本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。

【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。

一、成果简介 β-胡萝卜素是类胡萝卜素中最重要的一种，具有良好的着色性和营养功能，包括可有效地预防 DNA 和脂蛋白的氧化损伤，维持细胞功能，延缓机体衰老，阻止低密度脂蛋白-胆固醇氧化物的形 成，增强机体免疫力等。目前，β-胡萝卜素的功能特性已多次被FDA、欧盟、日本和WHO 等专家 认可，广泛应用于食品、医药、化工、保健、饲料和化妆品等行业。然而阻碍β-胡萝卜素产品在食品或其他领域直接使用的最主要因素

本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途，为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明：桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml；桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为9.05μg/ml；桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时，与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用，当桔皮素浓度为25μg/ml时，与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明：桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显，且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率；桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量，从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途，为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂，可提高化疗药物的抗肿瘤活性，并降低化疗药物的毒副作用，具有明显的社会效益。

项目研究背景 ：抗菌肽是在某些诱导条件下，由动植物体内防御系统 产生的对抗外源性病原体致病作用的防御性阳离子多肽类抗菌活性物质。 抗菌肽具有特殊的抗菌机理和广谱高效的抗菌活性。天然抗菌肽获取困 难，主要是采用基因融合的方式进行外源表达。利用生物技术表达、改造 抗菌肽，提高抗菌肽抗菌活性，从而开发出对人体和环境安全无毒的食品 防腐剂和农药产品，还可开发出一类新的抗生素产品。 技术性能 ：本研究在国内首次报道利用大肠杆菌

醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物，是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中，液相 合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化， 后处理繁琐，收率低，不利于产业化生产。 固相合成方法中，中国专利 CN

棉纤维（或者苎麻）作为典型的高分子纤维素，其最大优点为强度高、抗皱性好、透气性好、吸湿性强因而穿着舒适，一直以来受到广大消费者的青睐。但是，纤维素存在一些缺点：耐稀碱不耐酸、经水洗和穿着后易变形起皱、不耐微生物作用。尤其是其在染整加工过程中所形成的水污染依然是一个难于解决的大问题。 为了充分开发棉纤维潜在的功能和实现清洁化生产，对棉等纤维素纤维进行各种功能化改造已成为国内外纺织科技工作者和产品制造者采用的一种重要方式。无盐或低盐染色助剂，不仅可以作为棉纤维的阳离子化改性剂，也可以作为无盐染色交联剂，是比较直接有效解决活性染料染色问题的途径之一。 端氨基脂肪族超支化聚合物中的氨基／胺基官能度大，反应活性高，能够与织物纤维中的多种活性基团（如羟基、氨基、羧基等）结合，实现纤维素的阳离子化改性，增加活性染料的结合量，减少活性染色过程中无机盐的使用，对环境友好，是一种符合欧盟生态纺织品Oeko-Tex Standard100标准的新型染整加工技术。 技术特点： 1．减少2／3无机盐用量； 2．处理织物的其他物理机械性能不受影响； 3．废水COD，BOD降低。

