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针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase (JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化 合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证, 筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二 甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细 胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药 物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有 良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦 开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。 属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化 造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细 胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病 的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会 针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可 通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号: 201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
奶牛“两病”净化技术
奶牛牛结核病和布鲁氏菌病是国内外高度关注的重大公共卫生问题,该成果系统通过定时进行奶牛“两病”检疫和监测, 严格实行隔离、 扑杀、 消毒制度, 加强对于引进奶牛的制度监管, 同时积极宣传奶牛“二病”防控的重要性以及组织培训、 做好技术保障,创建了奶牛两病“净化”技术模式, 可产生显著的社会和经济效益。
扬州大学 2021-04-14
植物免疫团队康振生/张新梅组揭示小麦感病基因负调控小麦抗条锈病新机制
2022年3月,植物免疫团队康振生/张新梅组在小麦与条锈菌互作方面取得新进展,研究揭示了小麦感病基因负调控小麦抗条锈病的新机制。研究成果以“TaBln1negativelyregulateswheatresistancetostriperustbyreducingCa2+influx”为题在《PlantPhysiology》在线发表。植保学院2021级博士研究生郭双元为第一作者,生命学院张新梅副教授为通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
CmEF1α基因和CmRAN基因在甜瓜果实基因表达分析中作为内参基因的应用技术
可以量产/n该成果属于基因表达分析技术领域,公开了CmEF1α基因和CmRAN基因在分析甜瓜果实的基因表达时作为内参基因的应用,本发明还公开了一种采用实时荧光定量PCR分析甜瓜果实基因表达的方法,它是将CmEF1α基因和CmRAN基因组合的几何平均数作为甜瓜果实基因表达分析中的内参基因。CmEF1α基因和CmRAN基因在不同坐果方式的甜瓜果实的不同发育阶段均能稳定表达,是甜瓜果实发育过程中利用实时荧光定量PCR技术检测基因表达分析的可靠内参基因组合。该成果具有可靠性和实用性,能够显著提
华中农业大学 2021-01-12
结核分枝杆菌疫苗新型免疫佐剂及其应
小试阶段/n该项目开发了能特异性结合BCG糖脂抗原的DNA适配子及其应用,属于分子微生物学和感染免疫学领域。发明的DNA适配子可特异性与BCG表面ManLAM结合,募集并活化更多树突状细胞到外周淋巴结、抑制调节性T细胞、调节性B细胞增殖、增强Th1型细胞反应等,提高BCG的免疫原性;小鼠结核攻毒动物实验表明BCG与本发明DNA适配子联合免疫小鼠后,获得比单独BCG免疫更强的免疫保护作用。该发明公开的DNA适配子可以用于制备新型免疫佐剂以增强BCG抗结核感染的免疫原性,为结核病防治提供了新的策略和新的
武汉大学 2021-01-12
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
重大猪病防控技术
可以量产/n该项目提出多病因系统防控的科学构思和总体目标,针对猪病防控中存在基础研究薄弱、防控技术与产品缺乏等重大科技问题,围绕猪流感(SI)、猪细小病毒病(PPV)、猪圆环病毒病(PCV2)、猪链球菌病(SS)、副猪嗜血杆菌病(HPS)、猪萎缩性鼻炎(AR)和猪痢疾(SD)等重大猪病,重点开展新型疫苗和诊断制剂等防控技术研发,最终形成产品及防控技术的集成新,实现产业化、高效转化及推广应用。形成了45 项新产品。获8 项新兽药注册证书。疫苗系列创新产品为解决临床上重大猪病危害,多病因共
华中农业大学 2021-01-12
牛结核γ-干扰素夹心ELISA检测试剂盒
本试剂盒可用于牛结核病的流行病学调查、监测、控制、净化与根除。该试剂盒检测灵敏度高、特异性好,与国外进口 BOVIGAM®试剂盒的检测总符合率达到 95.33%,同时与进口试剂盒相比价格便宜,适于我国临床牛结核病检疫的大规模推广使用,具有十分广阔的应用前景和经济价值。
扬州大学 2021-04-14
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