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瑞巴匹特项目
瑞巴匹特（Rebamipide）化学名称为2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氢-2-氧-4-喹啉基）丙酸，英文名称为2-(4-Chlorobenzoylamino)- 3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl) propionic acid，由日本大塚（Ostuta）制药株式会社研究开发，并于1990年9月以Mucosta的商品名称在日本上市，1993年在韩国上市，是一种新型抗溃疡药物。 本项目以研究新型抗溃疡药瑞巴匹特的工业化开发为目标，目前，本已完成了初步的中试放大工作，并正在开发新的工艺，进一步提高产品的质量与收率，本工艺目前处于国内先进水平。本项目可以通过武汉化工学院和接受单位的通力合作，既可以向美国FDA提供DMF（药物管理档案）申请注册，以瑞巴匹特原料药形式进军国际市场，又可以配套即将上市的国家二类制剂新药瑞巴匹特胶囊等剂型的国产化原料生产，促进消化性溃疡病治疗药物的更新换代，具有很大实际意义。本项目运用现代科学实验方法进行合成研究与工艺优化，并在技术先进、经济合理、安全可靠的原则指导下，选择一条最适宜的工业化生产的合成路线及工艺技术进行工业化开发，本项目的研制将促进我国新型抗溃疡药瑞巴匹特工业生产技术的发展与进步。同时,还可以开发颗粒剂剂型，进行临床申报直至申报国家新药。
武汉工程大学
2021-04-11
具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用
1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元，还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2，但仅以美国为例，中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍（Drug Discov. Today, 2002, 7, 223）。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障（blood-brain barrier
兰州大学
2021-04-14
血管活性肠肽的融合蛋白
涉及一种血管活性肠肽的融合蛋白，所述融合蛋白包含 1 个人血 清白蛋白(Albumin Human，HSA)和 1 个血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide，VIP),该融合蛋白所具有的独特的氨基酸序列可以 保证其在宿主体内高水平稳定表达，在保留 VIP 原有功能的同时，体 内半衰期显著延长。本发明同时提供该融合蛋白的制备方法及其在制 备抗炎、抗损伤、脑血管疾病、提高睡眠质量的药物中的应用。
兰州大学
2021-04-14
血管活性肠肽的融合蛋白
所述融合蛋白包 含 1 个人血清白蛋白（Albumin Human，HSA)和 1 个血管活性肠肽 （vasoactive intestinal peptide，VIP）,该融合蛋白所具有的独特的氨基酸序列可以保证其在宿主体内高水平稳定表达，在保留 VIP 原有功能的同时，体内半衰期显著延长。
兰州大学
2021-01-12
降糖抗栓肽生物制备技术
糖尿病已成为威胁人类健康的重要慢性流行疾病。本课题组研发 的“降糖抗栓肽口服液”能显著改善糖尿病模型小鼠的“三多一少” 症状、血糖浓度、胰岛素抵抗和口服糖耐量，恢复脏器损伤，减少细 胞凋亡；改善血流变特性，防治血栓形成和发展；长期高剂量口服无 毒无害，是一种安全长效的口服降糖抗栓双功能制剂。 本技术提供了完善的“降糖抗栓肽口服液”(有效成分为长效促胰 岛素-水蛭素) 高效生产菌株、中试发酵和纯化制备技术生产工艺。 项目特色： 首次采用无缝串联融合技术克隆了长效促胰岛素-水蛭素基因， 创制了其高效生产菌株、中试发酵工艺和纯化制备技术。相关内容已 获 2 项国家发明专利、发表多篇 SCI 论文，并通过天津市科技支持重 点项目验收鉴定(成果编号 14ZCZDSY00013/170800)。 完成了降糖抗栓肽的药理、药代和毒理学实验研究，证明其能显 著改善糖尿病模型鼠的“三多一少”症状、血糖浓度、胰岛素抵抗和口 服糖耐量，恢复其脏器损伤，阻止细胞凋亡；改善血栓模型小鼠的血 液特性，延缓尾部血栓的形成和发展；口服降糖抗栓肽以快速吸收和 缓慢消除的形式发挥降糖和防栓功能；长期高剂量口服降糖抗栓肽未 发现明显的急性、慢性、生殖和遗传毒性，可以作为一种安全长效的 口服降糖防栓双功能药物。 “降糖抗栓肽口服液”具有显著的“降糖抗栓”功效，其应用将 使数以亿计的糖尿病患者摆脱“久病缠身”和长期“打针注药”的痛 苦，并可为企业带来巨大商机、经济效益和社会效益。 市场应用前景： 目前我国有糖尿病患者超1.2亿，全世界糖尿病患者约4.5亿人， 预计到 2040 年将超过 6.5 亿，糖尿病已成为威胁人类健康的重要慢 性流行疾病，足见其需求迫切、应用前景广阔和市场潜力巨大。 “降糖抗栓肽口服液”具有显著的“降糖抗栓”功效，其应用 将使数以亿计的糖尿病患者摆脱“久病缠身”和长期“打针注药”的 痛苦。目前我国糖尿病患者比例已接近总人口的 10%，且仍在逐年上 升，若“降糖抗栓肽口服液”能获批上市，将给企业带来数以亿计的 经济效益和巨大的社会效益。
南开大学
2021-04-13
玉米降血压肽的分离纯化方法
本发明涉及的是玉米降血压肽的分离纯化方法,属于从玉米蛋白粉中分离玉米肽的方法,这种玉米降血压肽的分离纯化方法是将去掉玉米黄色素的玉米蛋白粉用碱性蛋白酶进行水解,采用板框过滤器过滤去掉杂质,再经膜过滤,然后通过高效液相色谱分析确定目标产物分子量,选取出具有降血压活性的水解产物,对具有降血压活性的水解产物采用模拟移动床色谱分离系统进行分离纯化,得到玉米降血压肽,分离纯化采用等度洗脱的方式进行,其中进料流速为5ml/min～100ml/min;流动相流速为6.5ml/min～130ml/min,流动相浓度为40%乙醇;产品出口流速为4.5ml/min～90ml/min;循环泵流速为10ml/min～200ml/min,切换时间6min～120min.本发明在达到工业化水平的基础上,可以分离出纯度相对较高的玉米降血压肽.
