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一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法
本发明提出一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该方法直接使用廉价易得的苯硫酚类化合物作为合成原料，无需金属试剂和有机溶剂的参与，环境友好，适合工业化生产。该技术方案包括向反应容器中分别加入喹啉类化合物和苯硫酚类化合物，在双氧水和水作用下，于室温下用3W蓝色LED灯光照反应0.5‑1小时；反应结束后，进行柱色谱分离，得到含苯磺酰基喹啉类化合物。本发明能够应用于含苯磺酰基的喹啉类化
青岛农业大学
2021-01-12
一种3-苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法
本发明提供了一种3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与醛类化合物为原料合成3‑苯甲酰基香豆素类化合物，该方法简单，合成产物产率高，且无金属参与，环境友好。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入香豆素类化合物、醛类化合物和二叔丁基过氧化物，并在100‑200℃的温度下反应10‑24小时；待反应结束后，利用有机溶剂进行萃取，合并有机相；待对所述有机相干燥后，进行色谱分离，得到3‑苯甲酰基香豆素类化合物。本发明可用于3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成制备中。
青岛农业大学
2021-04-13
一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。
华中科技大学
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树（Camptothecaacuminata）中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用，同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年来，国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学
2021-04-14
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学
2022-08-15
一种具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学
2021-04-10
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学
2021-04-10
一种二苯并[b,e]吖庚因类化合物的制备方法
本发明涉及以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物以CSA为催化剂，以DCE为溶剂，在100℃的条件下，反应10小时，制得二苯并[b,e]吖庚因类化合物。本发明以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子，四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子，原位上生成的亚胺正离子，再对另一苯环发生傅克反应得到二苯并[b,e]吖庚因类化合物。实现了通过氢迁移/环化策略构建二苯并[b,e]吖庚
青岛农业大学
2021-01-12
具有除草活性的化合物及其制备
可以量产/n该项目公开了一种具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的结构，通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法：它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用，可以用做除草剂有效成分。
华中农业大学
2021-01-12
一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用
研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。
武汉轻工大学
2021-01-12