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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种具有微纳米结构的超细晶多孔铁合金的制备方法
本成果获发明专利授权。在多年新型多孔铁合金材料研究的基础上,以自制的纳米铁合金粉末为原料,通过与美国圣地亚哥州立大学粉末技术实验室合作,成功的制备了具有微纳米多孔结构的块体铁合金材料,该合金不但具有高的孔隙率、大的比表面积、还表现出了优异的力学和减震性能,通过对对工艺的控制可以实现10%~50%孔隙率的超细晶多孔铁合金的制备,当孔隙率在50%左右时,压缩强度依然可以达到600 MPa以上,比目前市场上销售的高致密普通粉末冶金制品的强度高200 MPa左右。在轴承、齿轮、减震垫板、能量吸收装置等关键零部件上有很好的应用前景,潜在的应用价值和市场空间非常巨大。部分研究成果得到了世界著名粉末冶金专家Randall M. German教授的高度评价。
西南交通大学 2016-06-27
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展,北京工业大学以第一完成单位在Science上发表了首篇论文——Tracking the sliding of grain boundaries at the atomic scale(原子尺度追踪晶界滑动)。
北京工业大学 2022-05-26
一种利用压力来调控贵金属纳米材料晶相含量的新策略
自然界中,贵金属金(Au)的块体只能以其热力学稳定结构面心立方(fcc)相存在。只有在纳米尺度,利用湿法化学合成方法,人们才能获得具有独特光学性质的,密排六方hcp-4H结构的Au纳米材料。虽然通过配体交换或外延生长贵金属的方式,可以在溶液中诱导4H相的Au变为fcc结构,获得更多的结构信息。但是,具体的结构性质和相转变过程仍然无法确定。本工作利用金刚石对顶砧(DAC)技术对4H相的Au纳米材料进行研究,探索其结构和相变过程,达到高压贵金属相工程的目的。 高压X射线衍射表明,压力在1.2 – 26.1 GPa之间,Au的4H结构逐渐转变为fcc相。同时,该过程的不可逆性使得贵金属高压相工程成为了可能。即通过控制最高压力,获得不同4H/fcc相含量的Au纳米材料。同时,相比纯4H相的Au纳米带,具有4H与fcc相交替多相结构的4H/fcc Au纳米棒更容易发生高压相变。这主要是由于4H/fcc多相Au纳米棒中大量相边界提供的相变成核位点,可以促进4H-fcc的相变过程。此外,课题组通过高分辨透射电子显微技术和密度泛函理论(DFT)计算的结合,首次观测到了原子尺度的Au相变路径。发现Au由4H-fcc的相变机理为(-112)4H晶面的整平,并伴随着密堆积方向的改变。这与以往观测到的金属高压hcp-fcc相的相变机制完全不同。该工作不仅对Au纳米结构的稳定性和相变提出了新的见解,而且提供了一种利用压力来调控贵金属纳米材料晶相含量的新策略,该策略可用于研究基于晶相的催化、表面增强拉曼散射、波导、光热疗法、传感、清洁能源等领域中。
南方科技大学 2021-04-13
超高分辨率光矢量分析仪
超高分辨率光矢量分析设备采用“微波光子学方法”,首创具有国际领先水平的“超高分辨率光矢量分析技术”,集成了电-光、光-电和光-光3类元器件频谱响应的测量功能,可应用于光纤通信、光纤传感、光信号处理和集成光子学等领域。 技术特征 关键技术与创新点一:基于120度电桥的高抑制比光单边带调制技术和基于光载波抑制与平衡光电探测的非线性误差对消技术。 关键技术与创新点二:光频梳通道化测量技术和基于光希尔伯特变换的镜像边带抑制技术。 关键技术与创新点三:多种测量模式融合与系统软硬件集成技术。 工作波长:1528-1565 nm 最高波长分辨率:50 kHz(即0.4 fm) 幅度分辨率:0.01 dB 幅度精确度:±0.11 dB 相位分辨率:0.01° 相位精确度:±1.2° 对比国际上最高水平商用光矢量分析仪表LUNA OVA5000,设备的分辨率提升了4000倍,动态范围提升了31倍(15dB),相位精确度提升了2.5倍(单通道40GHz范围内),幅度分辨率也提升5倍以上,打破国外技术壁垒,实现进口替代。
南京航空航天大学 2021-05-11
基于线结构光导引的空间曲面焊缝智能编程系统
面向当前人工焊接效率低下、焊接质量难于保证的缺点,以线结构光传感器为主要感知工具,构建了一套面向3D空间曲线焊缝的焊接机器人智能导引编程系统,实现了对3D空间曲线焊件的在线感知、焊缝精确提取,以及焊缝轨迹编程轨迹的优化生成等。具体技术指标: (1)焊缝扫描精度在0.2mm以内、扫描速率最高可达1kHz; (2)可面向多种不同类型的焊缝实现自动化作业; (3)无需人工示教编程,可根据扫描模型自动生成机器人的焊接路径。 创新点: (1)基于3D视觉处理方式,受环境影响小,无需光照条件; (2)可处理的焊缝类型多,适用面广; (3)去人工示教,智能化编程方式。
