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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
深圳极光创新G6光固化3d打印机高精度
深圳市极光尔沃科技股份有限公司 2021-08-23
郑元世教授团队在多智能体网络化系统的鲁棒性和可扩展性上取得新进展
西安电子科技大学机电工程学院多智能体研究中心郑元世教授团队通过引入了智能体及邻居的历史状态,提出了一种基于记忆信息的一致性协议并建立了该协议下显式的一致域。
西安电子科技大学 2025-02-26
教育部科学技术与信息化司 | 一年来推进教育数字化总体情况
2022年在新时代教育改革发展历程中极不平凡。教育部深入学习贯彻党的二十大精神,贯彻落实习近平总书记关于教育、关于数字中国建设的重要论述,立足国家战略、回应时代需求,启动实施国家教育数字化战略行动。
教育部科学技术与信息化司 2023-02-09
砷化镓基超快激光器与高效率轻质砷化镓薄膜三结太阳电池
激光雷达等传感器以及高效率砷化镓太阳能电池是国务院国家制造强国建设战略咨询委员会列出的核心基础元器件,本项目在国务院国资委以及国家级人才计划科研项目支持下,联合国内知名企业进行关键技术攻关,研制出基于砷化镓的超快半导体激光芯片与激光器可适用于激光加工、5G通信、生物医疗等领域,同时研制出的高效率砷化镓薄膜三结电池曾获得世界最高效率,相关产品已处于中试和量产阶段,本项目相关技术和产品曾获得过2018年度上海市科技进步二等奖,2020年中国发明协会发明创新二等奖,2020年中国光学学会光学科技奖一等奖等奖励。本次将展示本项目研制的相关砷化镓基半导体激光器以及高效率柔性轻质砷化镓薄膜三结太阳能电池。
复旦大学 2021-09-18
便携式实验室用器皿刷
本实用新型涉及的是便携式实验室用器皿刷,这种便携式实验室用器皿刷包括壳体,连杆和刷头,壳体内部设置硅光电板,变压器,蓄电池,蓄电池连接小型电机,小型电机的输出端设有连接筒和卡笋,连杆为可伸缩的,连杆末端设有连接头和固定孔,连杆前端为刷头;连接筒有内螺纹,连杆末端的连接头有外螺纹,连接筒与连接头螺纹连接,卡笋卡在固定孔中.本实用新型采用太阳能为动力,携带和存放方便,可伸缩的连杆适用于长,短形器皿,可换刷头适用于柱形器皿,也适用于圆底形状及带拐角形状的器皿,实用性较强.
黑龙江八一农垦大学 2021-05-04
自主式水下航行器(海洋机器人)
项目成果/简介: 经过多年的努力,国内AUV研究已取得长足进展,然而仍存在可靠性差、智能水平低等问题,难以应对复杂海底环境,不能满足我们对高效率作业和长期自主性的迫切需求。为解决上述关键问题,中国海洋大学致力于研发面向长航程深海观测任务的具有数据驱动能力的新一代AUV系统。在结合自主导航系统精确定位与高性能的运动控制基础上,根据AUV调查任务需求,通过对海量高维观测数据的关键特征实行快速分析,赋予AUV系统对航行路径的智能决策能力,极大提升了海洋调查任务实施的质量与效率。 “旗鱼”系列AUV是具备高智能性、自主性、灵活性的自主式水下机器人,在海洋科学研究、资源调查、应急搜救等民用领域,以及情报侦测、探雷灭雷、战场支援等军事领域发挥着关键作用。旗鱼系列AUV具备如下优点: (1)易操作,具有图形化的任务界面使得任务规划过程简单快捷; (2)易布放和收回,三型AUV都配备专用布放回收吊钩,用户可以使用简易回收杆手动使潜器与母船吊放机构建立连接; (3)大航程,可选高配置电池舱,续航力可增加50%; (4)高航速,水动力学优化设计,航速最高可达5节; (5)高可靠性,声学跟踪功能、AUV缠绕物切断与自主摆脱、冗余自救设计、硬件软件设计和测试等,确保系统高可靠性; (6)模块化设计,系统包含基本配置与用户自定义配置,可根据任务要求更换模块化任务舱段。项目阶段:小试、中试阶段效益分析:民用市场:未来5年,AUV年需求量5~10倍的增长,集中在海洋渔业、港口安防、近海能源设施无人值守、海洋工程服务、海洋观测网等。军用市场:随着新式作战模式的确立,将有爆发时发展,未来海上战争逐渐走向无人化,各种海洋机器人武器系统将大量装备。潜在合作单位:青岛澎湃海洋探索技术有限公司、青岛海力旭机电科技有限公司、青岛华通军工投资有限公司、杭州腾海科技有限公司等。知识产权类型:发明专利 、 软件著作权知识产权编号:ZL200810237864.X 201510789501.7技术成熟度:通过中试技术先进程度:达到国内领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
中国海洋大学 2021-04-11
综采工作面快速自移式机尾
项目成果/简介:本迈步式自移机尾,将机尾的移动方式由传统的滑靴与地面间的滑动摩擦改进为滚轮与导轨的滚动摩擦,大大减小了机尾的推移阻力,改善了机尾的受力状况。该设备以高压乳化液为动力,要求带式输送机具有自动张紧胶带的功能,适用于高产高效工作面顺槽转载机与带式输送机的配套连接,它具有自移、调偏和调高等功能,满足工作面高产高效要求。
安徽理工大学 2021-04-11
一种便携式气体压装置
项目成果/简介:本发明公开了一种便携式气体增压装置,包括二位五通手动换向阀,二位五通手动换向阀 P 与低压气源连接,二位五通手动换向阀 A口分別与左压缩无杆腔和单向阀 a 进口端连接,单向阀 a 出口端分别与单向网 b 进口端、单向阀 c 进口端和单阀 d 出口端连接,单向阀 b出端分别与左压缩气缸有杆腔和单向阀 e 进口端连,单向阀 c 出口端分别与右压缩气缸有杆腔和单向阀 f 进口端连,右压缩气缸无杆腔分别与单向阀 d 进口端和二位五通手动换向阀 B 口连接,单向阀 f 出口端与单向阀 e 出口端与集气包连,集气包出口依次安设压力表和出气接头。本发明结构简单,体积和重量小,无需额外电能输入,安全可靠,可持续输出高压气体。
安徽理工大学 2021-04-11
一种微型自主式水下航行器
本发明公开了一种微型自主式水下航行器,包括机身、安装在机身上的推进单元和控制单元,所述机身的底面中部为导流区,所述推进单元包括多台横置在导流区周边用以控制水流进出导流区下方的双向推进器,所述机身依靠导流区与水流之间的作用力而升降。本发明的微型自主式水下航行器,不仅使运动更加灵活,还可使航行器直接垂直方向运动即上浮或下潜,动力也更加充足,并且有效简化了航行器的结构,控制过程也更简单,提高了工作效率和工作质量,本发明在上升和下沉过程中,可以没有水平的移动,从而使机身运行更平稳,定位更准确。
浙江大学 2021-04-11
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