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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
防冻型道路抑尘剂的合成、表征及应用研究
城市道路抑尘剂主要由多种可降解高分子材料组成，通过粘结、凝并、吸湿保水的作用，使路面的抗蒸发、吸湿、抗研磨及渗透能力得到显著提高，从而达到抑尘的效果。道路抑尘剂具有无毒、无害、无腐蚀；冬季在气温不低于-15℃条件下不结冰；喷洒一次有效抑尘期3-5天等优点。与喷水降尘法相比，节约大量水资源；减少喷洒作业次数，节约大量人力、油耗及车辆损耗，同时减少洒水车尾气的排放量。
兰州交通大学
2021-04-14
聚谷氨酸的微生物合成及其应用研究
微生物合成的γ-聚谷氨酸为均聚氨基酸化合物，分子量在100－1000kDa之间，相当于500－5000个左右的谷氨酸单体，具有优良的成膜性、成纤维性、阻氧性、可塑性、粘结性和极其强的吸水性，从而在高分子材料工程中具有增稠、乳化、凝胶、成膜、保温、缓释、助溶、粘结和强吸水等功能。作为一种生物材料，γ-PGA又具有生物可降解性好、可食、对人体和环境无毒害等优点，因而在食品、化妆品、医药、农业和水处理等领域具有广泛的应用前景。南开大学专利技术：一种提高水溶性高聚物发酵产率的方法（公开号： CN1
南开大学
2021-04-14
铋冶炼矿渣合成三盐基硫酸铅的研究
研究背景 ：由于我国有许多矿物资源的开发生产过程中会产生大量的 含铅废渣，如不能实现资源的综合利用，不但会给环境带来巨大的污染， 而且浪费了自然资源，造成经济损失。因此，目前多采用湿法冶炼取代高 温火法冶炼回收废铅，在低温、常压下以铜烟灰、铅泥、酸浸渣、炼锌废 渣和炼铋废渣等废渣为原料制取铅盐系列产品。 这样既不但可以综合利用 资源，回收其它有价金属，而且具有良好的经济、社会和环境效益，从根 本上解决环
南昌大学
2021-04-14
多晶硅生产冷氢化工艺加热合成反应关键技术装备
实现多晶硅生产冷氢化工艺过程工程化的关键加热系统装置；降低成本40%，减少能耗2/3。8000小时以上无故障稳定运行加热合成反应器关键技术。
常州大学
2021-04-14
大规模MIMO系统的超精细信道估计方法
本发明属于无线通信技术领域，具体的说是一种大规模MIMO系统的超精细信道估计方法。本发明主要利用压缩感知原理和牛顿优化方法，在变分贝叶斯推断的基础上提出一种改进的信道估计算法，以实现信道的超精细估计。
电子科技大学
2021-04-10
便携式通用精细智能信号采集分析系统
便携式通用精细智能信号采集分析系统根据设备状态监测和故障诊断的要求采集并记录与设备工作过程相关的主要状态参数的状态信号，如振动、噪声、转速、电流等，然后对这些参数和信号进行快速处理和精密分析，提取反映设备运行状态的特征信息，快速准确地给出设备运行状态的性能评价，为设备管理、诊断及维修提供依据，从而保障设备长期安全可靠地运行。
西安交通大学
2021-01-12
“低温粉碎法”工业化生产精细胶粉
我国天然橡胶资源紧缺，年产仅16万吨，而需求量为60余万吨，且逐年增长，国家每年耗用大量外汇进口橡胶。国内每年废橡胶50余万吨，由于技术陈旧，生产工艺落后，废胶利用率低，耗能大，污染严重。国外七十年代已开始研究废橡胶的再生利用，美、日等国先后研究出低温粉碎法生产精细胶粉，获很大经济效益。胶粉不仅用来生产制品，而且大量用于建筑、道路工程，与天然胶掺合生产子午
西安交通大学
