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酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
虎皮楠生物碱合成重要进展
课题组从已知的简单化学原料手性二酮(图2.1)出发,利用著名的有机人名反应——Van Leusen反应和随后的一个氧化反应,快速在该分子骨架中引入了两个关键的化学官能团:氰基和羟基。随后利用同样非常著名的有机人名反应——Saegusa-Ito氧化反应制造了一个新的双键结构(图2.5)。虽然该敏感二烯酮的存在使得下方氰基的水解反应较为不顺利,但最终该
南方科技大学 2021-04-14
生物基聚氨酯类产品的生物-化学组合合成技术
本成果聚焦于可再生木本植物油脂的生物-化学组合合成技术,合成了基于油脂的新型聚氨酯系列产品,并结合分子结构设计-性能调控构建了多功能、高性能且稳定的生物油脂基聚氨酯及其复合材料,为获得综合性能优良的新型生物基聚氨酯材料提供理论依据和技术支持。
华中科技大学 2021-12-09
天然活性成分的生物合成及高效分离
癌症、冠心病、糖尿病等疾病严重威胁人类健康。世界卫生组织的2008最致命疾病分析报告,到2010年,癌症将取代心脏病成为最大杀手。到2030年,每年的癌症新发病患者将达到2700万,死亡达1700万。与激素代谢相关的癌症乳腺癌、前列腺癌发病率逐年增加。世界卫生组织1990年公布的资料:美国总死亡人数中,有24.7%死于冠心病。1995年,全球1.35亿糖尿病患者;而到2025年,这个数字将会达到3亿;中国目前有4000万。 而日常生活中,某些常见食品中有效成分疾病的预防及治疗有显著的作用。例如:西洋芜荽、甘草和甘橘类水果中所含的香豆素是天然的“血液稀薄剂”,可预防血栓;十字花科蔬菜:吲哚(莱菔硫烷)可阻碍雌激素引发肿瘤生长的效用,预防乳腺癌;樱桃、葡萄及草莓内的鞣花酸可以使致癌物失去作用;五谷中的植酸可以使促进肿瘤生长的类固醇化合物失去作用;苹果和葡萄柚中的可溶性纤维――果胶有助于降低于胆固醇并预防糖尿病;黄豆类食物中所含有的大豆异黄酮,能够阻止肿瘤附近长出新的微血管。2010年美国保健品及健康食品市场总销售额达800亿美元。其中,植物来源的天然保健品约占80%的市场份额。我国植物提取物行业年出口近百亿元,健康产业产品可达万亿元(中粮数据)。 针对天然活性成分原料含量低,产品质量要求高的问题,该课题组采取生物合成、高效分离、工程化研究的策略,高效提取或合成天然活性成分。
北京化工大学 2021-02-01
微生物法高效合成灯盏乙素
已有样品/n首次实现利用葡萄糖为原料微生物高效合成灯盏乙素,在3升发酵罐,发酵93h,灯盏乙素产量可达500毫克/升,预计近期内能达到3克/升,并已初步建立了提取工艺。灯盏乙素微生物合成技术与传统生产方法相比,灯盏乙素生产能不受土地种植面积和植物生长时间限制、生产效率不受自然条件限制、对环境更加友好、灯盏乙素含量高成份单一、分离提取更容易、成本大幅降低,具有很好的应用前景。目前国内灯盏乙素年产量约10吨,随着国内市场逐年增长,五年内灯盏乙素需求量至少可增长到70吨,如果国际市场打开,灯盏乙素纯品需求
中国科学院大学 2021-01-12
利用海鲜菇生物合成有机硒的方法
本专利获得的海鲜菇HM1菌株能够将培养基中无机硒高效转化为硒甲基硒代半胱氨酸,该菌株具有出菇和生长时间短、生长状态稳定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等优势。 一、项目分类 显著效益成果转化 二、成果简介 硒是人体必需微量元素,对人体健康具有重要作用。硒的生物活性与硒的形态密切相关,硒甲基硒代半胱氨酸是目前公认生物活性、安全性和抗肿瘤活性最佳的有机硒氨基酸。目前硒甲基硒代半胱氨酸主要通过化学合成方法获得,生物源合成的硒甲基硒代半胱氨酸效率较低。本专利获得的海鲜菇HM1菌株能够将培养基中无机硒高效转化为硒甲基硒代半胱氨酸,该菌株具有出菇和生长时间短、生长状态稳定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等优势:己有报道硒甲基硒代半胱氨酸生物转化效率均低于6%,HM1菌株总硒含量达到12.8-29.7 mg/kg时,硒甲基硒代半胱氨酸比例达到39.4%。专利提供了唯一高效合成硒甲基硒代半胱氦酸的食用菌菌株和合成方法。
