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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
欢迎报名 | [5月23日·长春]智能化时代的创新创业教育与产教融合论坛启动报名
为深入贯彻落实习近平总书记关于教育的重要论述和全国教育大会精神,贯彻落实《教育强国建设规划纲要(2024—2035年)》和三年行动计划,研讨高等教育强国建设新路径新范式,宣传高等教育强国研究成果,中国高等教育培训中心决定举办“智能化时代的创新创业教育与产教融合论坛”(以下简称“论坛”)。
中国高等教育学会 2025-05-16
油菜硼高效基因BnA3NIP5;1Q的转座子插入片段TEQ和引物及其应用
本发明提供了一种油菜硼高效基因BnA3NIP5;1Q的转座子插入片段TEQ,涉及基因工程技术领域,所述转座子插入片段TEQ的核苷酸序列如SEQ ID No.1所示。本发明所述的转座子插入片段TEQ来源于油菜硼高效基因的BnA3NIP5;1Q启动子,全长1415bp,通过确定油菜中是否具有该转座子插入片段TEQ可快速有效的鉴别油菜是否具有抗低硼胁迫性能,加快具有高硼利用率的油菜育种速度。
华中农业大学 2021-04-11
中央宣传部、中国科协等6部门发布“最美科技工作者”先进事迹
为深入贯彻落实党的二十大精神,激励广大科技工作者立足“两个大局”,心怀“国之大者”,坚持“四个面向”,加快建设科技强国,实现高水平科技自立自强,近日,中央宣传部、中国科协、科技部、中国科学院、中国工程院、国防科工局6部门向全社会宣传发布“最美科技工作者”先进事迹。
新华社 2023-07-20
维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用
帕金森病“长线用药”存在着副作用多、几年后疗效减退的难题。南京中医药大学医学院•整合医学学院胡刚教授团队的最新研究成果《维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用》,为帕金森病临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供了新靶标。前不久,该项研究成果在国际一流刊物《自然通讯》上在线发表。 谷胱甘肽作为细胞内一种重要的抗氧化物质,能够保护神经元免受氧化应激损伤。帕金森患者脑内普遍存在谷胱甘肽水平降低问题,导致神经元抗氧化损伤能力减弱,加剧病理进程。因此,亟需阐明脑内谷胱甘肽水平下降的分子病理机制,并通过外源性药物恢复脑内谷胱甘肽水平,为临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供新靶标。 南京中医药大学胡刚教授团队的研究新成果,首次报道了星形胶质细胞多巴胺D2受体激活后促进谷胱甘肽合成的具体分子机制,并发现小分子化合物吡哆醇可促进星形胶质细胞谷胱甘肽的合成,发挥神经保护作用。“星形胶质细胞D2型多巴胺受体激动后,通过下游非经典G蛋白β-arrestin2信号通路,直接结合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究团队专家介绍,后者作为转录共激活因子增强Nrf2的转录活性,导致Nrf2与Gclc、Gclm基因启动子结合能力增强,最终促进谷胱甘肽合成。研究团队还通过对源于天然产物的小分子库筛选,找到了一种能促进谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇,该化合物能二聚化PKM2从而促进其对Nrf2的转录激活作用,进而提高脑内谷胱甘肽水平,保护神经。 帕金森是全球第二大神经退行性疾病。据统计,我国60岁以上老年人帕金森病患病率为1%,65岁以上人口患病率为2%,70岁以上患病率约为3%-5%。“现在临床治疗帕金森病的一线药物,多是作用于脑内多巴胺受体的。”研究团队成员之一、南京中医药大学医学院•整合医学学院青年教师伟尧博士介绍,激活多巴胺受体可以较好地缓解帕金森症状,但存在两个比较突出的问题,一是会有恶心、嗜睡、低血压、消化道不适等副作用,二是长期服用会产生受体脱敏现象,导致服药3-5年后疗效减退,严重影响患者生活质量。如何解决这些问题,成为业界专家学者们探究的课题。
