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4-哌啶基哌啶的生产技术
本发明涉及一种治疗肿瘤药物的新的制备方法。 癌症是人类健康的大敌，目前的抗癌药物大都存在着较大的副作用，限制了用药量， 从而降低了疗效。另外，如果患者长期服用某一种抗肿瘤药物，肿瘤细胞就会产生抗药 性，抑制了疗效的发挥。4-哌啶基哌啶能够抑制肿瘤细胞的繁殖，溶解其他抗肿瘤药物 的抗体，当它与其他抗肿瘤药物配合使用时，能够大大提高它们的抗肿瘤效果。因此， 能够解决癌症治疗中存在的药量受限，副作用大，抗药性等问题。同时，4-哌啶基哌啶 也是合成其他抗肿瘤药物的一个非常重要的中间体。因此，4-哌啶基哌啶的制备对于癌 症的治疗具有重要的意义。 本发明提供了一种肿瘤治疗药物 4-哌啶基哌啶的全合成制备方法。 本发明采用廉价，易得的苄胺和丙烯酸甲酯为起始原料，依次经过 1，4-加成反应， 迪克曼（Dieckmann）缩合反应，水解脱羧反应，1，2-加成反应，和氢解反应最终制得 本发明的最终产物 4-哌啶基哌啶。发明所用的原料来源广，供应充足，价格便宜且反应 条件温和易于控制，无须复杂的实验设备，易于实际工业化生产。
同济大学
2021-04-13
4-二甲氨基吡啶
英文名：4-Dimethylaminopyridine
别名：N,N-Dimethylpyridin-4-amine; DMAP
分子结构：
分子式：C7H10N2
分子量：122.17
CAS 登录号：1122-58-3
EINECS 登录号：214-353-5
[物理化学性质]
熔点：108-113°C
沸点：162°C (50 mmHg)
闪点:110°C
水溶性：76 g/L (25°C)
[质量标准]
性状：淡黄色结晶性粉末
含量：大于99%
包装：25公斤/桶
贮存：密封避光保存，二年
山东一飞药业股份有限公司
2021-08-24
4-溴-5-甲基靛红
诺拉曲塞属胸苷酸合成酶抑制剂。胸苷酸合成酶因为体内胸苷酸前体唯一再生源，故在DNA复制和细胞生长过程中起着关键作用，是已知抗肿瘤药物的重要有效靶的之一。是目前唯一一个处于III期临床研究阶段、因而最有希望首先获得批准的肝癌治疗药物。现Eximias制药公司正在世界范围内全力积极开发诺拉曲塞，其中用于治疗结肠直肠癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和头颈部肿瘤研
南京工业大学
2021-04-14
2,6-二氯 -4- 硝基苯胺
2,6-二氯-4-硝基苯胺
分子式：C6H4N4O2Cl2
质量指标：
外观：黄色粉末
熔点：≥ 187℃
含量：≥ 98.0%
水分：≤ 1.0%
用途：重要农药、染料中间体
包装：25Kg编织袋或按用户要求
产能：6000吨/年
山东昌邑灶户盐化有限公司
2021-08-23
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料，经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5，5，5‑三氟‑1‑戊烯化合物，再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4，4,4‑三氟丁醛化合物，最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块，快速在药物分子中引入4，4，4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学
2021-01-12
一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。
四川大学
2017-12-28
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧环戊烧－4－ 基）轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 ： 在食品医药及化工行业中， 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学
2021-04-14
3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法，提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料，在有机溶剂中进行反应，得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-（1-芳基-2-（2-氮杂芳烃）乙基）-4-羟基香豆素，合成方法操作简单，反应产率较高。而且，本发明提供
青岛农业大学
2021-01-12
4-氧代戊酸在制备止泻药物中用途
【发 明 人】殷放宙；殷武；华永庆；李林；陆兔林；蔡宝昌【摘要】 本发明公开了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明显拮抗乙酰胆碱所致回肠平滑肌兴奋的作用，对正常离体肠管也具有明显的抑制作用，同时可抑制脾虚小鼠的肠推进，并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻，由此为临床止泻药提供一种新的选择。
南京中医药大学
2021-04-13
4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本发明提供一类4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用现有的药物依托泊苷作为先导化合物，通过结构改造，合成一系列具有抗肿瘤活性的化合物，初步的体外筛选和体内抑瘤实验表明，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中化合物GL3在提高对肿瘤抑制作用的同时，其毒性也明显降低，可制备具有抗肿瘤活性较高、毒性较低、对多药耐药肿瘤有效的抗肿瘤药物；本发明的结构通式：。
浙江大学
2021-04-13