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以人 FKBP51 蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用
雄激素受体(androgen receptor,AR)被认为在前列腺癌的发生、发展和转移中起到关键作用。因此,雄激素撤除疗法(androgendeprivation therapy)成为治疗晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治疗的两到三年内,大部分晚期前列腺癌就会发展成去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。对于 CRPC 目前缺乏有效治疗手段,成为前列腺癌治疗中最为棘手的问题。在雄激素撤除环境下,AR 的再激活存在多种途径,主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突变、倍增和可变剪切以及 AR 共
兰州大学 2021-04-14
一种硼、氮共掺杂下有机固废余辉碳点及制备方法和应用
本发明公开了一种硼、氮共掺杂下有机固废余辉碳点及制备方法和应用,涉及有机固废水热转化技术。该方法是将生物质模型化合物和硼酸混匀,在微波辅助水热的条件下进行反应,之后依次进行离心、透析和冷冻干燥,形成预处理后的碳点;之后三聚氰胺作为外源氮源与预处理后的碳点以及去离子混合后进行水热反应,之后依次洗涤和真空干燥,即可得到目标产品。本发明提出了一种全新的通过有机固废制备余辉碳点的策略,在杂原子掺杂机制的作用下,通过两步水热法构筑碳点,优化掺杂与缺陷调控,实现了荧光向余辉发光的可控转换。
南京工业大学 2021-01-12
中国科学技术大学揭示核量子效应在界面超快电荷转移中的重要作用
近日,来自中国科学技术大学物理学院、合肥微尺度物质科学国家研究中心,国际功能材料量子设计中心(ICQD),合肥国家实验室的赵瑾教授研究团队与王兵、谭世倞教授、以及北京大学李新征教授合作,发现固体-分子界面的超快电荷转移与质子的量子动力学有很强的耦合,揭示了电荷转移过程中核量子效应的重要作用。
中国科学技术大学 2022-07-11
铜基量子自旋液体的候选者和铜基高温超导材料母体在掺杂后的电子结构
刘奇航及其合作者以最近由中科院物理所领衔的研究团队发现的ZnCu3(OH)6BrF为例,采用修正后的单体平均场密度泛函理论方法,对这一体系的本征和掺杂行为进行了详尽的模拟。研究发现,ZnCu3(OH)6BrF掺杂后,掺入的电子并没有成为期待的“自由载流子”,而是局域在一个铜原子周围,引起了局域形变。这种电子与束缚它的晶格畸变的复合体称为极化子(如图一所示)。本征材料的带隙中形成新的电子态。因此,电子掺杂后,ZnCu3(OH)6BrF并没有实现半导体到导体的转变。相比之下,具有类似CuO4局部环境的铜氧化物高温超导体的母体材料Nd2CuO4显现除了不同的随掺杂浓度变化的导电性。研究发现,低掺杂浓度时,铜原子附近形成较为扩展的极化子,因此在高掺杂浓度时,这些极化子之间的跃迁可以使系统导电性大大增加,实现半导体到导体的转变,与实验观测很好地吻合。 该研究圆满地解释了最近实验上观测到的Kagome晶格的锌铜羟基卤化物在掺杂后并不导电的现象,指出要在量子自旋液体实现超导,仅仅找到量子自旋液体体系是远远不够的,还必须实现有效掺杂,注入一定浓度的“自由载流子”,为耕耘在该领域的实验工作者提出了新的挑战和实验方向。
南方科技大学 2021-04-13
长非编码RNA作为新一代抗肿瘤治疗靶点的鉴定与核酸药物开发
1.痛点问题 尽管目前已有一系列临床治疗手段,但癌症仍然是人类健康与生命安全的最主要威胁之一,大多数癌症仍然有巨大的未满足医疗需求。抗肿瘤药物的研发依赖于靶点分子的鉴定。因此,依托于新的抑癌靶点,开发全新的抗肿瘤靶向药,是当前创新药研发的前沿。现有药物靶点主要是蛋白编码基因,所开发药物以靶向蛋白质的抗体药、小分子化合物药为主。 长非编码RNA(lncRNA)是近年来发现的一类不编码蛋白质的RNA分子,具有组织特异性强,功能复杂,种类数量大等特征。研究发现多个lncRNA与各种生物学过程相关,但是大多数lncRNA的生物学功能仍然未知。