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盐酸兰地洛尔的开发
国内外技术发展现状与趋势:日本小野药品工业公司(Ono)开发的手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)治疗药Onoact (兰地洛尔,landiololhydrochloride)注射剂于7 月5 日获得厚生省核准函,2002 年9 月在日本首次上市。国内无该药的相关专利及行政保护,开发该品不存在知识产权问题。盐酸兰地洛尔与同类药艾司洛尔相比,具有以下优势:1、心脏选择性更高:体外研究显示,兰地洛尔的β1/β2 值为255,艾司洛尔为33,心脏选择性约为艾司洛尔的8 倍;2、起效更迅速:Junichi 等人的实验表明,静脉注射3mg/kg 剂量的兰地洛尔在30 秒内可产生减缓心率作用,而5mg/kg的艾司洛尔在2 分钟内才能起效;3、作用时间更短:兰地洛尔减缓心率作用的持续时间为4 分钟左右,而艾司洛尔约为9 分钟;4、副作用更小:资料显示,艾司洛尔最主要的不良反应为是低血压,注射时低血压发生率为63%,停止用药后持续低血压发生率为80%。而兰地洛尔不良反应发生率为15.6%,低血压的发生率为11.7%,较艾司洛尔更为安全。艾司洛尔是临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β1-受体阻滞剂。盐酸兰地洛尔则是在艾司洛尔基础上进行结构改进而获得的新化合物。无论是从疗效还是安全性来说,兰地洛尔均比艾司洛尔更具优势,可作为艾司洛尔的换代产品。技术的特色和创新突破点:本技术提供一种盐酸兰地洛尔的优化工艺。技术改造包括:环氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇;产物1 替代原料Ⅱ制2;羰基二咪唑替代原料IV 等关键技术。新方法降低了合成成本,利于工业化生产。本技术提供并完成整体工艺和操作相对简单、产物收率高、生产成本低的盐酸兰地洛尔的实验室公斤级优化及实验级工业合成的中试方应用范围生物医药。 盐酸兰地洛尔从疗效和安全性来说比艾司洛尔更具竞争优势,可作为艾司洛尔的换代产品;本品心脏选择性更高,起效更迅速,作用时间更短,副作用更小,因此该项目的产业化将会给企业带来丰厚的利润。
北京化工大学 2021-02-01
高速铁路车地通信系统
 该项目的核心技术2011年在教育部组织的技术成果鉴定会上被专家组评为“达到世界先进水平”。同时,本团队与南车青岛四方机车车辆股份有限公司密切合作,将该技术延伸到动车组的全生命周期管理研究与开发中,已取得阶段性成果,在2012年成功获批科技部“十二五”863制造业信息化重大科研立项入库,并成为首批启动项目。
北京交通大学 2021-04-13
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
54406陆地和水图书
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
54305地球历史教学软件
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
多晶硅生产冷氢化工艺加热合成反应关键技术装备
实现多晶硅生产冷氢化工艺过程工程化的关键加热系统装置;降低成本40%,减少能耗2/3。8000小时以上无故障稳定运行加热合成反应器关键技术。
常州大学 2021-04-14
钛产业绿色发展补短板
钛和钛合金大量应用于航空工业,有“空间金属”之称。此外,在造船工业、化学工业、制造机械部件、通信器材、硬质合金等方面有着日益广泛的应用。我国钛产业主要分为钛矿采选、钛白粉生产、海绵钛—钛材生产三大板块。
经济日报 2023-06-06
共轭亚油酸绿色制备技术
  共轭亚油酸(Conjugated linoleic acid,以下简称CLA)是亚油酸的异构体,是普遍存在于人和动物体内的营养物质。具有抗肿瘤、抗氧化、降低动物和人体胆固醇以及甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇、抗动脉粥样硬化、提高免疫力、提高骨骼密度、防治糖尿病等多种重要生理功能。还可以降低动物和人体脂肪、增加肌肉。目前,日、美等一些国家已有大量的含有共轭亚油酸的功能食品面世,而我国关于共轭亚油酸的研究才刚刚起步。国内个别企业生产的部分产品已开始销往美国、加拿大和法国,CLA产品国内外市场前景广阔。 目前合成共轭亚油酸多采用溶剂存在下的含压油酸的各种油脂碱性异构技术,随后采用分子蒸馏等技术碱性异构反应中采用了有机溶剂,对产品存在不同程度的污染,同时分离蒸馏的温度高,也在一定程度上影响分离出的产品的品质。在综合各种共轭反应技术的基础上,我们开发了一种绿色合成共轭亚油酸合成及分离提纯技术,形成了具有自主知识产权的成套技术,该技术利用一种对人体完全不污染的溶剂取代目前使用的有机溶剂,利用超临界二氧化碳精密分离技术取代分子蒸馏技术分离提纯共轭亚油酸。该技术具有完全绿色,分离温度低,产品共轭亚油酸含量高等优势,尤其适合于生产用于人体的共轭亚油酸产品,目前该项目已经通过了半工业生产实验验证,可以获得含量在90%以上的共轭亚油酸产品。
武汉工程大学 2021-04-11
绿色建筑与节能示范平台
1)绿色建筑研究着力提高绿色建筑设计与技术研究水平,通过绿色建筑、零能耗建筑等的设计与运营,为厦门市绿色建筑与建筑节能技术应用提供示范与推广,带动厦门地区绿色建筑的发展。2)城市节能基于UCMap及CFD等研究方法,改善城市通风、缓解城市热岛,探讨适应闽东南沿海地区气候特点的城市设计、住区规划等解决方案。3)绿色建筑工程实践在工程实践方面,通过绿色建筑的设计和建造运营,将绿色建筑技术应用在建筑工程实践中。
厦门大学 2021-04-11
绿色建筑与节能示范平台
建筑节能是我国长期坚持的一项基本战略,绿色建筑是其中的重点发展方向。厦门市已从2016年起全面执行绿色建筑标准,作为厦门市全面落实绿色发展理念的重要举措之一,绿色建筑有着广阔的发展空间和潜力。随着计算机技术、数控建造技术、3D打印技术、智能控制技术的发展以及在建筑中的逐步应用,建筑行业迎来了一次新的技术变革,将建筑形式创新与性能优化相结合的设计方法成为建筑设计发展的重要方向,参数化、智能化、适应气候为建筑表皮设计提供了新的思路,将具有广阔的发展空间。
厦门大学 2021-04-10
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