注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究

“注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究 ” 磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Luse- dra。该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射剂。 磷丙泊酚钠是丙泊酚的一种水溶性的前体药物, 该前药静脉注射给药后在体内被内皮细胞表面的碱性磷酸酶代谢产生活性药物丙泊酚,其在大脑组织内迅速达到平衡,从而发挥剂量依赖性的镇静催眠作用。Ⅰ期临床研究表明,活性代谢产物丙泊酚相比脂肪乳剂的丙泊酚可诱导产生更强效的麻醉作用。II期临床研究显示,活性代谢产物丙泊酚可有效地维持结肠镜检查术患者的镇静作用,而III期研究主要针对需要支气管镜检查和小手术的患者,评价其镇静作用。药代动力学分析表明:在小鼠模型中由前药中释放的丙泊酚相对于已上市的丙泊酚有较长的消除半衰期、较大的分布容积和较高的血浆清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期则相对较短。磷丙泊酚钠常见的不良反应主要有感觉异常、搔痒症,其他严重不良反应有低血压、低氧血症、呼吸抑制等。相比其他镇静催眠药物而言,当磷丙泊酚钠与其他心肌功能抑制剂(如地西泮)或麻醉性镇痛药共同给药时,可能会产生其他心肌抑制效应,因此在使用时需要密切注意患者的生命指标,确保用药的安全性。

四川大学 2016-04-14

类肝素药物-低聚葡甘聚糖醛酸丙酯硫酸酯钠

研发阶段/n内容简介：利用魔芋精粉为原料，应用现代高新微生物酶工程技术，将魔芋葡甘聚糖酶解成分子量5000-3000的葡甘低聚糖，经硫酸双酯化类肝素药物，制成胶剂型的抗心脑血管二类中药，对各类动脉粥样硬化，脑软化症，心肌梗塞、心绞痛，心力衰竭，高血压，各种血胆固醇过多，脂肪肝、肝硬化及病毒性肝炎类、活血化栓，行气止痛，改善心脑缺血，抗病毒性感染。具有预防和治疗冠心病、心绞痛、心脑痛、心脑血管淤血内阻的胸痛、眩晕、气短、胸闷、心痛或病毒性感染炎症。效果比心血康、脉通和病毒灵更好。已完成临床前部分研究，

湖北工业大学 2021-01-12

甘氨酸钠碳酸盐的微波合成方法

成果描述：该产品可用作食品添加剂，特别是面食产品（面包类产品）发酵的中和剂，也可作为痛风病人缓解痛风病痛的药剂，以前是用湿法合成，产率低、时间长、纯度不高，我们现研究用微波“湿一固相”合成方法在10~30分钟内（视反应物量多少）在微波加热条件下快速合成得到所需的产品，产率高、纯度也高、时间短，可大大提高生产率和降低成本。生产中无三废排放属清洁工艺。市场前景分析：1、可应用于面包行业作为发酵产品的中和剂，以代替目前用的小苏打，从而避免用小苏打产生配料变稀的情况，而且可同引入甘氨酸同步制成营养型面包。 2、可中和血液中的尿酸，作为医治痛风病人病痛的药剂。与同类成果相比的优势分析：产率95%以上，纯度95~98%以上。本产品过程中无三废，主要消耗为能量（电能），而且本法比湿法可节约能量20~30%（主要是反应条件不同，合成时间大大缩短，且产率提高）。

四川大学 2021-04-10

甘氨酸钠碳酸盐的微波合成方法

该产品可用作食品添加剂，特别是面食产品（面包类产品）发酵的中和剂，也可作为痛风病人缓解痛风病痛的药剂，以前是用湿法合成，产率低、时间长、纯度不高，我们现研究用微波“湿一固相”合成方法在10~30 分钟内（视反应物量多少）在微波加热条件下快速合成得到所需的产品，产率高、纯度也高、时间短，可大大提高生产率和降低成本。生产中无三废排放属清洁工艺。

