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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
脑智卓越中心发现注意力对大脑前额叶价值编码的调控机制
研究采用清醒猕猴电生理记录的手段，揭示了眶额叶脑区的价值编码主要受到自下而上的奖赏显著性的影响，而不受自上而下注意力的调控，为科学家理解价值抉择的神经机制提供了帮助。
脑科学与智能技术卓越创新中心
2022-10-26
鼎软天下亮相山东CIO年会，助力企业供应链数智化转型升级
2024山东CIO年会在济南召开，鼎软天下受邀参会并作主题演讲，分享物流信息化成果和案例，探讨企业数智化转型路径，表示将加强合作，助力山东企业高质量发展。
山东鼎软天下信息技术有限公司
2024-12-10
《Lancet Digital Health》报道北航医学科学与工程学院在肺癌人工智能研究的最新进展
研究提出了全肺分析人工智能模型，可利用CT影像无创预测肺癌患者的基突变状态和接受靶向治疗后的个体化疗效，最终可辅助肺癌患者的靶向治疗决策。
北京航空航天大学
2022-04-21
高博会系列报道 | 成渝地区双城经济圈深化新时代高校教师评价改革论坛在重庆召开
4月8日，成渝地区双城经济圈深化新时代高校教师评价改革论坛在重庆召开。教育部综合改革司副司长许高勇，中国高等教育学会副秘书长郝清杰，重庆市委教育工委委员、市教委总督学莫龙飞，四川外国语大学校长董洪川出席论坛并致辞。论坛由四川外国语大学副校长郑白玲主持。
中国高等教育学会
2023-04-23
【第57届高博会系列报道之三】第二届云端教学发展大会在陕西西安举办
大会以“云网融合教育创新突出应用示范引领”为主题，聚焦教育信息化和教育资源数字化建设，共研新形势下教育变革路径，共商新时代云端教学发展大计，共助高校教育教学模式创新与发展。
中国高等教育学会
2022-08-06
高博会系列报道 | 第五届高校教师教学发展与创新人才培养论坛在重庆召开
4月8-9日，第五届高校教师教学发展与创新人才培养论坛在重庆召开。中国高等教育学会秘书处副秘书长吴英策，北京市教委原副主任黄侃，浙江农林大学校长沈希，学会工程教育专委会秘书长、浙江大学机器人研究院常务副院长陆国栋、副秘书长张炜，江苏省高等教育学会秘书长邓志良，湖北工业大学副校长龚发云，中国计量大学副校长俞晓平，金华职业技术学院副校长张雁平，中国石油大学胜利学院院长刘衍聪，哈尔滨工业大学本科生院常务副院长赵雅琴，杭州简学科技有限公司CEO吴礼平等出席会议。
中国高等教育学会
2023-04-20
北京科技大学团队发现超高强度钢新的抗辐照损伤机制并被报道于Nature Materials上
近日，北京科技大学新金属材料国家重点实验室吕昭平教授团队基于前期研发的共格析出强化的超高强度钢，发现新的抗辐照损伤机制，该研究对开发先进抗辐照结构材料具有重要意义并成功应用于新型多主元合金体系。
北京科技大学
2022-06-13
报道华东理工大学在促血管内皮化生物材料研究领域的最新成果
近日，我校材料学院刘润辉教授课题组在促血管内皮化生物材料研究中取得了突破成果，通过聚合物策略实现了选择性促进内皮细胞生长和促快速内皮化功能。
华东理工大学
2022-09-28
《德国应用化学》报道华东理工大学靶向降解膜结合细胞器内蛋白质新策略
近日，药学院钱旭红院士、杨泱泱副教授课题组在蛋白靶向降解策略研究中取得重要进展，相关成果以“An Endoplasmic Reticulum (ER)-Targeting DNA Nanodevice for Autophagy-Dependent Degradation of Proteins in Membrane-Bound Organelles”为题发表于著名期刊Angew. Chem. Int. Ed. (DOI: 10.1002/anie.202205509)，并入选VIP (Very Important Paper)。
华东理工大学
2022-09-28