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布兰斯特酸催化轴手性连萘胺衍生物的高对映选择性的动力学拆分
在轴手性化合物不对称构建研究方面的重要研究进展：由于轴手性化合物是不对称催化反应的常用催化剂，广泛应用于不对称催化反应中，这些轴手性化合物的不对称合成一直是此领域的研究热点之一。刘心元、谭斌课题组成功实现了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不对称还原现场生成的亚胺来动力学拆分连萘胺。这样一来，就能高效、高立体选择性地合成重要用途的手性连萘胺。
南方科技大学
2021-04-13
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
喹啉和异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为 相应的 N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到 2-
兰州大学
2021-01-12
微生物转化生产γ-氨基丁酸
谷氨酸脱羧酶(glutamate decarboxylase , GAD)能专一地催化 L-谷氨酸裂解为γ-氨基丁酸和 CO2 的作用，以发酵培养的全细胞或酶液作为催化剂转化生产γ-氨基丁酸，所需设备简单，条件容易控制，转化体系杂质含量少，收率高，环境友好。本技术方法通过蛋白质工程改造和基因工程手段构建了高产谷氨酸脱 羧酶的突变株，经培养后，转化体系中添加湿菌体 10 g/L，以分批补料添加谷氨酸，转化 7 h，γ-氨基丁酸产量为 425.0 g/L，摩尔转化率达到 98%，γ-氨基丁酸生产强度达到 60.7 g/(L•h)。 关键技术 (1) 以大肠杆菌为宿主，生长快，周期短，催化效率高； (2)以廉价的富马酸为底物生产高附加值β-丙氨酸，成本低，收益高； (3)微生物转化具有专一性强、条件温和的优点，该法绿色、环保、可持续， 具有经济竞争力，有很好的产业应用前景
江南大学
2021-04-11
高值化手性氨基酸生物合成技术
进入21世纪以来，手性氨基酸作为最重要的原料和中间体，市场规模也越来越大。本项目目前研发的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。
创新点：
1）本项目采用一锅化反应，以廉价的L-苏氨酸为原料，经过工程菌催化合成2-氨基丁酸，反应时间10-12 h，原料的转化率达到99%以上，2-氨基丁酸的产量达到100 g/L以上。
2）以消旋化苏氨酸为原料，进行酶法拆分制备D-苏氨酸。底物添加量达到2.5 M,反应10 h内达到完全拆分，D-苏氨酸ee值为99%。
3）以天冬氨酸为原料，采用工程菌催化反应10-12 h，L-天冬氨酸转化率达到了94.4 %，L-天冬酰胺产量可达120 g/L，生产强度达到12.4 g/(L•h)。
4）基于构建的基因工程菌，采用偶联辅酶再生技术，转化廉价底物合成L-叔亮氨酸，反应24 h，底物转化率达95%，产量达到100 g/L以上水平。
5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）发酵和生物合成正在陆续开展中。
6）多种高效酶制剂的工程菌株构建、发酵产酶以及多种中间体的制备。如苏氨酸脱氨酶、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶、ω-转氨酶等，以及利用这些酶制备的多种医药中间体。
江南大学
2021-05-11
2－亚烃基环丁酮的一种制备方法
2-亚烃基环丁酮的一种制备方法,涉及合成砌块亚甲基环丁酮的合成方法技术领域,该方法以环丁酮和醛酮为原料,在碱的催化下,通过羟醛缩合,一步直接合成较复杂2-亚烃基环丁酮.与传统合成方法相比,本方法简单,路线短,原料易得,反应条件温和,反应易操作.使用本方法将大大降低合成成本,减少合成工作量,提高效率.
扬州大学
2021-05-07
一种 2-环己烯-1-酮的制备方法
本发明公开了一种 2-环己烯-1-酮的制备方法，包括以下步骤： (1)将包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在 50℃～ 110℃下反应 1 小时～8 小时，分离后得到 2-烷氧基-3,4-二氢吡喃衍生 物；1,3-二羰基化合物与烷基乙烯基醚的摩尔比为 3：1～1：3，1,3- 二羰基化合物与甲醛的摩尔比为 1：1～1：3；(2)将步骤(1)中得到的 2-烷氧基-3,4-二氢吡喃衍生物在酸性的醇类介质中于0 至10
华中科技大学
2021-01-12
酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14
2-碘-1,4-对-苯二甲酸的制备
该成果以方便易得的原料成功地合成出 2-碘-1,4-对苯二甲酸。该研究成果为构建新型配合物型功能材料打下坚实的基础，已用该芳香有机化合物为配体成功地合成出了系列新型配合物型功能材料。 合成该有机化合物的原料易得，产品极易提纯，收率很高，合成成本较低，易于推广进行工业化生产
扬州大学
2021-04-14