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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
广东省基础与应用基础研究基金委员会关于2023年度第一批广东省基础与应用基础研究基金项目验收结论的公示（三）
根据《广东省省级科技计划项目验收结题工作规程（试行）》（粤科监〔2020〕77号）、《广东省科学技术厅关于广东省基础与应用基础研究基金（省自然科学基金、联合基金等）项目管理的实施细则（试行）》（粤科规范字〔2021〕4号）和《广东省科学技术厅 广东省财政厅关于深入推进省基础与应用基础研究基金项目经费使用“负面清单+包干制”改革试点工作的通知》（粤科规范字〔2022〕2号）等有关规定，我委组织了2023年度第一批广东省基础与应用基础研究基金项目验收工作，现将24项经专家评审后形成明确验收结论的项目予以公示（详见附件1）。
广东省科学技术厅
2023-07-17
基于 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶突变体的基因工程大肠杆菌发酵生产左旋多巴
帕金森病是一种是老年人群中常见的慢性、进行性、运动障碍性中枢神经系统疾病。帕金森病主要是由于大脑中缺乏多巴胺引起的．左旋多巴(Levodopa，L-dopa)为目前治疗帕金森病的主要药物．多巴胺不能够通过血脑屏障到达大脑治疗帕金森病，而 L-dopa 能够通过血脑屏障，到达中枢神经系统，并在体内脱羧酶的作用下转变为多巴胺，从而治疗帕金森病．常见的治疗帕金森病的药物多为 L-dopa 及其与其他药物的复合物，如美多芭、息宁等。在全球 500 强畅销药物市场中，抗帕金森治疗市场超过 20 亿美元。 来源于大肠杆菌的 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶（ p-hydroxyphenylacetate3-hydroxylase ，PHAH) 具有较宽的底物范围，可以将 L-酪氨酸转化为 L-dopa，反应单向进行，产物均为 L 型，且该酶不会进一步氧化 L-dopa。但由于 L-酪氨酸并不是 PHAH 的最适底物，该方法催化生成 L-dopa 反应速率慢，到目前文献报道的最高产率为 12.5g/L，并不能实际生产应用。 前期本实验室通过对大肠杆菌芳香族氨基酸代谢途径进行改造，已获得从葡萄糖发酵生成 L-酪氨酸高产大肠杆菌菌株，发酵水平仅次于美国麻省理工学院与美国杜邦合作文献报道的 L-酪氨酸发酵水平.本课题对 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶进行突变改造，获得了一催化反应速度大幅提升的突变体。在 L-酪氨酸的代谢途径的基础上，含 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶突变体的大肠杆菌培养 38 小时转化生成左旋多巴产率即可达 50g/L 以上，且培养发酵简单易行为世界上首个采用此法可实现大规模工业应用的左旋多巴生产路线。目前左旋多巴市场价格约为50 万/吨，此法生产成本远低于左旋多巴市场价格。
北京科技大学
2021-02-01
中药饮片质量标准生产执行系统及智能化中药炮制设备-一种高温温控中药煅药炉专利证书
南京中医药大学
2021-04-13
第七届（2022年）“中国高校计算机大赛-移动应用创新赛” 通知
附件一-组织机构名单.pdf
附件二-大赛章程.pdf
中国高校计算机大赛—移动应用创新赛
2022-03-28
基于多信息融合的电力变压器智能化关键技术研究与应用
电力变压器是电力系统的核心设备之一，承担着电能传输、变换等重要职能。随着先进传感和信息融合技术的发展，将其应用于电力变压器运行状态的实时监测、评估诊断与在线预警，实现电力变压器的智能化是智能电网建设的重要组成部分。 本成果围绕“基于多信息融合的电力变压器智能化关键技术研究与应用”问题，深入研究了变压器关键状态劣化故障的发生机理与特征信号的传播规律，发明了适用于电力变压器状态信息探测的多种新型传感装置，研制了变压器状态信息监测智能组件（IED）、变压器冷却智能控制单元及充氮灭火等装置，开发了集智能监测与传输、智能评估与诊断、智能决策与调控的变压器智能化监控系统，并进行了推广应用。 授权发明专利11项，实用新型15项；发表SCI/EI论文35篇；本项目可有效实现电力变压器的智能化监控，提高变压器面对未来智能电网复杂工况的应对能力，支撑河北省输变电装备产品升级和产业发展；获2016年河北省科技进步一等奖。
