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抗骨肉瘤候选药物及新靶点发现研究
骨肉瘤（osteosarcoma）是一种恶性罕见肿瘤，也叫成骨肉瘤，较常见发生在20岁以下青少年或儿童的一种恶性骨肿瘤，是儿童和青少年恶性肿瘤死亡率第二高的疾病，仅次于血液疾病。骨肉瘤虽然是一种小众恶性肿瘤，却有40多个亚型，发病机制复杂，发病原因不清，药物靶点未知，临床表现为成熟的成骨细胞无法正常生长为组织骨细胞而发生癌变。骨肉瘤最早的治疗手段是外科手术，采取截肢保命进行治疗，也有采取化疗和放疗方法，但5年生存率都极差。目前，国内外最先进的骨肉瘤治疗方法通常采用手术联合化疗，可使病人治疗后5年生存率有极大改善，提高至60-70%，但治疗后极易复发，且癌症转移率高达80%（其中90%为肺部转移），这导致一旦病人复发预后极差。在过去二十多年里，尽管通过增加化疗剂量、变更次数以及建立美、日、欧多国协同诊疗机制（中国未受邀参与此计划）等调整治疗方法，但生存率并没有进一步提高。一些新兴疗法，如基因和免疫疗法等，由于个体差异和生物安全性等原因，目前也不能满足临床治疗要求。因此，本项目针对骨肉瘤开发小分子靶向药物，在实验室所构建的自有知识产权的结构多样性立体共价键抑制剂库基础上，通过表型筛选发现系列新型高选择性、高亲和性骨肉瘤共价键抑制剂分子，目前已开发针对不同亚型骨肉瘤细胞系SASJ-1，143B， MG63， MMNG/HOS和HOS的选择性抑制剂，其中一个系列完成动物实验水平的药效学和初步毒性评估，显示出良好的体内有效性和低毒，获得了与现有上市药物索拉菲尼（用于转移性肾癌的多把点药物）在骨肉瘤上更好的药效（52.9%的体内抑制效果）和药物耐受性，而且还可以进一步抑制骨肉瘤的肿瘤迁移。
骨肉瘤约占骨恶性肿瘤的33%，美国每年新增患者约1500名，中国每年新增患者约5000名。
多发于十几岁及以下的青少年
发病隐匿，发现疼痛或者肿块时已是中晚期
预后极差，诊断时出现转移的患者存活率低于30%转移率高达80%
华东师范大学
2021-05-10
巨噬细胞靶向的眼用抗炎抗过敏纳米胶体制剂
药物制剂2. 体外抗炎作用与阴性对照组相比，脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比，阳性对照组(地塞米松溶液，250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.3. 体内抗炎效果体内抗炎效果结果见下图。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN2019106249078技术先进程度:达到国际领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
郑州大学
2021-04-11
巨噬细胞靶向的眼用抗炎抗过敏纳米胶体制剂
1. 药物制剂
2. 体外抗炎作用
与阴性对照组相比，脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比，阳性对照组(地塞米松溶液，250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。
Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)
Group
NO concentrations（μmol/L）
TNF-α concentrations（μmol/L）
Blank control
4.62±0.26
78.6±3.69
LPS
19.45±0.74
7737.3±251.75
Liposomes（μg/ml）
3
9.31±0.55
5527.6±225.83
10
7.96±0.29*
3529.2±189.17*
18
5.73±0.22**
2549.3±134.17**
24
5.46±0.34**
1563.4±83.33**
30
4.20±0.23**
556.9±28.67**
Negative control
10.12±0.62
5387.79±226.45
Positive control
5.81±0.24**
2413.9±148.5**
Note: * means the difference is significant compared with the LPS group (P < 0.05), ** means the difference is very significant (P < 0.01).
Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.
