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广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
清华大学生命学院钟毅课题组揭示衰老后记忆容易受到干扰的分子机制
衰老引起的MAPK信号激活缺陷也发现于小鼠、大鼠、猕猴与人类自身,并被认为与衰老引起的记忆损伤相关。
清华大学 2022-05-27
以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用,所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定,证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学 2021-01-12
3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
中南大学拟用科技成果进行作价出资与湘潭电化产投控股集团有限公司等主体共同成立湖南新能源材料研究院(筹)所涉及中南大学持有2项发明专利的市场价值
湖南湘评资产评估事务所(有限合伙) 2025-10-29
关于SARS-Cov-2是否会发生垂直传
2020年2月12日,武汉大学张元珍,侯炜及北京大学杨慧霞共同通讯在国际顶级医学期刊Lancet 在线发表题为“Clinical characteristics and intrauterine vertical transmission potential of COVID-19 infection in nine pregnant women: a retrospective review of medical records”的研究成果,该研究成果回顾性分析了9名孕妇在实验室确认的COVID-19肺炎(即,孕妇咽拭子样本中检出的严重急性呼吸综合征冠状病毒2 [SARS-CoV-2]为阳性)的临床记录,实验室结果和胸部CT扫描 ),于2020年1月20日至1月31日在武汉大学中南医院收治。通过检测羊水,脐带血中SARS-CoV-2的存在来评估宫内垂直传播的证据。 该研究表明在孕妇中COVID-19肺炎的临床特征与发生COVID-19肺炎的非妊娠成年患者的报道相似。从这一小组病例中发现的研究结果表明,目前尚无证据表明妊娠晚期发生COVID-19肺炎的妇女由垂直传播引起的宫内感染。
武汉大学 2021-04-10
KJ110-J2型井下用传输接口
KJ110-J2型井下用传输接口是KJ110N型矿井安全生产监控系统重要的数据通讯设备。主要用于与井下分站之间、与地面KJ110-J1地面用传输接口之间的数据和控制指令的传输。 该接口与地面通讯接口采用单模光纤通讯,数据通讯速率可达57600bit/s,设计有64KB高速数据缓冲区,设计有320×240点阵液晶显示器,实时显示系统通讯状态和通讯线路故障诊断。主机通讯指示灯实时指示与地面通讯接口光纤数据通讯状态,从机通讯12个指示灯分别指示6个支路对应井下分站的数据传输状态,主从卡通讯指示灯指示主卡与6个从卡之间的通讯状态;
西安科技大学 2021-04-11
大尺寸均匀单层MoS2可控制备
单层半导体性过渡族金属硫属化合物(MX2:MoS2, WS2等)是继石墨烯之后备受关注的二维层状材料。该类材料具有优异的电学性质、强的光物相互作用、高效的催化特性等优点,在光电子学器件、传感器件、电催化产氢等领域具有非常广阔的应用前景。单层MX2材料的批量制备和高品质转移是关键的科学问题。现有方法仍面临着诸多重大挑战,例如, 难以实现晶圆尺寸的层数均匀性、单晶畴区小、生长速度缓慢、生长衬底价格昂贵、转移过程复杂、容易引入污染物等。 北京大学研发课题组是国内较早开展相关研究的课题组之一,在单层MX2材料的可控制备、精密表征和电催化产氢应用方面取得了一系列重要进展:基于范德华外延的机理,他们在晶格匹配的云母基底上首次获得了厘米尺度均匀的单层MoS2(Nano Lett. 13, 3870 (2013));在蓝宝石上获得了大畴区单层WS2(ACS Nano 7, 8963(2013));发展了一种新型的金属性箔材(Au箔)基底,实现了畴区尺寸可调单层MoS2的制备,借助STM/STS表征技术建立起了材料原子尺度的形貌/缺陷态、电子结构和电催化析氢之间的构效关系。
北京大学 2021-02-01
五轴3+2控制系统开发
从目前世界上数控技术及其装备发展的趋势来看,其主要研究热点有以下几个方面: (1) 高速、高精加工技术及装备的新趋势。 (2) 多轴联动加工和复合加工机床快速发展。 (3) 智能化、开放式、网络化(采用TCP/IP通讯协议)成为当代数控系统发展的主要趋势。 (4) 重视新技术标准、规范的建立。 (5) 向大型化和微小化两极发展。 五轴数控机床在国内外的实际应用表明,其加工效率相当于两台三轴机床,甚至可以完全 省去某些大型自动化生产流水线的投资,大大节约了占地空间和工件在不同制造单元之间的周 转运输的时间和花费。 项目机器特点简介: (1) 本机控制系统功能强大,操作简单易学、适应范围广、高效稳定、性价比高; (2) 成熟、高性能控制系统软件,基于Windows XP/Windows2000平台安装使用性能好,时 尚实用,可以直接手动编写G代码来完成加工要求,还可完成从图形设计直接生成G代码,图 形设计软件可以通过MasterCAM、UG、CAXA等后处理软件生成G代码;三维立体刀路模拟仿 真数控实验; (3) 五轴采用伺服电机及驱动器配合精密的滚珠丝杆,电机与丝杆通过联轴器联接; (4) 体积小,单独的电气控制箱、易拆装,且可手/自动切换操作,满足各种操作需求; (5) 安全以及超高的可操控性,精美的外形设计; (6) 该小型焊机能够实现五轴联动控制、可手/自动切换操作运行,安全可靠;具有直线插 补、圆弧插补、点动、模拟运行、求教运行、自动运行、加工轨迹动态显示、程序动态显示 等基本功能,采用ISO规定的数控加工G代码编程同时支持M代码及S代码,可以完成从复杂造 型、自动生成G代码、模拟仿真到实验。
华东理工大学 2021-04-11
L2-L4智能驾驶解决方案
搭建多模态以及全视角环境感知平台,研发复杂环境下多模型车辆状态多源信息融合估计技术,研发高精度同步定位与建图技术,研制高鲁棒性自适应车辆路径规划和轨迹跟踪控制系统,研发基于车路协同V2X的车辆安全辅助驾驶系统与自然人机交互界面,研发智能卡车编队控制技术,形成融合感知、定位、决策、控制、车路协同的L2-L4智能驾驶解决方案。
东南大学 2021-04-11
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