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我国科学家开发出一种可植入的抗菌药物载体
细菌感染是金属种植体种植后的常见并发症，也是导致种植失败的重要原因。科学家们研究了许多表面抗菌处理技术，但是仍需同时解决表面涂层载药量低和药物释放速度可控的问题。
科技部生物中心
2022-04-14
人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎和疤痕药物中的用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎或疤痕药物及保健美容品中的应用，主要成分为人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述药物或化妆品为人参二醇皂苷组分为活性成分单独或与其它药物一起，与药学上或化妆品可接受的载体组成的药物或化妆品。利用人参根茎药材、西洋参根茎药材、人参茎叶药材、西洋参茎叶药材以及它们的总提取物或总皂苷等原材料，通过大孔吸附树脂和十八烷基硅烷键合硅胶柱层析相结合的色谱分离纯化等方法制备。本发明可在促进组织再生修复的同时防止疤痕的形成，与糖皮质激素相比，整体调节细胞免疫、停药后药效稳定，具有显著的药效优势；本发明的产品高度安全。人参二醇皂苷结构式为：。
浙江大学
2021-04-11
一种视黄酸类候选药物、其制备方法、中间体及应用转让
华中科技大学
2021-04-10
壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用
艾滋病由人体免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。针对 HIV-1 的侵入、传染的机制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的机理，我们已经获得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制剂。但是多肽和蛋白质类药物在胃肠道给药过程中普遍存在如胃内酸解酶解、 胃肠道粘膜渗透性差、脂溶性差影响吸收等难点和缺点。 壳寡糖是利用壳聚糖为原料，通过生物工程技术降解制备获得的 2-20 个氨基葡萄 糖连接而成的低聚氨基葡萄糖。有增强免疫力、降低血脂血糖、防控癌细胞转移、抑制 细胞老化等重要作用。 本发明在于提供壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用。壳寡糖作为 多肽药物载体，可增加低吸收率的多肽药物的生物利用率；控制多肽药物的释放；减少 对胃肠粘膜的刺激；保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。 二、功能特点： 3、增加低吸收率的多肽药物的生物利用率。 4、控制多肽药物的释放；减少对胃肠粘膜的刺激。 5、保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。
同济大学
2021-04-13
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
类肝素药物-低聚葡甘聚糖醛酸丙酯硫酸酯钠
研发阶段/n内容简介：利用魔芋精粉为原料，应用现代高新微生物酶工程技术，将魔芋葡甘聚糖酶解成分子量5000-3000的葡甘低聚糖，经硫酸双酯化类肝素药物，制成胶剂型的抗心脑血管二类中药，对各类动脉粥样硬化，脑软化症，心肌梗塞、心绞痛，心力衰竭，高血压，各种血胆固醇过多，脂肪肝、肝硬化及病毒性肝炎类、活血化栓，行气止痛，改善心脑缺血，抗病毒性感染。具有预防和治疗冠心病、心绞痛、心脑痛、心脑血管淤血内阻的胸痛、眩晕、气短、胸闷、心痛或病毒性感染炎症。效果比心血康、脉通和病毒灵更好。已完成临床前部分研究，
湖北工业大学
2021-01-12
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现 ----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策 略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究
兰州大学
2021-01-12
基于电纺芯鞘纳米纤维的药物两级控释给药系统
同轴静电纺丝通过采用一个具有套筒结构的纺丝头为模板，控制两股工作流体以内外关系在高压电场下拉伸，通过溶剂的快速挥发，在纤维接收板可以获得具有芯鞘结构特征的纳米纤维膜。 选用合适的药用聚合物辅料为芯鞘结构纳米纤维的基材，通过同轴高压静电纺丝可以有效调节药物在纳米纤维芯部或鞘部的分布与含量，进而调控药物的两级缓控释给药特征，并通过同轴电纺过程中芯鞘流量的调控，调节药物在两级的相对释放量。 可以根据用户需要进行多种药物的两级控释给药系统的研制和开发。
上海理工大学
2021-04-13
盐酸文拉法辛药物树脂口服液体缓释混悬剂的研发
项目简介 盐酸文拉法辛（Venlafaxine Hydrochloride，以下简称 VH）为兼具抑制 5-HT 和 NE 再摄取双重作用的苯乙胺类抗抑郁药物。1994 年 VH 由美国惠氏公司率先推向市场，并在 意大利、法国、加拿大等多个国家批准上市。1997 年，惠氏公司又开发了 VH 缓释胶囊－ －怡诺思，实现了一天一次服药。目前在国内，已有多家盐酸文拉法辛原料及制剂批复， 18 家原料，9 家制剂，包括胶囊剂及缓释胶囊剂、缓释片剂（缓释片剂为本项目团队开 发并转让）。 知识产权状态 1 本
江苏大学
2021-04-14
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和 高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增 殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体 的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂
中国科学技术大学
2021-04-14