学术界已发现多个与肿瘤发生发展相关的lncRNA,但目前尚没有靶向lncRNA的抗肿瘤药物上市或在临床试验中。鉴于lncRNA复杂、多样化、特异性的生物学功能特征,这一大类分子有望成为新的疾病治疗靶点库。与已知的蛋白靶点相比,lncRNA研究少,易于获得原创、高价值的靶点专利。这要求基础研发工作在特定生理或疾病状态下,从成千上万的lncRNA中准确鉴定具有核心、基础生物学意义的lncRNA,并详细解析其细胞功能与分子机制,确定其作为疾病治疗靶点的可行性与科学基础。 2.解决方案 在此前的研究中,本项目组以肿瘤体系为研究对象,开发了基于信息论的多组学数据挖掘与lncRNA功能预测方法流程。在多种癌症中鉴定了具有核心生物学功能的lncRNA。例如,首次发现一个此前从未被研究过的lncRNA对于肝癌肿瘤细胞等高增殖率细胞的核仁结构及功能至关重要。研究证明该lncRNA在肿瘤中特异性地高表达,并且对于肿瘤细胞的快速增殖不可或缺,因此项目提出以该lncRNA作为肿瘤治疗靶点,开发抗肿瘤小核酸药或小分子化学药,控制肝癌发展。 项目技术核心是在肿瘤体系中鉴定重要lncRNA的技术流程,预期产品是针对一系列lncRNA新靶点的靶向药物。 3.合作需求 1)资金需求:针对新靶点lncRNA的小核酸药临床前研发需要的资金投入,在IND申报前需约2500-5000万元人民币; 2)孵化资源:公司研发所需办公及研发场地、实验室、计算服务器、分析与测试公共实验室等; 3)团队:生物医药科技公司管理团队、核酸药临床前研发团队、商务开发与合作团队、财务、法务等支持团队; 4)CRO公司合作:小核酸序列大规模合成、敲低效率验证、动物模型、药物毒理、药代动力学、免疫原性等指标测试; 5)大型医药公司合作:商讨未来技术转让方案,利用大型医药公司临床开发资源,开展临床研发合作; 6)药物递送平台合作:针对小核酸药靶向递送需求,开展不同递送工具的合作开发; 7)临床医院合作:针对临床治疗需求,开展小规模IIT临床试验,准备IND申报; 8)基础研究合作:与lncRNA研究领域内国内外基础研究团队合作,开发新的lncRNA靶点。
清华大学 2022-10-24
一种基于模糊概率的光伏电池的最大功率点的跟踪方法
本发明公开了一种基于模糊概率的光伏电池的最大功率点的跟 踪方法。所述跟踪方法包括:以ε为采样间隔,获得 N 个采样点 [ui,P(ui)],i 为小于等于 N 的正整数;其中,ε为 0.05UOC/Ns~ 0.5UOC/Ns,UOC 为光伏电池的开路电压,Ns 为光伏电池的串联数; 通过构造扩散函数 fD 和隶属度函数 fM,求取概率函数 Pro(i),对概率 函数 Pro(i)的结果从大到小排序,并依次选取排序靠前的概率对应的 Xi 的并集作为最大功率点的搜索范围,使得所述排序靠前的概率函数 Pr
华中科技大学 2021-04-14
2023中关村论坛开幕式发布十项重大科技成果 涉区块链、量子计算等
今晚,2023中关村论坛在京开幕,开幕式上发布了北京国际科技创新中心建设十项重大科技成果。
央视新闻客户端 2023-05-26
西安交通大学科研人员在强场量子电动力学物理领域取得重要进展
近年来,超强激光技术的迅速发展,尤其是10-100PW超强激光时代的到来,为量子电动力学(QED)的理论验证提供了前所未有的极端实验条件。
西安交通大学 2022-05-09
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中,细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来,大量的抗菌药物不断涌现,在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用,导致细菌耐药 频繁发生,甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现,使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外,迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学 2021-04-14
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