东南大学 2021-04-11
超高分辨率光矢量分析仪
超高分辨率光矢量分析设备采用“微波光子学方法”,首创具有国际领先水平的“超高分辨率光矢量分析技术”,集成了电-光、光-电和光-光3类元器件频谱响应的测量功能,可应用于光纤通信、光纤传感、光信号处理和集成光子学等领域。技术特征关键技术与创新点一:基于120度电桥的高抑制比光单边带调制技术和基于光载波抑制与平衡光电探测的非线性误差对消技术。关键技术与创新点二:光频梳通道化测量技术和基于光希尔伯特变换的镜像边带抑制技术。关键技术与创新点三:多种测量模式融合与系统软硬件集成技术。工作波长:1528-1565 nm最高波长分辨率:50 kHz(即0.4 fm)幅度分辨率:0.01 dB幅度精确度:±0.11 dB相位分辨率:0.01°相位精确度:±1.2°对比国际上最高水平商用光矢量分析仪表LUNA OVA5000,设备的分辨率提升了4000倍,动态范围提升了31倍(15dB),相位精确度提升了2.5倍(单通道40GHz范围内),幅度分辨率也提升5倍以上,打破国外技术壁垒,实现进口替代。应用范围:设备已应用于包含海思光电子以及4家上市公司在内的数十家单位47种高端光器件的研发和生产(用户包括:华为、长飞光纤601869.SH、中航光电002179.SZ、航天电器002025.SZ、光迅科技002281.SZ等),其中31种高端光器件在本项目设备的支撑下实现了量产;在我国高速光电芯片、新一代光通信系统、工业互联网、智能感知等领域发挥着稳定的作用,有力支撑了我国核心光器件的自主可控和原始创新。
南京航空航天大学 2021-04-10
一种放射科用X光胶片观察灯
本实用新型涉及一种放射科用医疗装置,具体涉及一种放射科用X光胶片观察灯,一种放射科用X光胶片观察灯,包括箱体,安装在箱体内的光源、设置在箱体前面板的透光板、设置在前面板框上端的胶片夹紧装置,箱体上设有电源输入端,其特征在于:所述的胶片夹紧装置包括壳体、弹簧和弹性球,所述的弹簧一端水平与壳体内表面相连,另一端连接有弹性球,且弹性球与透光板之间相接触;还包括定位系统以及位于胶片夹紧装置内的控制开关。本实用新型能够方便的控制灯源的开关,达到节约电能的目的,并且还能够方便进行定位摄像,满足不同的使用需求。
青岛大学 2021-04-13
NSKC-1 离心式光透射粒度分析仪
 本仪器是为了适应研究单位、大专院校和工矿企业科学研究及生产工艺控制等越来越多的实际需要而研制成功的。主机设备装在一只小手提箱中,结构精巧, 外接高级台式数字离心机进行超细颗粒(亚微米级)的离心沉降测试;测量准确,价格为进口产品的1/10;是高技术、高可靠性的普及型产品,适用于各种粉体的粒度分析。  颗粒粒度分布是粉体制造和应用中必须测量的基本参数,化工、建材、医药、冶金食品等一切制造和应用粉体的行业都在使用各类粒度测试装置。  为了克服八五攻关中的粒度测试问题,我们93年研制成功的NSKC-1 离心式光透射粒度测定仪-是一种用于统计分析粉体(即颗粒群)粒度分布的仪器,是一种高新技术产品。当年通过中国颗粒协会测试专业委员会首批认定的颗粒测试仪器,在“95 中国高新技术、新产品博览会”上荣获金奖。  该仪器研制成功填补了我国的一项空白。在此之前日本的SKC2000型离心式光透射粒度测定仪和美国的SEDGRAPH500型离心式X光透射粒度测定仪以高可靠性横行我国,成为科学院和各大院校的主要测试仪器。而我国当时的国产仪器则因不可靠、不准确的声誉而面临退出市场的困境。  我们的仪器吸取了国外技术的精华,根据我们的技术特长,创新研制出NSKC-1 离心式光透射粒度测定仪,其技术指标超过了国外同类产品,在93年中国颗粒协会组织的展览会和现场测试中,各项指标超群,引起轰动,被认为是替代国外产品的主要仪器。94年我们的仪器通过省计量局的鉴定,和省标准局的企业标准审定。该仪器主要用于科研和教学,为很多大专院校所采用,少量用于工矿企业。(由于我们仪器性能优越而价格只有进口的十分之一,)到96年之后我国已基本不进口这类粒度测试仪器。
南京工业大学 2021-04-13
一种侧向给光的种蛋孵化光照调控装置
本实用新型公开了一种侧向给光的种蛋孵化光照调控装置。将装有种蛋的蛋托放置于每层可翻转蛋架上,在每层可翻转蛋架一侧或多侧上方平行于可翻转蛋架安装LED灯,LED灯随着可翻转蛋架的翻转;或在立体蛋架的外部一侧或多侧、水平或竖直或斜向安装LED灯,LED灯不随翻转蛋架的翻转;光进入后,种蛋对光进行漫反射,使光趋于均匀,种蛋孵化时,定期开启LED灯,光透过种蛋蛋壳,胚胎之间通过蠕动相互影响,形成一致的作息节律与激素水平,提高胚胎健康状态,促进胚胎生长,缩短孵化时间,提高种蛋孵化率与雏鸡的内脏器官发育及抗应激能力。本实用新型用于种蛋孵化过程中进行光照调控,设计简单,结构合理,大幅度提高光能使用率。
浙江大学 2021-04-13
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