四川大学 2016-04-14

亚氨基二琥珀酸钠盐 粉末IDS-Na

一、产品性能1）易生物降解性，对生态系统无毒无害。2）配伍性优异，耐强碱，耐高pH值，耐高温。3）对双氧水H2O2具有极佳的稳定性。用于双氧水氧漂稳定剂。

山东远联化工股份有限公司 2021-09-08

巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途

本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地，本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂，以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。

复旦大学 2021-01-12

十二烷酰魔芋葡甘聚糖磺酸钠的制备

研发阶段/n内容简介：应用现代酶化工高新技术，将魔芋精粉中的葡甘聚糖深度开发成功能食品的一种新型强化剂（简称KGMLR）。产品具有增稠、保水、协同、稳定、成膜及乳化等多种非离子性水溶胶性能，其分子量为10000-8000，粘度（2%溶液）30-40Pas，25%热水溶液（80℃）而易形成白色凝胶，在混合料/水界面上产生活性，适当的配比可形成微胶囊的乳浊液，低浓度水溶液呈半乳浊状。在高温喷雾或低温冷冻中，既不会对其混合料的粘度有影响，又能使得成品更加均匀和细腻。在混合料中添加低浓度KGMLR，可以调节

湖北工业大学 2021-01-12

S‑2‑(4‑甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备方法

本发明公开了一种高光学活性甜味抑制剂S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备方法。本发明通过D-取代乳酸酯与取代苯磺酰氯反应生成对应的R-取代磺酰基乳酸酯；然后将所得到的R-取代磺酰基乳酸酯与对甲氧基苯酚盐在溶剂下反应生成S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸酯；将所得到的酯水解、酸化后，再与含钠离子的碱反应，即得。本发明首次研发出S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备方法。所得到的S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠光学纯度高；感官法测定S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠较外消旋体对蔗糖有更好的甜味抑制效果，可以减少外消旋体中非有效成分R型在人体中的代谢负担，并且消除了对人体的潜在危害。 （注：本项目发布于2015年）

华中农业大学 2021-01-12

一种壳聚糖‑植酸钠纳米颗粒及其制备方法和抑菌剂

本发明提供了一种壳聚糖‑植酸钠纳米颗粒及其制备方法和抑菌剂，属于纳米材料技术领域。本发明提供了一种壳聚糖‑植酸钠纳米颗粒的制备方法，将壳聚糖和植酸钠为原料，植酸钠结构中的六个磷酸基团与壳聚糖表面的游离氨基发生分子间或分子内静电作用交联而得到壳聚糖‑植酸钠纳米颗粒，对细胞无毒性。本发明提供的壳聚糖‑植酸钠纳米颗粒，粒径为50～150nm，所述纳米颗粒的尺寸小，与壳聚糖‑三聚磷酸钠纳米颗粒相比稳定性更

青岛农业大学 2021-01-12

一种膦甲酸钠眼玻璃体腔内缓释药物

本发明的目的是提供一种可供极细的33G针头注射用的膦甲酸钠眼玻璃体腔内释药物，可以延长药物作用、减少给药次数、减少玻腔反复注射引起的不良反应。本发明是对普通膦甲酸钠注射剂的改进，将膦甲酸钠、可生物降解的药用聚乙二醇类辅料和GPQ肽类交联剂，制备成具有缓释作用的可供极细的33G针头注射的眼玻璃体腔内缓释药物。本发明包含A组分与B组分，A组分为膦甲酸钠和可生物降解的药用聚乙二醇类辅料共同构成的均质的混合溶液，B组分为肽类交联剂溶液。注射前，只需用配33G针头的注射器抽取等体积的A组分与B组分，轻轻混匀即可进行眼玻璃体腔内注射。A组分与B组分在混匀后的10分钟内为普通液体，注射进眼玻璃体腔内后，因药用聚乙二醇类辅料在肽类交联剂的作用下形成凝胶状植入剂，阻滞膦甲酸钠快速释放，从而起到缓释药物作用，延长给药。为减少玻璃体腔穿刺注射引起的严重并发症，使用针头的直径越细(也就是G值越大)的针头进行玻璃体腔注射是临床的发展趋势，使用药物制备成缓释剂，也可有效减少玻璃体腔注射频次。此发明专利具有较好的临床应用前景。间隔时间。

青岛大学 2021-04-13