黑龙江八一农垦大学
2021-05-04
肽定量构效关系研究与应用
从拓扑结构、物化性质及相互作用等方面，建立起肽定量构效关系(QSAR)分子结构表征体系，通过最优化实验设计方法及自适应构效模型技术，实现相关肽和蛋白质的定量化生物活性预测与功能开发。 结构表征是分子设计与药效评价中重要前提和基础，根据分子拓扑结构和原子特性划分方案，提出系列二维新型电性距边矢量(MED/MDE/MEE/MHD)描述子，在此基础上通过主成分分析(PCA)技术相继发展出描述氨基酸分子的拓扑结构特征的VSTV描述子及分子理化信息的VHSE描述子用于肽及相关药物的分子结构表达
重庆大学
2021-04-14
高原牦牛活性胶原肽生产技术
胶原蛋白作为天然的生物资源，具有良好的生物相容性，低免疫原性，生物可降解性等功能，全球胶原蛋白市场规模达到万亿元。胶原蛋白可分为大分子量的胶原蛋白和小分子量的胶原肽，其中小分子量的胶原肽更易被人体吸收利用，因而具有更高的产品附加值。西北地区具有资源丰富的牦牛骨原料，据统计，全球 95%的牦牛产量和保有量在甘肃、青海和西藏三省。牦牛在高原恶劣环境下生长繁育，其进化过程赋予其抵御缺氧和高紫外线等恶劣条件，保持自身健康强壮的基因。体现在其骨骼上，牦牛骨的密度大，胶原蛋白含量高，其中所含氨基酸丰富而且全面，
兰州大学
2021-04-14
猪圆环病毒2型合成肽疫苗
通过研究PCV2免疫保护抗原和抗原表位，设计并筛选出两个50-51个氨基酸组成的多肽序列，建立了多肽固相载体合成法和纯化工艺，制定了疫苗制造规程和质量标准，创制成功合成肽疫苗。
一、项目分类
显著效益成果转化
二、技术分析
国际首创，引领了国际该病疫苗的研发。通过研究PCV2免疫保护抗原和抗原表位，设计并筛选出两个50-51个氨基酸组成的多肽序列，建立了多肽固相载体合成法和纯化工艺，制定了疫苗制造规程和质量标准，创制成功合成肽疫苗。
猪圆环病毒2型（PCV2）是危害世界养猪业的重要病原，给我国养猪业带来巨大经济损失。疫苗接种是预防和控制该病的最重要手段。针对该病毒培养和疫苗抗原制备工艺技术难题，我校姜平教授团队深入研究挖掘该病毒与细胞相互作用、致病和免疫机制，成功创制成功合成肽疫苗，获得5项国家发明专利。疫苗安全有效，免疫保护效力100%，免疫持续期4个月，疫苗技术达国际领先水平，于2021年获得一类新兽药注册证书。
南京农业大学
2022-07-25
瑞舒伐他汀制备技术
瑞舒伐他汀（Rosuvastatin Calcium ），是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。本品由日本盐野义（大阪Shionogi公司）研制开发，1998年4月转让给英国AstraZeneca公司，2003年首次在美国上市，用于治疗高脂血症，商品名Crestor。本品具有强有力的HMG-CoA还原酶抑制活性，其降低LDL-C、升高HDL-C的作用，优于已上市的其它他汀类药物，耐受性与安全性好，被誉为“超级他汀”。适用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合性脂血障碍（Ⅱb型）患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。瑞舒伐他汀制备技术，原材料价廉易得，工艺稳定，收率高，成本低，产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11