3. 体内抗炎效果
体内抗炎效果结果见下图。
郑州大学
2021-05-10
青白散抗炎作用及对大鼠慢性损伤骨骼肌中炎性细胞因子表达的影响
青白散抗炎作用及对大鼠慢性损伤骨骼肌中炎性细胞因子表达的影响
成都体育学院
2015-02-26
预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用
本发明公开了鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1作为预防或治疗阿尔茨海默症的药物靶标的应用，所述药物为Lumacaftor或其衍生物或含有Lumacaftor的药物组合物。鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1(GMPR1)的水平在阿尔茨海默症患者中高于健康者，是阿尔茨海默症的治疗靶点。该Lumacaftor可以抑制GMPR1的活性，进而阻止神经元死亡，治愈阿尔茨海默症。本发明通过分子对接技术在所有已知药物中筛选出Lumacaftor，并在阿尔茨海默症模型小鼠中验证了其治疗效果。
东南大学
2021-04-11
蛋白组学直接检测靶点活性的肿瘤伴随诊断项目
现有伴随诊断主要是基因检测，而基因突变并不等于蛋白质表达，更不意味着靶点激活。本项目基于蛋白组学，特异性捕获磷酸化酪氨酸激酶（最主要靶点），直接检测靶点激活状态，极低成本为肿瘤用药提供最精准指导。
清华大学
2021-02-24
徐炎华
环境保护 环境工程 水污染治理 化工废水治理
1980-1984 南京化工学院，大学本科； 1984-1998 南京化工大学。讲师、高级工程师、生化工程中心副主任； 1998-2001 日本鹿儿岛大学， 博士； 2001-2002 日本鹿儿岛大学，博士后。 2002-2003 南京工业大学城建学院，教授、副院长； 2003-2006 南京工业大学高技术研究院，教授（博导）、副院长； 2006-2008 南京工业大学高技术研究院，教授（博导）、院长； 2007-今 南京工业大学环境学院，教授（博导）、院长。
近五年承担相关项目： 1.2007-2012，国家“863”项目重大专项，“典型沿江化工区环境污染事故防范与应急示范”，课题负责人； 2.2008-2012，国家重大水专项太湖项目，“乡镇污水及重点行业污染负荷削减关键技术及工程示范课题---化工行业废水强化预处理和资源化技术”，项目负责人； 3.2007-2010，国家攻关(科技支撑)项目，“农药工业园区资源循环利用关键技术开发及应用研究”，项目负责人； 4.2010-2013，江苏省环保科技重点项目，“有机废水尾水循环吸附深度处理与回用集成技术与装备”，课题负责人； 5.2011-2013，省教育厅高校自然科学基金重点项目，“核电海水循环水腐蚀与污损生物的新型控制技术及机理研究”，项目负责人； 6.2010-2012，江苏省科技支撑项目，“复杂难降解有机化工废水处理技术标准”，项目负责人； 7.2011-2012，江苏省太湖水环境综合治理科研课题，“高含氮化工废水处理及回用技术研究与示范”，项目负责人； 8.2012-2015，江苏省科技支撑计划项目——社会发展，“化工污泥减量化资源化成套工艺与关键设备”，项目负责人； 2013-2016，江苏省科技成果转化专项资金项目，“有机化工废水新型催化降解成套技术装备研发及产业化”，项目负责人。 《环境保护概论》；2009年12月01日出版；中国水利水电出版社，知识产权出版社
1、含盐高浓度有机化工废水新型催化氧化技术及装置（2009-J-1-3-R1） 获江苏省科技进步奖一等奖 2、高纯度二氧化氯制备先进技术（2008JBR0327-1-1） 获中国石油和化学工业协会科技进步奖一等奖 3、高浓度难降解有机废水光电波催化氧化技术及装置（2009JBR0525-2-1） 获中国石油和化学工业协会科技进步奖二等奖 4、高纯度二氧化氯制备技术（2008-03-021-01） 获江苏省科技进步奖三等奖 5、精细化工废水减排关键技术集成与应用（2013JBR0303-2-1） 获中国石油和化学工业联合会科技进步二等奖
徐炎华
2021-06-23
华东师大殷东敏研究团队发现嗅觉调控的外周靶点
近年来，科学家们对嗅觉调控相关神经环路的研究取得了较大进展，但对嗅觉调控的外周靶点还知之甚少。
华东师范大学
2022-03-10
一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用
【发 明 人】周学平；周仲英；何晓曼【技术领域】 本发明涉及一种中药复方，具体涉及一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用。【摘要】 本发明公开了一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用，该中药复方由下列重量份数的原料制成：桑寄生15～25％、怀牛膝8～16％、川断15～25％、千年 健8～16％、骨碎补5～12％、油松节8～16％、土鳖虫5～12％、鸡血藤8～16％。本发明提供的具有抗骨关节炎功效的中药复方，根据中医药理论和骨关节炎疾患的发病 机制，选取原料配伍组方，各组份配比科学合理。通过临床观察研究表明，本发明提供的中药复方有平补肝肾，蠲痹通络的功效，具有预防和治疗骨关节炎疾病的作用，且 长期使用无不良反应。
南京中医药大学
2021-04-13
一种具有抗骨关节炎功效的中药复方及其应用
本品种根据国医大师周仲瑛教授60余年临床经验研制而成，针对骨关节炎肾虚血亏、经络痹阻的病机特点，立法组方，命名为骨痹颗粒。功能补肾养血、蠲痹通络，主治骨关节炎的肾虚络痹证。亦可用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等证属肾虚络痹者。项目组针对骨关节炎开展了骨痹颗粒的临床和实验研究。根据临床用药特点和骨痹方的药物性质，采用现代制剂工艺将其研制成颗粒剂，完整地保留中药复方共煎的作用，提高原方的生物利用度。药理毒理学研究证实了该药的有效性和安全性。研究结果表明该制剂疗效可靠、质量稳定、服用剂量小、便于保存和长期服用，无明显副作用，符合现代社会生活的需求，可产生显著的社会经济效益。
南京中医药大学
2021-04-13