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7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树（Camptothecaacuminata）中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用，同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年来，国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学
2021-04-14
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学
2022-08-15
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学
2021-04-10
一种二苯并[b,e]吖庚因类化合物的制备方法
本发明涉及以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物以CSA为催化剂，以DCE为溶剂，在100℃的条件下，反应10小时，制得二苯并[b,e]吖庚因类化合物。本发明以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子，四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子，原位上生成的亚胺正离子，再对另一苯环发生傅克反应得到二苯并[b,e]吖庚因类化合物。实现了通过氢迁移/环化策略构建二苯并[b,e]吖庚
青岛农业大学
2021-01-12
一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用
研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。
武汉轻工大学
2021-01-12
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢合成卤代芳胺化合物是精 细有机合成中的重要反应，对医药、染料中间体的合成具有重要意义。 常见的催化体系如:选用 Pd、Pt 等贵金属负载型加氢催化剂在卤代 芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺化合物的过程中存在严重的 脱卤现象，使得卤代芳胺化合物的选择性较差。针对上述脱卤问题，本课题开发了一种基于非贵金属 Fe 的负载 型催化剂，该催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺的 过程中具有较高的催化活性，且催化过程
兰州大学
2021-04-14
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢合成卤代芳胺化合物是精细有机合成中的重要反应，对医药、染料中间体的合成具有重要意义。常见的催化体系如：选用Pd、Pt等贵金属负载型加氢催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺化合物的过程中存在严重的脱卤现象，使得卤代芳胺化合物的选择性较差。
成果亮点
本课题开发了一种基于非贵金属Fe的负载型催化剂，该催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺的过程中具有较高的催化活性，且催化过程中不存在脱卤现象，卤代芳胺选择性高达。该催化反应具有效率高、反应条件温和、产物选择性好应用范围广、经济效益好、节能显著、催化剂回收重复使用方便等特点。
兰州大学
2021-01-12
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料，经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5，5，5‑三氟‑1‑戊烯化合物，再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4，4,4‑三氟丁醛化合物，最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块，快速在药物分子中引入4，4，4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学
2021-01-12
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学
2021-04-11
抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物，以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地，本发明提供一类己内酰胺类化合物，含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征，通过结合活性区域的结合位点，设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物，如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II，III，VII，对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性，在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物，并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学
2021-04-10