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灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域,具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物(I),以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明,本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较,具有更好的溶解性,并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性,有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种高Cr铁素体耐热钢及其制备方法
小试阶段/n本成果涉及一种高Cr铁素体耐热钢及其制备方法。其制品的持久强度显著高于现有9-12Cr铁素体耐热钢,适用于工作温度为650℃的结构和零部件用钢。。主要技术指标:650℃/10万小时外推持久强度大于100Mpa。。目前处于实验室研究阶段,可广泛应用于工作温度为650℃的结构用钢和零部件用钢,特别适用于制造工作温度为超超临界蒸汽轮机、内燃机、高温化工设备和核动力设备,市场前景广阔,预期年产值可达1000万。
武汉科技大学 2021-01-12
延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明,延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用,能拮抗顺铂引起的细胞毒性,并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表,研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此,延胡索乙素与顺铂合用,可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积,从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途;由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2,而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达,顺铂具有一定的被动透过性,因此,延胡索乙素与顺铂合用,减弱顺铂所致毒性的同时,并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学 2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光;唐于平;段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域,具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备,将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮,4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应,生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮,继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮,最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单,易纯化,条件温和,成本低,反应总收率大于70%,合成的产品纯度高,大于99.0%,适合工艺化生产。
南京中医药大学 2021-04-13
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途,为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明:桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml,5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml;桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为9.05μg/ml;桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时,与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性,对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用,当桔皮素浓度为25μg/ml时,与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明:桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显,且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率;桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量,从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用,降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果:1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途,为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂,可提高化疗药物的抗肿瘤活性,并降低化疗药物的毒副作用,具有明显的社会效益。
四川大学 2016-04-18
一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物,是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中,液相 合成产生较多废液,反应时间长,每偶联一个氨基酸都需要进行纯化, 后处理繁琐,收率低,不利于产业化生产。 固相合成方法中,中国专利 CN
兰州大学 2021-04-14
基于电纺芯鞘纳米纤维的药物两级控释给药系统
同轴静电纺丝通过采用一个具有套筒结构的纺丝头为模板,控制两股工作流体以内外关系在高压电场下拉伸,通过溶剂的快速挥发,在纤维接收板可以获得具有芯鞘结构特征的纳米纤维膜。 选用合适的药用聚合物辅料为芯鞘结构纳米纤维的基材,通过同轴高压静电纺丝可以有效调节药物在纳米纤维芯部或鞘部的分布与含量,进而调控药物的两级缓控释给药特征,并通过同轴电纺过程中芯鞘流量的调控,调节药物在两级的相对释放量。 可以根据用户需要进行多种药物的两级控释给药系统的研制和开发。
上海理工大学 2021-04-13
一种用于超级电容器电极材料的纳米氧化镍的制备方法及其制备的纳米氧化镍
本发明公开了一种用于超级电容器电极材料的纳米氧化镍的制备方法及其制备的纳米氧化镍,首先将NiCl2·6H2O与氯化胆碱基深共熔溶剂混合,得到质量浓度为10~30g/L的溶液Ⅰ;加热至120~150℃,将100~300份的去离子水与1000份溶液Ⅰ混合,反应0.5~2h,经离心分离得到沉淀物,再经洗涤、干燥、煅烧后,得到所述的纳米氧化镍。本制备方法条件温和、耗时短,适合大规模工业化生产;制备得到的花状纳米NiO的晶粒粒径小于10nm,粒径分布均匀且比表面积大,以其作为电极材料制备的超级电容器,具有较高的可逆容量和循环性能,3000次充放电循环后比容量仍稳定在460F/g附近。
浙江大学 2021-04-11
甘薯花青素
花青素是纯植物性营养素,具有非常强的体内活性。与其它植物来源的花青素相比,甘薯花青素具有原料来源方便、廉价、低成本、无污染等特点,且稳定性好,抗光氧化性较强, 吸收迅速完全,作为药用植物资源具有广阔的开发应用前景。甘薯花青素具有抗衰老和抗疲劳增强体质作用的营养保健品产品的主要成分。能有效清除人体内多余的自由基,具有超强的延缓衰老和增强免疫力的作用。抗氧化、抗过敏、抗疲劳增强体质、改善亚健康状态延缓衰老、改善烦躁易怒、头昏乏力、记忆力减退等症状。
江苏师范大学 2021-04-11
LVECO纯素皮革
LVECO纯素皮革是一款完全以植物纤维和生物树脂为原料的新型皮革,原料可再生,可自然降解。同时,基于材料设计的原理,LVECO纯素皮革可以根据不同的要求,设计皮革的柔软度、透气度、强度、着色性、可缝性等,以适应不同的使用场景。
华中科技大学 2021-04-11
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