华北电力大学
2021-02-01
目的基因转化甜樱桃的方法及其在甜樱桃原生质体瞬时转化中的应用
本发明公开了目的基因转化甜樱桃的方法及其在甜樱桃原生质体瞬时转化中的应用。本发明公开的甜樱桃转化方法包括：将甜樱桃果肉愈伤组织进行悬浮继代培养，得到悬浮细胞；将悬浮细胞用CPW13M进行处理，得到CPW13M处理的悬浮细胞，CPW13M为向细胞‑原生质体清洗液中加入甘露醇得到的甘露醇质量百分比浓度为11％‑15％的溶液；用纤维素酶和果胶酶酶解CPW13M处理的悬浮细胞得到甜樱桃原生质体；以甜樱桃原生质体为受体进行甜樱桃转化。实验证明，本发明的甜樱桃转化方法可以将目的基因在甜樱桃原生质体中进行瞬时表达，可以用来进行目的基因的功能验证及蛋白质和细胞器的定位，还可用来检测蛋白质互作及细胞代谢。
中国农业大学
2021-04-11
城市淤泥制备节能环保型建筑材料产业化应用关键技术研究
随着我国城市化进程的发展，城市河道淤泥以及建筑基坑开挖产生的城市淤泥排放量剧增。目前淤泥主要通过吹填造陆、生产废料、海洋倾倒等方式处理，严重威胁城市及周边环境安全。我国城市建设高速发展与65%建筑节能率标准的实施对节能建筑材料需求量大，尤其对节能型粘土类建筑材料，而我国绝大多数城市均已明令禁止采用土地生产粘土节能建筑材料。因此研究采用城市淤泥替代传统粘土生产节能环保型建筑材料新思路，不仅可实现城市淤泥从简单处理、低效利用向高效资源化利用与节能化、环保化方向发展，实现我国建筑高效节能与工业节能减排，也有利于促进城市可持续发展与建材工业的绿色革命。 本项目针对已取得的研究成果在产业化大生产应用中存在的问题，进行大生产关键技术优化研究，主要研究内容包括：城市淤泥安全性能评价技术、生物质燃料100%替代燃煤直燃技术、烧结淤泥制备节能保温型建筑材料的技术、城市淤泥节能环保型砖的生产优化技术、城市淤泥烧成轻质陶粒生产优化技术、节能保温型建筑材料产业化示范应用等方面进行技术优化研究，以期为城市淤泥制备节能保温型建筑材料产业化应用提供技术支撑。 项目针对城市河道淤泥以及建筑基坑开挖产生的城市淤泥排放量剧增的现状及现有城市淤泥利用率低的问题，进行城市淤泥制备节能保温型建筑材料产业化应用关键技术研究，迎合大部分现有墙体材料的需求及当前建设资源节约型、环境友好型的要求，具有较为广阔而优越的应用前景。 本项目的实施研究，进一步实现成果转化，将产生巨大的经济效益。通过产学研合作，项目研究成果预期在上海、浙江、福建等省市进行大量推广应用。对于企业用户，本项目研究成果产业化预计新增产值1500.0万元，新增利润250.0万元。 本项目主要研究成果是利用城市淤泥生产出节能环保型建筑材料，不仅产生巨大的经济效益，更重要的是带来一系列显著的社会效益与环境效益：实现建筑节能达到65%以上，每年有效利用城市淤泥1000万立方米以上，降低生产能耗30%，减少二氧化碳排放20万吨以上，可解决城市淤泥固体废弃物安全处置、资源化与节能化综合利用的难题。已有成果可在上海、浙江、福建等省市的许多工程中得到大量推广应用。
同济大学
2021-04-11
高效降解黄曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A的溶杆菌及其应用
项目成果/简介:本发明提供高效降解黄曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A的溶杆菌及其用.具体地,本发明提供一株双功能高效降解菌(Lysobacter?sp.)CW239及其在降解低污染浓度黄曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A中的应用.与现有的黄曲霉毒素降解菌相比,本发明的菌株CW239能够在低浓度毒素污染条件下达到极佳的降解效果.在液体发酵条件下,在含有黄曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A终浓度20μg/L的发酵培养液中,12h菌株CW239对赭曲霉毒素A的降解率为53.1%,48h降解率达到99.8%;12h菌株CW239对黄曲霉毒素B1的降解率为42.5%,48h降解率达到83.4%.用菌株CW239处理毒素污染的饲料(终浓度20μg/kg),48h对赭曲霉毒素A降解率为68.7%,黄曲霉毒素B1降解率为52.1%.菌株CW239在食品及饲料生物脱毒应用方面具有实质性的应用价值和重大意义.
安徽农业大学
2021-04-10
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学
2021-04-10