南京中医药大学 2021-04-11
一种多声道系统效果增强方法及系统
一种多声道系统效果增强方法及系统,包括扬声器阵列呈正多面体结构摆放时,获取正多面体顶点处扬 声器的坐标,构建新的扬声器摆放点,获取新的扬声器摆放点的位置信息,计算所有扬声器的初始分配信号,将新扬声器摆放点处的扬声器信号分配给正多面体顶点处扬声器,通过求和的方法获取正多面体顶点处各个扬声器的最终分配信号,删除新的扬声器摆放点处的扬声器。本发明技术方案可增加空间信息的分解成份,更充分保持原点处、左、右耳处声音的物理性质,有利于多声道系统重建效果的增强。
武汉大学 2021-04-14
心理学实验设计系统--心理教学系统
产品详细介绍  大学心理学实验设计系统 “大学心理学实验设计系统”是在综合国内外心理学实验软件系统和在经过多年的大学心理学实验教学实践和使用的的基础上,研发设计的用于心理学专业教学和实验设计的软件系统。该实验系统对心理学教学中的所有实验进行严谨科学的分类,与实验心理学教材紧密相连,能够满足实验普通心理学基础实验、发展心理学、教育心理学实验、社会心理学,以及实验心理学、认知心理学基础和研究设计型实验的实验教学和实验设计的要求,通过北师大心理学专家教授在教学与研究过程中的不断更新和扩充,吸纳了国内外实验心理学最新研究成果,包含国内外最新心理学实验、心理学主流范式和实验心理学的前沿理念。另外,辅仁淑凡实验系统开创先河,首次将现场实验纳入系统,使学生不仅可以学习到现场实验的设计思路及方法,还可以了解经典心理学现象的起源与发展。本系统作为大学实验心理学课程的必备教学软件,既涵盖实验心理学教学研究课程中涉及的所有实验,又含纳了国内外实验心理学界的最新研究发展成果,处于国内心理学实验教学和实验设计的最高水平。 本实验设计系统功能全面,设置灵活,方便心理学实验教学和操作。实验参数、实验材料、实验时间、频率等均可根据教学需要进行设置,教师可远程控制实验具体内容,监控学生实验内容、实验流程和实验结果,大大方便了实验心理教学工作,并提高了实验教学的相关性、准确性和目的性。实验完成后,系统自动生成实验报表,具备存档、查询、统计、导出等系统管理功能。同时,本系统融入美国领先的意念交互产品Mindset@意念耳机技术,使学生在进行实验的过程中,真正做到人机交互,系统运用生物反馈仪器监控脑波,并自动生成注意力、集中度等多种生理及心理学维度指标,使实验结果更具专业性和研究价值。另外,系统自带多种心理学辅助教学工具:如随机数生成器、报告查看器、文本编辑器等,方便教师与学生进行实验设计及编写报告。  大学生心理学实验设计系统(普及完全版)主要包括如下五大类实验:实验心理学、认知心理学实验、普通心理学实验、教育心理学实验和发展心理学实验,合计约80个实验。实验系统(专业版)共包含如下九大类实验:实验心理学、认知心理学实验、普通心理学实验、教育心理学实验、发展心理学实验、社会心理学实验、工程和人机心理学实验、高级心理学实验以及国外最新心理学实验研究范式,合计约130个实验。具体实验列表如下:   第一部分:实验心理学   ---传统心理物理法 最小变化法 平均差误法——彩色明度辨别阈限 平均差误法——缪勒-莱耶错觉 等级排列法 对偶比较法 ---信号检测论 信号检测法——有无法 信号检测法——迫选法 信号检测法——评价法 ---反应时实验 简单反应时 选择反应时 辨别反应时   第二部分:认知心理学实验   ---信息加工实验 轮廓比较与命名的信息加工过程 记忆的搜索方式 表象心理旋转 信息加工模式 句子类型对句子理解速度的影响 正负信息与句子的理解速度 ---学习与记忆实验 瞬时记忆 短时记忆 长时记忆 记忆的保持与遗忘规律 记忆广度 学习的系列位置效应 学习迁移——不同材料的学习迁移 学习迁移——相似材料的学习迁移   第三部分:普通心理学实验 ---感觉实验 差别阈限实验 后像实验 对比实验 ---知觉演示实验 知觉的对象性:双岐图形、知觉定势 知觉的整体性 知觉的恒常性 知觉的理解性 ---错觉 大小错觉 形状和方向错觉 动态视觉错觉 不可能图形 ---空间知觉 深度知觉和距离知觉、主观轮廓。 ---时间与运动知觉 时间复制 时间估计 速度知觉 运动后效 ---心理的神经生理机制 ---大小恒常性 --- Stroop效应 ---表象心理旋转 ---视觉与听觉反应 ---双耳分听 ---注意波动 ---注意广度 ---注意分配   第四部分:教育心理学 智力活动的言语机制 活动任务与注意 警觉水平 空间位置记忆广度 数字记忆广度 汉字学习的系列位置效应 学习迁移 颜色的情绪机制 课堂信息加工 延迟满足 习得性无助演示实验   第五部分:发展心理学 河内塔实验 量水实验 句子理解 概念形成 儿童选择性注意 知觉速度 空间定向 镶嵌图形 操作思维 图形推理 汉语理解   第六部分:工程与人机交互心理学 背景文本颜色搭配对阅读理解的影响 前置线索与刺激视觉特征相容性 多目标注意追踪实验 广告心理 复合刺激图形的注意追踪研究 手机显示界面实验 手机快捷键和翻页键操作的工效学研究 彩屏手机信息阅读的工效学研究   第七部分:高级心理学实验 词的具体性对FOK的影响 前瞻性记忆实验 双耳分听任务中语音对汉字认知的影响 视觉通道的注意瞬脱现象 听觉通道的注意瞬脱现象 视觉学习判断 听觉学习判断 认知方式对内隐记忆的影响 不同嗓音材料的记忆差异 选择性注意 面孔识别 语音记忆错觉 有意遗忘 汉字字型字号加工 言语中的情绪线索   第八部分:社会心理学 阿希从众 罗森塔尔效应 权威和服从 热情的魔力 高桥实验 酸葡萄与甜柠檬心理   第九部分:心理学实验范式 内隐联想测验 远距离联想测验 N-back实验范式 stroop范式及其变式
北京辅仁淑凡软件科技有限公司 2021-08-23
金硕网络视频实时评估系统-远视通系统
产品详细介绍  产品简述:   随着计算机网络在校园的普及和日趋成熟,我公司最新开发了基于计算机网络(LAN)的视频实时压缩传输播放系统---金硕远视通系统,它是集图像声音的采集、压缩、控制、播放为一体,是视频信息在计算机网络应用上的得力帮手。    功能与特点:   网络会议  网上授课  视频广播功能  双向互动功能  视频光碟制作功能      适用范围:   本系统可广泛适用于各类型学校。
天津市金硕视讯技术有限公司 2021-08-23
智能防火报警系统
智能防火报警系统整合了GSM短信技术、高速数据传输的蜂窝移动通讯技术、载波技术、微功率无线技术、TCP/IP网络通信技术、嵌入式技术、图像采集技术、火焰识别技术、专家控制技术等先进技术。采用自主研发的红紫复合火焰传感器对火焰发出的紫外线和红外线进行检测,采集火焰的特征参数信号,可防止太阳光、灯光、闪光等外界干扰信号,实现对火焰信号的准确识别,并发出报警信号。同时配合烟雾传感器和高清摄像头对现场进行烟雾和画面的采集,大大增强了火灾初期报警的准确性。采用高速数据传输的蜂窝移动通讯技术,速率一般在500kbps以上,系统可将报警信号和画面快速的传送至远程的中央控制室。采用“智能天线”技术,基于天线的动态波束成型,改变来自AP的射频能量的形态与方向,确保方舱内部的无线通信,可很好的防止其它无线信号的干扰。智能防火报警系统采用专家系统进行控制,专家系统由人机交互界面、知识库、推理机、解释器、综合数据库、知识获取等6个部分构成,能很好的实现对防火报警系统的智能控制,使系统更加可靠、智能。
太原科技大学 2021-05-04
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