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固定化重组头孢菌素脱乙酰酶生产
本项目利用重组大肠杆菌异源表达来自枯草芽孢杆菌中的CAH基因，发酵生产头孢菌素脱乙酰酶蛋白。由于重组蛋白表达量高，采用简单的硫酸铵分级沉淀方法即可达到很好的纯化效果，极大程度地缩减了蛋白纯化的成本。在工业应用中，将游离酶固定在载体上可以实现多次重复利用，产物分离容易，可以连续操作。在众多固定化酶方法中，由于制备的固定化酶稳定性好，共价结合的方法在工业中最为常用。本项目采用共价结合的固定化方法，在温和条件下将游离酶连接在亲水性环氧基载体上，得到的固定化酶活力回收高，稳定性好，重复使用次数高。已完成整条工艺流程。重组大肠杆菌发酵生产CAH蛋白进入中试阶段，通过优化培养条件，发酵培养基等工作，降低生产成本，提高产酶量。目前完成的蛋白纯化及固定化酶制备工艺，对产品的性能已通过相关的实验得到很好的评价结果。在不断完善发酵和固定化酶制备工艺后，即可以进一步扩大生产试验规模，从而应用于工业生产。
华东理工大学
2021-04-13
组蛋白去乙酰化酶抑制剂新药研发
传统的抗肿瘤药物，如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等，一般存在毒性较大、选择性较低等问题，因此，研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase，HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标，其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤；该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用，是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法，通过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性，多个化合物的酶 活性都低于50 nM；并且，该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性，多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM，而对于人类正常细胞无抑制活性；在动物模型试验中，代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果，且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此，该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物，为广大肿瘤病患者带来福音，也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。
华东理工大学
2021-04-11
一种制备甲壳素脱乙酰酶的方法
研发阶段/n本发明涉及一种制备甲壳素脱乙酰酶的方法，该方法用短柄梨孢帚霉（Scopulariopsisbrevicaulis）作甲壳素脱乙酰酶产生菌，经活化后将其接入到含有发酵培养基的发酵容器中，使其在pH值为6.5-7.0之间，温度在27-29oC、转速200-240rpm的摇床上发酵90-100小时，发酵液经分离、盐析、纯化得甲壳素脱乙酰酶产品。利用本发明的方法制备的甲壳素脱乙酰酶每ml发酵液的活力单位最高可达36U。
湖北工业大学
2021-01-12
一种检测乙酰甲胺磷的方法和试剂盒
本发明建立了一种检测样品中痕量乙酰甲胺磷的检测新方法，并提供了试剂盒。利用多巴胺氧化聚合法，在载体材料上合成可特异性结合乙酰甲胺磷的人工抗体（分子印迹聚合物，MIP），用 MIP 特异性分离富集不同样品中的痕量乙酰甲胺磷后，利用酶抑制-化学发光法测定所富集的乙酰甲胺磷含量。MIP 对温度、有机溶剂耐受性高，可直接特异性分离富集不同样品中的痕量乙酰甲胺磷，去除其他有机磷农药、叶绿素等多种干扰物的影响。通过将 MIP 特异性样品预处理与酶抑制法有机结合，MIP-酶抑制法不仅可利用酶抑制法特异性快速检测某
华中科技大学
2021-04-14
对-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利）的合成工艺
项目研究背景 ：风湿性及类风湿性关节炎（ Rheumatoid Arthritis, RA ） 为一种常见易发病，较难治愈，致残率很高。流行病学调查显示我国的类 风湿关节炎患病率为 0.3 - 0.45%，估计此病患者约有 350-500 万之多。 对-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利） ，系日本新药与三菱化成两公司共同 开发的疾病修饰性抗风湿新药 ,于 1994 年 5 月在日本首次推出，它是用
南昌大学
2021-04-14
一种非均相催化芳胺乙酰化反应的方法
（专利号：ZL 201410545694.7） 简介：本发明公开了一种非均相催化芳胺乙酰化反应的方法，属于化学材料及其制备技术领域。该乙酰化反应中芳胺与乙酸酐的摩尔比为1：1.5～3，非均相催化剂的摩尔量是所用芳胺的3～5％，室温下反应18～70min，反应压力为一个大气压，反应后抽滤，滤渣用乙醇洗涤，收集的滤液通过高效液相色谱分析芳胺的转化率以及产物N-乙酰芳胺的选择性和产率。本发明与其它催化剂催化芳胺乙酰化反应的方法相比，具有反应选择
安徽工业大学
2021-01-12
周位酸产品
上海交通大学
2021-04-11
唑来膦酸
双膦酸盐与骨有高度亲和力，并能优先被转运到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉积到骨表面，就会被具有破骨作用的破骨细胞摄取。它能抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，因此，能阻止肿瘤引起的溶骨性病变、减少骨吸收、减轻疼痛及由骨转移所致的高钙血症及其它并发症。双膦酸盐对骨质疏松症也有一定疗效。双瞵酸盐可以降低破骨细胞的作用，减少骨吸收面积，减轻骨痛，改善骨组织学症象。常用药物有第一代双膦酸盐类药物羟乙膦酸钠（Etidronate）、第二代双膦酸盐类药物帕米膦酸钠（Pamidronate阿可达、博宁）、第三代双膦
南京工业大学
2021-01-12
饲料核苷酸
成果简介： 核苷酸是核酸的基本结构单位，参与机体所有细胞的生命活动过程，在细胞结构、代谢、能量和调节功能等方面起着重要作用。近年来的研究证实，核苷酸是一种无毒，无害的安全新功能型饲料添加剂，它对于动物维持其免疫系统正常功能，胃肠道发育，肝功能，脂代谢等都有重要影响，在畜牧生产中具有促进动物生长和改善肉质的明显作用，是一种半必需营养素。一方面，核苷酸具有诱
南京工业大学
2021-01-12
唑来膦酸
双膦酸盐与骨有高度亲和力，并能优先被转运到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉积到骨表面，就会被具有破骨作用的破骨细胞摄取。它能抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，因此，能阻止肿瘤引起的溶骨性病变、减少骨吸收、减轻疼痛及由骨转移所致的高钙血症及其它并发症。双膦酸盐对骨质疏松症也有一定疗效。双瞵酸盐可以降低破骨细胞的作用，减少骨吸收面积，减轻骨痛，改善骨组织学
南京工业大学
2021-04-14