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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
甲苯-2,4-二氨基甲酸甲酯（TDC）生产技术
一、项目简介TDC为白色粉末状结晶，是一种重要的有机化合物。本项目是碳酸二甲酯（DMC）与2,4-二氨基甲苯（TDA）催化合成2,4-甲苯二氨基甲酸甲酯（TDC）, 本工艺所用原料毒性低、污染小，反应条件温和，并且只有副产物甲醇。该工艺过程既可以直接用于制备TDC作为杀虫、杀菌和解热镇痛的药物，更主要的是由TDC制备TDI。二、市场需求与前景我国对甲苯二异氰酸酯（TDI）的需求很大，而且需求量呈逐年增长的趋势。主要依靠进口。而国内仅有的几家生产厂家，均是引进国外的光气法生产技术，使用有毒的光气、副产物氯化氢腐蚀设备且污染环境。新的TDI合成技术不仅可以顶替进口、填补国内空白，而且可以使我国在该领域处于世界先进水平，形成具有自主知识产权的TDI生产技术。本项目在温和反应条件下DMC与TDA催化合成TDC，后续工艺使TDC分解即得到TDI。此工艺所用原料毒性低、污染小，反应容易控制，只有副产物甲醇。甲醇又是气相氧化羰基化生产DMC的原料。因此两工艺相结合，可构成“零排放”的绿色合成工艺路线。本项目对于环境保护和化工生产安全具有重要意义，TDI有非常好的市场前景，项目投产后可望获得较高的经济效益。三、规模与投资年产500吨TDC，设备投资120万元。四、生产设备反应釜、过滤机、蒸发器、干燥器、换热器、精馏塔。五、效益分析本项目对于环境保护和化工生产安全具有重要意义，投产后可望获得较高的经济效益。
河北工业大学
2021-04-13
耦合熔融结晶制备高纯联苯的方法
本发明涉及一种从煤焦油回收洗油减压精馏后的富集联苯馏分制备高纯度联苯的方法。包括以下步骤:1)将液态联苯馏分加入悬浮熔融结晶器内,按照(0.5~6)℃/h降温,终温为(20-40)℃。2)过滤:液相进入减压精馏塔进行分离,固相作为3)步骤原料。3)将2)步骤得到的固相熔化后,加入层式熔融结晶器内,按照(1-4)℃/h降温,降温至(60-64)℃,恒温0.5h,母液返回步骤1)作为原料;对晶体进行发汗,升温速率为(2-6)℃/h,升温至(68-69)℃,恒温0.5h,排出母液返回步骤3)作原料;对晶体全部熔化后作为产品。本发明的方法具有产品纯度高、成本低、收率高、环境友好等优点。
天津科技大学
2021-04-13
药物中间体“1H-八氢吲哚-2-羧酸”制备工艺
该化合物为高血压治疗药物群多普利的中间体，是合成的手性非天然氨基酸，从环状化合物和天然氨基酸出发进行制备。产品外观为白色固体，纯度>98%。国外利用此中间体开发的新药已获美国食品和药品管理局（FDA）批准。
南开大学
2021-04-10
改性氨基硅油
本项目对氨基硅油直接进行阴离子化改性，产品既保留了部分未改性的氨基硅油，又引入了阴离子亲水基团。经过本产品处理过的织物，既有经过氨基硅油处理后的手感特点，同时又增加了织物的亲水透气性，降低了处理后织物的黄变，同时产品中含有磺酸基和羧基等阴离子，增加了产品在织物上的耐久性，洗涤时不易脱落。该工艺直接对氨基硅油进行阴离子改性，与传统通过硅氧烷单体与功能性单体反应即先制得含有特定基团的硅氧烷低聚物，再经平衡化反应得到产品的方法相比，原料廉价容易得到，反应步骤简单、反应条件温和简单易行，易于工业化生产。
华东理工大学
2021-02-01
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧环戊烧－4－ 基）轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 ： 在食品医药及化工行业中， 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学
2021-04-14
一种催化氧化制备 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作为一种重要的医药中间体，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降 血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时，也可用于合成抗结 核药物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料，其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4 氧化法，但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用，容易氧化 生成较多副产物，产品收率低;且更容易生成大量含高锰
兰州大学
2021-04-14
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
本发明公开一种催化氧化制备5甲基吡嗪2羧酸的方法.本发明是以MnWCo/硅藻土为催化剂,2,5二甲基吡嗪为原料,氧气为氧化剂,经催化氧化合成5甲基吡嗪2羧酸.其方案如下:将MnWCo/硅藻土催化剂填装入固定床反应器中,反应器温度为200400℃,反应原料2,5二甲基吡嗪用高温水蒸气鼓泡引入填装有MnWCo/硅藻土负载型催化剂的固定床反应管中,氧气单独一路通入反应管中,使2,5二甲基吡嗪在催化剂床层中发生催化氧化反应,生成5甲基吡嗪2羧酸,并被水蒸气带出反应管,冷凝,结晶,收集.本发明中,MnWCo/硅藻土催化剂制备方法简单;采用固定床连续催化氧化制备5甲基吡嗪2羧酸的方法环保,无污染,操作简单,易控制,5甲基吡嗪2羧酸收率高,易于工业化生产。
兰州大学
2021-01-12
一种催化糠醛选择性转化为2-甲基呋喃的方法
本发明提供一种催化糠醛选择性转化为2‑甲基呋喃的方法。该方法利用碳纳米管负载型铂基双金属催化剂（3Pt3Fe/MWNT），在温和条件下高效催化糠醛转化为2‑甲基呋喃，具有高转化率和高选择性。其中3Pt3Fe/MWNT催化剂在固定床反应器常压和200℃下，使用异丙醇为溶剂，糠醛转化率超99%，2‑MF的初始选择性91%，稳定运行60小时后转化率由99.8%降到90.41%。本发明催化剂制备过程简单，成品稳定可靠，催化过程无需添加额外的助剂，无需额外分离催化剂和反应底物，催化剂具有高活性及稳定性。该技术不仅在能源和化工领域具有重要的应用价值，还在推动可持续发展和绿色化学方面发挥了积极作用。
南京工业大学
2021-01-12