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3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
中山大学陈小舒、杨建荣、田国宝合作团队在抗生素耐药进化领域取得进展
在进化历程中,抗生素耐药基因的每个核苷酸位点都可能发生突变,有些突变使细菌对抗生素更敏感,有些会导致更耐药。在抗生素选择压力下,更耐药的突变类型会更容易被筛选出来,并引起逐步扩散和传播。
中山大学 2022-05-30
针对富营养化水体的微纳米气泡强化富氧和水生植物种植的高效耦合修复技术
我国湖泊水库近在近20年来富营养化发展速度相当快,藻类爆发日趋频繁,已经严重影响到了饮用水水质。上海地处平原,河道水流缓慢,近年来日益严重的“黑臭河道”现象也是典型的半封闭性水域的富营养化。曝气富氧和种植水生植物是修复富营养化水体的有效技术,但是常规大气泡富氧方式富氧效率低,容易造成底泥扰动反而加重水体污染;水生植物在冬季修复效率低下。前期研究结果发现微纳米气泡具有比表面积大、上浮速度慢的特点,可以改善下层水体的溶解氧浓度,恢复好养微生物和浮游动物的活力。本课题针对富营养化水体,采用微纳米气泡富氧技术与水生植物种植技术相结合的方式,根据不同的水质条件(水库、黑臭河道)调控相应的微纳米气泡的应用方式及条件,结合种植适宜的水生植物,促进植物根系发展提高冬季氮磷去除效率,从而实现水体的高效净化。通过对修复过程中的水质变化规律和微生物演替规律进行动态监测,观察不同微纳米气泡的实施条件对水生植物的生长和根际微生物变化的影响,探索微生物群落特征与水体修复效果的映射关系,用以指导该技术的推广和应用。 我国湖泊水库近在近20年来富营养化发展速度相当快,藻类爆发日趋频繁,已经严重影响到了饮用水水质。上海地处平原,河道水流缓慢,近年来“黑臭河道”现象日益严重,黑臭异味的根源是半封闭性水域的富营养化,外源污染物的过量输入超越了水体的环境容量。封闭性和半封闭性富营养化问题亟待解决,本项目拟开发的环保绿色高效的修复技术具有广阔的市场前景。
同济大学 2021-04-11
植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的应用
1、技术分析(创新性、先进性、独占性) 炎症性肠病是一种慢性且易复发的自身免疫性疾病,包括溃疡性结肠炎(ulcerative colitis, UC)和克罗恩病(crohn's disease, CD)两种疾病类型。过去一直认为IBD是“西方疾病”,主要集中在欧洲、北美和新西兰等发达国家,而近年来随着工业的发展,亚洲国家的IBD发病率急剧上升,目前,IBD已发展成为全球性的疾病。IBD临床表现为腹泻、便血、体重降低等症状,UC主要影响结肠黏膜,引起血便,CD可在整个胃肠道呈节段性分布,引起瘘管,由于IBD反复发作,病程较长,严重影响人们的生活质量。目前,IBD的病因和发病机制尚未完全明确,但随着检测技术的发展,越来越多的证据表明宿主肠道的共生微生物失调引发先天性和适应性免疫反应紊乱进而导致遗传易感宿主出现肠道炎症。目前IBD的治疗方法主要为药物治疗,容易引起机体代谢紊乱或产生特异性不良反应等毒副作用,不适合长期使用,因此,寻找安全、有效缓解IBD的方法至关重要。 色氨酸作为必需氨基酸,在人体内不能合成,需从饮食中获取,很多研究发现色氨酸在维持肠道微生物和肠粘膜免疫之间的平衡发挥重要的作用。最新的研究表明色氨酸调节肠道免疫的本质并不是色氨酸本身,而是在肠道微生物的作用下,色氨酸分解为吲哚及吲哚酸衍生物,其中吲哚-3-乙酸(Indole-3-acetic acid,IAA)作为芳香烃受体(Aryl hydrocarbon receptor,AHR)的高亲和配体,可激活免疫系统,增强肠上皮屏障,以及肠道激素的分泌,从而发挥抗炎、抗氧化或抗毒性作用[7, 8]。但肠道微生物利用色氨酸的能力有限,本研究以乳酸菌作为实验对象,筛选出一株能够高降解色氨酸的乳酸菌,以期开发出高效、安全的缓解结肠炎的天然药物。 乳酸菌是益生菌的主要来源,主要从酸奶、泡菜等发酵食品中分离得来。乳酸菌除广泛应用于食品中外,已被证明可有效预防或治疗各种疾病,例如免疫调节、降胆固醇、抗肿瘤等益生功能。乳酸菌可通过黏附定植到肠道,调整肠道微生物结构,激活机体免疫,从而发挥出相应的益生功能。大量体内、体外及临床研究证实不同种属乳酸菌具有缓解肠道炎症的功能,但乳酸菌与色氨酸对结肠炎的预防作用报道较少。 本项目创新地研究植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的的作用及应用,目前国内外尚无相关研究及技术。本项目具有良好的先进性和独占性。
东北农业大学 2021-05-10
植物免疫团队康振生/张新梅组揭示小麦感病基因负调控小麦抗条锈病新机制
2022年3月,植物免疫团队康振生/张新梅组在小麦与条锈菌互作方面取得新进展,研究揭示了小麦感病基因负调控小麦抗条锈病的新机制。研究成果以“TaBln1negativelyregulateswheatresistancetostriperustbyreducingCa2+influx”为题在《PlantPhysiology》在线发表。植保学院2021级博士研究生郭双元为第一作者,生命学院张新梅副教授为通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
中山大学施苏华、何子文课题组在红树植物进化研究领域取得系列重要成果
为了进一步验证红树植物在全球气候变化下是否足够强健,研究人员对现存红树物种的历史群体大小动态变化分析,发现大多数红树物种在海平面快速变化时期发生了种群规模急剧减少和破碎分化。
中山大学 2022-05-30
一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法
本发明提供了一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法。其是将木醋与生物炭按照体积/重量比=0.5~2.5ml/1g的比例混合,然后再按照生物炭与硫酸钙质量比5~10:1的比例添加硫酸钙,混合均匀,得到提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥。本发明能够有效降低盐碱地土壤pH,降低盐碱地土壤对农作物的伤害,提高土壤磷素的利用效率,不但解决了农林废弃物变废为宝,且解决了滨海盐碱地农业生产中作物抗盐及其磷肥利用效率的问题,同时提高盐碱地高效利用,革新了滨海盐碱地土壤在农业上的利用途径。本发明提供的方法操作简便、易行,可广泛用于盐碱地土壤的农业生产。
青岛农业大学 2021-04-13
一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物,其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物,结构简单,具有优良的植物生长调节活性,制备方法简单可行,利于大规模生产。
中国农业大学 2021-04-11
广西大学合成生物学团队发现绿色植物中广泛保守的Met1泛素链水解分子开关
8月9日,我校生命科学与技术学院、亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室何正国教授领衔的合成生物学团队与北京理工大学和北京科技大学相关团队合作联合在国际著名学术期刊《自然-通讯》(Nature Communications)发表题为《绿色植物OTUB亚家族中保守的Met1特异性基序使水稻OTUB1能够水解Met1泛素链》(Met1-specific Motifs conserved in OTUB subfamily of green plants enable rice OTUB1 to Hydrolyse Met1 Ubiquitin Chains)的研究论文。
广西大学 2022-09-27
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