中国农业大学 2022-08-15
合成复杂虎皮楠生物碱Dapholdhamine B
徐晶课题组的研究起始于双环二酮化合物。团队经由一个经典的有机人名反应——曼尼希反应,引入了关键的氮甲基。几步化学修饰之后,再通过一个具有相当挑战性的氮杂迈克尔加成反应得到化合物图2.5。随后,研究人员利用厦门大学黄培强教授发展的酰胺活化增环反应,快捷高效地得到四环中间体图2.7,并通过一个分子内的SN2反应构建了关键的碳氮键得到化合物图2.9。利用一个较少见的成烯化试剂,团队将该化合物方便快捷地延碳,并一锅水解为羧酸,从而完成了Dapholdham
南方科技大学 2021-04-14
两部门关于开展高性能生物反应器创新任务揭榜挂帅工作的通知
高性能生物反应器创新任务揭榜挂帅。
工信部 2025-06-05
高值化手性氨基酸生物合成技术
进入21世纪以来,手性氨基酸作为最重要的原料和中间体,市场规模也越来越大。本项目目前研发的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。 创新点: 1)本项目采用一锅化反应,以廉价的L-苏氨酸为原料,经过工程菌催化合成2-氨基丁酸,反应时间10-12 h,原料的转化率达到99%以上,2-氨基丁酸的产量达到100 g/L以上。 2)以消旋化苏氨酸为原料,进行酶法拆分制备D-苏氨酸。底物添加量达到2.5 M,反应10 h内达到完全拆分,D-苏氨酸ee值为99%。 3)以天冬氨酸为原料,采用工程菌催化反应10-12 h,L-天冬氨酸转化率达到了94.4 %,L-天冬酰胺产量可达120 g/L,生产强度达到12.4 g/(L•h)。 4)基于构建的基因工程菌,采用偶联辅酶再生技术,转化廉价底物合成L-叔亮氨酸,反应24 h,底物转化率达95%,产量达到100 g/L以上水平。 5)其它手性氨基酸(L-色氨酸、D-氨基酸)发酵和生物合成正在陆续开展中。 6)多种高效酶制剂的工程菌株构建、发酵产酶以及多种中间体的制备。如苏氨酸脱氨酶、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶、ω-转氨酶等,以及利用这些酶制备的多种医药中间体。
江南大学 2021-05-11
生物法合成D-精氨酸联产瓜氨酸
D-精氨酸(D-Arg)是重要的手性试剂和医药中间体。可抑制癌症扩散,治疗生长激素过多释放造成的紊乱,具有抑制DNA合成、前列腺癌细胞增殖的功能。本方法以L-Arg为原料经过化学消旋,获得DL-Arg。而后利用基因工程技术构建重组菌株,对DL-Arg进行酶法转化,获得高收率及高光学纯的D-Arg。同时副产物L-瓜氨酸Cit是人体尿素循环的一个重要中间代谢物,用于男性性功能障碍、高血压和冠心病等多种疾病的治疗,有助于提高机体免疫能力,且在脑血流的调节中发挥重要作用。该方法利用了化学反应的效率高、成本低的特点,又利用精氨酸脱亚胺酶对DL-Arg进行生物转化,充分利用生物酶所具有的催化专一性的优点,使D-Arg制备路线达到高效、立体专一的特点,该方法优于国内外相应报道,具有工业化优势,可以提高资源的利用率、减少工业废物的产生与排放。
南京工业大学 2021-04-13
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