表面多孔高通量管是一种高效换热管，采用粉末冶金方法在光管 (沸腾侧) 内表面或者外 表面烧结一薄层多孔层，显著强化沸腾传热，对烷烃、烯烃、芳烃类、醇类、水、氟利昂、液 氮等多种工质均适用。沸腾传热系数可比光管提高一个数量级。 目前世界上主要由美国UOP公司实现技术与产品垄断，近3年国内进口约76台高通量管换 热器，约值人民币5亿元。 华东理工大学从1999年起开始研发烧结型表面多孔高通量管及其换热器，2003年成功申请 获得批准，联合中国石化扬子石油化工股份有限公司承担了中国石油化工股份有限公司科技开 发项目“高通量换热器国产化研制”。成功开发具有我国自主知识产权的烧结型外表面多孔换 热管，并制成高通量高效换热器，填补了国内空白。高效换热元件技术指标达到国际同类产 品技术水平，多孔表面管的换热效果最高可达光管的15.6倍，能显著提高换热管的强化传热效 率。 项目获得国家“十一五”863课题、国家高等学校博士点基金赞助和中国石化重大装备国 产化研制项目进行研究与技术开发，已经实现铜基粉末、铁基粉末、铜镍合金粉末表面多孔管 烧结工业化生产。建成世界第二 (国内唯一) 的产业化基地，具备年产1000吨烧结型表面多孔管 和制造100台高通量换热器的生产能力；产品达到国外同类产品先进水平，荣获“国家重点新 产品”和江苏“高新技术产品”证书。 目前华东理工大学已开发成功碳钢管、合金钢管、铜镍合金管内外表面烧结铁基合金 粉末、铜基合金粉末、铜镍合金粉末工艺技术，完成工业化烧结系统建设及批量生产。外表 面铜基粉末多孔管高通量换热器在扬子炼油装置气体分馏脱乙烷塔再沸器上成功应用。采用 93.4M2的高通量换热管替代了原122.7M2的光滑管，换热面积减少了27.5%，总传热系数从光滑 管的230W/M2℃升高到434 W/M2℃，提高了89%，设备负荷提高了16%，所需蒸汽温度降低了 23.7℃，节能效果显著。 内表面铁基合金粉末多孔管高通量换热器在扬子芳烃重整加氢预分馏塔再沸器上成功应 用。外表面铁基合金粉末多孔U形管高通量换热器在扬子芳烃歧化单元甲苯塔再沸器上成功应 用。 中国石油乌鲁木齐石化分公司100万吨/年对二甲苯芳烃联合装置高通量管重沸器6台。 其中苯塔重沸器、抽余液塔重沸器A/B、抽出液塔重沸器、脱庚烷塔重沸器计5台重沸器 (直 径φ1800～2200mm、单台换热面积大于1000mm2) 为立式虹吸式固定管板结构，管内塔釜液再 沸，管外热流体冷凝。采用φ32×3mm外表面刻槽、内表面烧结铁基合金粉末表面多孔高通量 管，4m长管2500根、5m长管9000根。抽余液塔蒸汽重沸器为卧式U形管结构 (直径φ2000mm、 换热面积1470mm2) ，管外塔釜液再沸，管内蒸汽冷凝，采用φ19×2mm外表面烧结铁基合金粉 末表面多孔高通量U形管2100根。

本项目折流湿地滤池+侧向潜流湿地床污水处理系统设计了全新的厌氧竖向 折流湿地和兼（好）氧侧向潜流湿地组合。其解决的关键技术体现在：湿地系统 中合理设置了自然复氧区、湿地床深度和内回流系统（在高浓度进水和低温时启 动），突破了现有人工湿地技术氧传递能力低的局限，达到系统内溶解氧的科学 分布，供氧效率是现有人工湿地的约4倍，显著提升了侧向潜流湿地床的溶解氧 水平；在无能耗下大幅提升了湿地系统内的微生物作用强度，极大地提高了氮及 有机物的去除效率；优化了湿地流态，提高了水力效率，解决了现有技术池容利 用率低的缺陷。

研发阶段/n项目简介：该数控插床是我院研制的新型数控产品，适用于柴油机新型喷油泵泵体导向槽的加工，亦可以用于类似零件插槽加工。该数控机床设有3根数控轴，能够精确控制插槽加工，双工位交替工作，生产效率高。该项目技术水平国内领先。主要技术特点：1.床身由底座和立柱构成，具有良好的刚性和抗振动能力；2.采用进口高精度双支座滚珠丝杠，精度高，寿命长；3.伺服电机与滚珠丝杠直接连接，传动准确；4.采用西门子sinumerik802c三轴伺服控制系统，操作简单、运行可靠；5.自动控制机床的润滑，机床维护工作量少