2021-01-12
中厚板坯连铸凝固冷却精细控制技术
针对中厚板坯连铸生产中铸坯裂纹及中心偏析等钢厂遇到的共性问题，通过开展基础研究与工艺研究，形成了较为系统的板坯连铸精细凝固冷却控制技术。该成果经河北省科技成果鉴定（冀科成转鉴字 [2012] 第9-189号），本技术具有完全的自主知识产权，达到国际先进水平。该技术主要内容如下。1.基础研究（1）热物性参数研究与通用中厚板坯连铸凝固冷却控制模拟软件 归纳、总结钢的热物性参数计算方法，建立热物性参数数据库，包含多组经过实验验证的不同钢种的高温热塑性、液/固相线温度、导热系数等热物性参数数据。建立针对钢种特点的"定制"凝固传热模型，研发浇铸断面、冷却段长度等铸机参数可自主设置的通用中厚板坯连铸凝固冷却控制软件。（2）板坯连铸三维热-力耦合模型建立 综合传热学及材料力学，分析连铸坯在凝固传热过程中温度及其所受应力的变化，结合钢种高温热力学性能，从本质上研究铸坯裂纹产生机理。运用Ansys有限元软件建立了含Nb钢板坯连铸三维热-力耦合模型，综合研究连铸坯凝固过程，系统分析二冷优化效果。2.工艺研究（1）连铸坯"纵横"均匀冷却技术研究 综合铸坯凝固过程温度-应力-应变，回归、确定出合理二冷水量分布，实现铸坯纵向均匀冷却。通过二冷喷嘴冷态性能测试，优化喷嘴布置高度及方式，实现铸坯横向均匀冷却。（2）连铸二冷控制方法研究 在剖析了国内外典型二冷控制方法，如：综合参数控制法、有效拉速法、目标表面温度动态控制法等基础上，提出"基于有效拉速和有效过热度的连铸二冷控制模型"。应用本模型的方法进行二冷动态控制，解决了拉速、过热度等工艺参数在工况不稳定情况下对铸坯质量产生的不利影响，有效降低了非稳态浇铸时板坯的温度波动。 本技术形成的优化方案应用于实际生产后，含Nb钢板坯角部横裂基本消失，铸坯中心等轴晶区域宽度由35mm扩大至44mm，中心等轴晶比率提高了4.1%，铸坯的中心偏析从B类1.0改善为C类1.5，含铌钢成品率提高1%。通过该技术的研究与应用，解决了制约企业产品升级的制约环节，为邯钢的产品结构调整和升级发挥了重要作用，品种钢比例得到较大提高，为邯钢增创了显著的经济效益。
北京科技大学
2021-04-13
聚甲醛产品精细结构分析和质量提升
聚甲醛在国内已经得到较大规模的生产，但是产品质量与国外公司同级的共聚甲醛相比，无论是热稳定性，还是力学性能上都有明显的差距和不足。主要表现为：力学性能差且不稳定、性脆；热稳定性差，模垢高，加工过程易分解有害气体甲醛；制品易变形翘曲；电学、热学性能不达标；目前我国大部分聚甲醛生产企业由于产品质量问题经济效益远未达到预期。2011年我国新建聚甲醛装置产能将集中释放，竞争压力迅速加剧，市场形势严峻，不合格聚甲醛产品必将要被市场淘汰。
本成果的核心主要集中在三个方面：一是提供成熟的全套聚甲醛产品分子结构、聚集态结构和宏观性能的工业分析表征方法(包括仪器、方法和人员培训)。聚甲醛产品分子结构和聚集态结构共同决定了其宏观性能，目前我国聚甲醛生产企业在此方面十分欠缺。有了这些基本手段后，可以很方便地对聚甲醛装置相关工段工艺进行调整，提高基础树脂质量。二是提供成熟的、高性价比的整套聚甲醛产品助剂包。聚甲醛的助剂体系决定了其产品质量50%的权重，目前国内聚甲醛生产企业的聚甲醛助剂体系相对落后，我们的助剂包可以进一步提高聚甲醛产品质量水平。三是可以根据需要提供下游改性聚甲醛的整套技术，包括成熟的产品配方，生产工艺，定制或推荐全套生产设备和相关硬件设备。
四川大学
2023-05-15