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鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊苷(VP-16)及其磷酸盐、替尼泊苷(TM-26)等可干扰拓扑异构酶Ⅱ,从而抑制DNA合成,临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物,利用拼合原理,引入水溶性氨基酸,构建三类新型结构的化合物。
兰州大学 2021-01-12
靶向治疗脑胶质癌的药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题,存在迫切的临床需求,申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障,可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长,并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验,在已服药的多位病人中没有观察到副作用,药代数据支持足够的安全性与疗效。因此, ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市,有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段,并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。 项目特色: 发明的新药 ACT001(即 DMAMCL)可选择性杀灭癌症干细胞,且可以透过血脑屏障,在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%,由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求,ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下: 1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物,口服后缓慢吸收,体内缓慢释放药物,推荐剂量下,无毒副作用。 2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用,没有药物相关的毒副作用,PK 数据优于临床前的动物试验。 3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来,而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低(0.1%)。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中,小白菊内酯的含量高达 9.6%,从而实现ACT001 的大量生产。 4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物,其在临床上的试用,将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值
南开大学 2021-04-13
枇杷新品种“华白1号”、"金华1号"
“华白1号“是西南大学2014年审定的新品种, 1、该品种树势强,分枝密、角度大;果实大,平均单果重46.3g ,最大单果重65g ;果形端正,扁球形;果 皮黄白色,果面光洁,无锈斑,果点小,果皮薄,易剥;果肉乳白色,肉质细嫩,柔软多汁,味浓甜。成熟 期在5月中旬,可溶性固形物13.4% ,可食率65.4% ,品质极佳。 该品种丰产、稳产,田间栽培管理容易,抗花腐病,无缩果和日灼,自然座果力强,果实品质优良。是 T 分综合性状表现优异的枇杷品种,在枇杷主要产区均适宜推广发展。 2, 预期经济效益 栽培条件好,亩产量可达800kg ,产值可达3万元/亩 “金华1号”是西南大学2014年审定的新品种。1、该品种树势强,枝中密;果实大,平均单果重49.1g ,最大单果重66g ;果形端正,梨形;果皮橙红色, 果面光洁,锈斑少,果点不明显,果皮薄,易剥;果肉橙黄色,肉质细嫩,柔软多汁,味较甜。成熟期早, 可溶性固形物11.6% ,可食率82.23% ,达到特级,品质极优。该品种早结、丰产、稳产,田间栽培管理容易,高抗花腐病,不裂果、缩果和日灼,自然座果力强,果 实品质优良,耐贮性好。是一份综合性状表现优异的枇杷品种,在枇杷主要产区均适宜推广发展。2, 预期经济效应效益栽培条件好,亩产量可达1000kg ,产值可达3万元/亩以上。
西南大学 2021-04-13
潜在原创新药鞘磷脂合酶抑制剂的研究与开发
" 鞘磷脂合酶(Sphingomyelin synthase,SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶,是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点,通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "
复旦大学 2021-04-10
BRAZ”:治疗缺血性中风的一类新药(冻干粉针剂)
1 成果简介中国脑卒中(中风)高发病率、高致残率、高死亡率和高复发率的特点尤为突出。 2008年公布的中国居民死因调查显示,脑血管病已成为中国第一位的死亡原因。中国脑卒中(中风)发病率比美国高出一倍( 45-64 岁组为 680/10 万, 65-74 岁组为 1150/10 万),而且以每年 8.7%的增速上升。到 2030 年,我国每年将有近 400-600 万人口死于脑卒中。其中 80%左右的中风源于缺血性脑血管病。 目前药物仍是中风急性期、恢复期最优的治疗选择。中药注射剂在心脑血管病治疗中疗效确切, 备受临床医生以及患者的肯定。近 5 年,中药注射剂占脑血管疾病中成药用药的 50%以上,且以年均 20%左右的速度递增。 然而,频发的不良反应事件令中药注射剂行业面临信任危机。 在确保安全性同时体现中医药特色,是中药注射剂的必然选择方向。 苏木药材作用独特,临床应用久远,常用于:行血,破瘀,消肿,止痛。清华大学首次发现苏木的有效成分“ BRAZ” ,同时经过近十年的研究,系统评价了其在治疗缺血性中风的特点,并完成申报国家一类新药的临床前核心研发工作。 作为治疗缺血性中风的一类新药,由于安全性突出以及活性靶点独特,项目获得国家 “ 十一五重大新药创制” 科技专项支持。通过安全性评价、体内动力学及其代谢等方面的深入系统研究,其可成药性得到肯定,项目通过国家组织的评估验收,并获“ 十二五重大新药创制”专项的滚动支持。 项目申报 6 项发明专利,已经获得 4 项专利授权,技术保护系统、有效。 技术的特点:小分子化合物“ BRAZ” ,良好的红细胞膜稳定性作用特点奠定了该药的注射剂安全性的基础;良好的跨膜特性保证了药物的靶细胞的分布;清晰的抗炎免疫作用靶点保证其抗脑缺血再灌损伤的治疗;快速分布、排泄,简单的结合代谢的体内动力学过程保证了该药的药效及时发挥和安全排出;较高的临床指数以及三致的安全系数保证了该药的安全使用;简洁高效的制备工艺和制剂工艺,以及良好的制剂稳定性保证了该药的生产和应用。已经完成申报国家一类新药的核心申报材料,包括药理学,毒理学,药代动力学,药物制备与生产,质量标准,药剂学,临床实验方案等。2 合作方式合作开发, 商谈。3 所属行业领域医疗卫生。
清华大学 2021-04-13
绿栗 1 号
瓜形扁圆,皮色黑绿间银色斑纹,种子少,肉厚 3cm 左右,单瓜重 2 千克左右,肉色金黄,淀粉含量高,口感甜面,品质佳,适于加工,早熟,生育期少于 110 天,适于露地和保护地栽培,较抗白粉病,亩产量可达 2100 公斤以上。
青岛农业大学 2021-01-12
鲁加 1 号
为高酸制汁新品种。亲本为“特拉蒙”ד新红星”, 加工型新品种。树 型为柱型,果实在烟台 9 月上旬成熟,近圆形,单果重 125.5 克,果面着深红 色,汁液中多。果实可溶性固形物 11.48%,可溶性糖含量 8.12%,原汁酸度 0.79%, 浓缩汁(70OBrix)酸度 4.90%(富士为 1.82%,国光为 2.48%)。果实浓缩汁透 光率(T625)为 98.7%,吸光度(A420)为 0.072;常温(26℃)下贮藏 5 个月 后分别为 95.0%和 0.262。果实原汁和浓缩汁澄清、稳定
青岛农业大学 2021-01-12
Arty A7-1
Arty是一款基于Artix-7™ FPGA而设计的,打开即用的开发平台。Arty具有定制的MicroBlaze™处理器,可针对几乎任何嵌入式应用项目,因此该开发板也成为许多用户所首选的处理平台。
美国迪芝伦科技有限公司上海分公司 2021-02-01
微机曙光1号
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泉州市三维科技电脑有限公司 2021-08-23
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