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一类芳香杂环酮类化合物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料,是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物,包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点,酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一,能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位,并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学 2021-01-12
一种通过C-C双键裂解自由基串联电合成2,5-二取代呋喃的方法
本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法,将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中,得到均相溶液;随后将均相溶液加入电化学反应装置中,充分反应,收集得产物,即得。与现有技术相比,本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒,反应条件温和等优势。同时,本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂,克服了传统体系中反应条件苛刻等问题,高原子和步骤性得实现产物合成,在合成医药产物方面有广泛的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽-葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于:苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上,不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力,还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明,微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外,细胞和活体实验证明,广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡,最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是:证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控,这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。
南开大学 2021-04-10
南京理工大学智能制造学院一体化产品试验台采购招标公告
一体化产品试验台采购招标项目的潜在投标人应在线上获取招标文件,并于2022年06月29日09点30分(北京时间)前递交投标文件。
南京理工大学 2022-06-09
中国药科大学科研论文一体化平台(一期)项目公开招标公告
中国药科大学科研论文一体化平台(一期)项目公开招标
中国药科大学 2022-06-02
面向工程机械机电液一体化系统的动态性能匹配方法与分 析软件
面向工程机械机电液一体化系统的动态性能匹配方法与分析软件(以下简称为软件), 能够根据用户对工程机械整机动力配件的选型,自动组成整机系统模型,并预测工程机 械整机运行时的性能以及各配件的功率输出和发热情况。该软件可应用于工程机械产品 开发的各个阶段如参数选型,性能匹配、故障诊断、实验辅助等,并已成功应用于山推 工程机械股份有限公司的新产品开发中。 技术特点: (1) 机电液热融合建模,理论定位高级。软件以预制的机电液零部件模块模型为基 础,可快速地、精细化地实现极端工况条件下机电液融合模型。 (2) 一体化的系统分析,问题覆盖面广。软件综合多种软件资源,对特定工程机械 机型的核心动力系统,可实现任意节点输出的、图解化的、基于机械系统实验结 果的系统分析。 (3) 机型软件快速开发,面向用户需求。软件可针对牵引底盘和非牵引底盘,快速 开发出面向特定工程机械机型的机电液一体化性能分析软件。 (4) 功能契合实际需要,适用范围广泛。适用于工程机械各个技术阶段的参数选型、 性能匹配、故障诊断、以及实验辅助。
同济大学 2021-04-13
先进制造与机电一体化技术 车用发动机全可变液压气门系统
全可变气门机构(Fully Variable Valve System, 简称 FVVS)可实现气门最 大升程、气门开启持续角和配气相位三者的连续可变,对发动机的节能减排具 有重要意义。FVVS 能够采用进气门早关(EIVC)的方式控制进入气缸内的工 质数量,从而取消节气门,这种无节气门汽油机将大幅度地降低泵气损失,使 中小负荷时的燃油耗降低 10-15%。此外,全可变气门机构与增压系统匹配可实 现米勒循环(Miller cycle),大幅度改善发动机热效率;全可变气门技术可以 拓展 HCCI 运行范围,并通过发动机内部 EGR 减少有害气体的排放;因此 FVVS 技术已成为内燃机新技术的重要发展方向之一。 目前,典型的全可变液压气门机构是舍弗勒的 MultiAir 系统。该系统的工 作原理如下:由凸轮推动液压活塞,液压活塞通过液压腔与驱动活塞相连,而 液压腔则由一个开关式电磁阀控制。通过对电磁阀开闭时刻的控制,即可实现 各种不同的气门运动规律,实现全可变气门机构的功能。舍弗勒 MultiAir 系统 被美国《汽车新闻》评为“2012 年度汽车供应商杰出贡献奖”(2012 Automotive News PACE)。 山东大学车辆系多年来一直从事全可变液压气门机构的研究工作,研发了 一种配气凸轮驱动的全可变液压气门机构,简称 SDFVVS 系统。该机构通过设 置在配气凸轮与进气门之间的液压气门驱动机构驱使进气门开启,用泄油控制 机构释放液压系统中的油压使进气门关闭,并采用落座缓冲机构控制气门落座 速度。SDFVVS 系统的工作原理与舍弗勒的 MultiAir 技术基本相同,都属于电 控全可变液压气门机构。但其核心技术却有本质的区别,MultiAir 技术采用高 频电磁阀(200Hz 以上)作为液压系统的油控开关;而山大研制的 SDFVVS 系 统采用了泄油控制机构作为液压系统的油控开关。SDFVVS 系统已在北汽福田 BJ486 汽油机上已成功实现了实现气门最大升程、气门开启持续角和配气相位 三者的连续可变。
山东大学 2021-04-13
特异性顺式作用元件及含该顺式作用元件的启动子和核酸构建体及其应用
本发明属于分子生物学技术领域,具体涉及几丁质特异诱导表达启动子Ptchi2的序列、顺式作用元件的序列“ACTTGTTCA”及其应用。从棘孢木霉TD3104(CGMCC No.13161)中克隆得到内切几丁质酶基因Tachi2的启动子Ptchi2,其核苷酸序列如SEQ ID No:1所示,该启动子包括启动子核心序列和响应几丁质诱导的顺式作用元件;具有被几丁质特异诱导、不受葡萄糖抑制的特性。本发明利用启动子Ptchi2构建不同的重组载体或重组菌或表达盒,分析了Ptchi2的启动子活性,利用缺失突变研究了启动子核心序列和响应几丁质诱导的顺式作用元件,为其在真菌和植物基因的表达调控、植物抗病、虫基因工程中的应用提供理论依据。
青岛农业大学 2021-04-13
多分量地震数据处理与解释一体化技术与配套软件MCPS V4.0
MCPS V4.0软件专门用于多分量地震数据的处理与解释,是一个完全具备自主知识产权的软件系统。本软件基于三分量地震数据的特点,充分利用多波地震数据的矢量信息,对随机干扰与面波干扰进行识别与压制,最大限度的保持了有效地震信息的真振幅、极化特征、频带范围;在此基础之上对矢量波场进行分离与合成,将偏移成像中的输入道与输出道技术相结合,对转换波数据进行CCP道集分选与叠前偏移成像。本软件系统还提供了一些必要的振幅调制模块,如三分量地震数据归一化、三分量道均衡模块,可用于对不同系统输出的中间数据进
中国地质大学(北京) 2021-04-14
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