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复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略,由便宜的、商业可得的原料出发,利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应,快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体,在此基础之上,利用新开发的迈克缩酮串联增环反应,立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架,只需7步,即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达31.0%,并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外,利用氧化[3+2]环化反应,立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架,只需5-6步,即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外,课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验,发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌(如MRSA, VISA 和 VRE)抑制作用(0.25-2 μg/mL)强于万古霉素(2-8 μg/mL),具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学 2021-04-13
一种苯丙酮类化合物的合成方法
本发明提供了一种苯丙酮类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域,能够简化合成苯丙酮类化合物的反应步骤,并降低反应成本。所述苯丙酮类化合物的合成方法,包括:将丙基苯、有机酸、碘、叔丁基过氧化氢加入到反应釜中,在80℃‑120℃下反应8‑24小时;待反应结束后,利用有机溶剂萃取反应溶液,并经干燥处理,得到苯丙酮类化合物。本发明可用于苯丙酮类化合物的合成制备中。
青岛农业大学 2021-04-13
作物秸秆高效降解生产乙二醇与丙二醇
在国内外首次采用了特殊的秸秆降解工艺,将秸秆中的纤维素和半纤维素在水体系中被特种催化剂降解为相应的五碳糖和六碳糖,该混合糖液在一定的温度和压力下被催化加氢裂解为乙二醇和丙二醇等大宗化工原料;秸秆中被溶解下来的矿物质可以制备成无机肥料;未降解的秸秆渣中可以提纯制备木质素。秸秆有效成份降解率高(≥75%)、生产成本低、过程绿色环保无污染,秸秆成份获得充分利用。经可行性研究,项目实施后可取得很好的经济和社会效益,不仅解决了秸秆的环境污染问题,而且变废为宝,可替代部分石油资源产品,具有十分重要的战略意义。
南京工业大学 2021-01-12
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重要的有机材料骨架,比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成;或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物,然后与芳基格氏试剂反应,最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学 2021-04-14
objet350 connex3多材料3D打印机
产品详细介绍
广州造维科技有限公司 2021-08-23
Objet260 Connex3光敏树脂3D打印机
产品详细介绍
广州造维科技有限公司 2021-08-23
9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇;陈军;杨希雄;陆姗姗;严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发;所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上;同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果;用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,进一步验证工艺的可靠性。由此,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善9-NC固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。
南京中医药大学 2021-04-13
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构,也是重要的有机材料骨架,比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学 2021-04-14
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用,所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构:相对于现有技术,本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物,其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白,能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性,从而能有效抑制Hedgehog信号通路,以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤,如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学 2021-04-11
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广州市网能产品设计有限公司 2021-08-23
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