本发明涉及苦豆子总碱在制药领域的新用途，尤其是苦豆子总碱在制备治疗带状疱疹药物中的用途。 

苦养是集淀粉、蛋白质、纤维素、维生素、脂肪、矿物质、微量元素和黄酮类化合物于一身的谷类植物，除含有较

本品为从单味中药中提取的有效部位，其中的活性成分为本课题组研究发现的新成分，含量达70%以上，成分明确，结构清楚。初步的降血脂和抗动脉粥样硬化作用研究发现：给予大鼠及家兔高脂饲料建立大鼠高脂血症模型，CES均可显著性降低大鼠(给药剂量：10～40mg/Kg）及家兔(给药剂量：6～24mg/Kg)血清总胆固醇（TC）含量，CES还可显著性降低大鼠及家兔肝组织TC和甘油三酯（TG）的含量，显著性降低大鼠家及家兔冠心病危险指数（CRI），作用优于阳性药立普妥。肝脏及腹主动脉病理组织学结果显示：CES对受损肝细胞及动脉粥样硬化均有明显的改善作用。初步急性毒性实验结果显示，小鼠一次性灌胃给药，CES的无毒剂量为672mg/kg。

【项目来源】1、江苏省中药药效与安全评价重点实验室开放课题:抗肿瘤活性物质—番荔枝内酯类化合物的结构-活性与结构-毒性的相关性研究（P09018）2009.12-2012.12；2、江苏省中医药局科技项目：抗肿瘤活性物质—番荔枝内酯类化合物的构-效关系研究（LZ09001），2009.10-2011.12；3、国家教育部博士点基金（博导类）：四氢呋喃型系列番荔枝内酯类化合物的分离及其对肿瘤细胞线粒体复合酶I的ND2亚基基因表达的影响（20113237110009），2012-2014。 【类    别】中药5类新药。 【剂    型】滴丸。 【知识产权】已授权专利1项：专利名称“抗肿瘤活性精制番荔枝总内酯及其制备方法”，授权公告号 CN 101485700 B。 【功能主治】清热解毒、消积杀虫。临床主要用于恶疮肿痛等；治疗肝癌，尤其对多药耐药性肝癌疗效较好。 【主要技术指标】 在药效物质基础、作用机制、结构-药效、结构-毒性、药效-毒性等方面有诸多创新。 1、本研究已从番荔枝种子中，分离鉴定了50多个化学成分，并对分离所得的12种番荔枝内酯进行了5种人实体肿瘤细胞毒性测定，同时考察了代表不同结构类型的番荔枝内酯的抗肿瘤活性。 2、以紫杉醇为阳性对照药进行了小鼠体内抗肿瘤活性实验，实验结果显示抗癌活性优于阳性对照药；实验结果还显示部分四氢呋喃型番荔枝内酯组相对于阴性组对小鼠的脾和胸腺免疫器官具有保护作用, 而对小鼠肝脏没有明显的保护作用或负面影响，但阳性药紫杉醇对小鼠的脾、胸腺和肝脏均有不同程度的负面影响。 3、以5-氟尿嘧啶（10mg/kg) 为阳性对照，考察对肝癌（HepS）移植瘤小鼠的作用，实验结果表明，抗肿瘤活性作用优于阳性组。 4、作用机理的探讨，以邻双四氢呋喃型番荔枝内酯S作为工具药，发现在早期能通过抑制线粒体呼吸，释放活性氧，而后耗竭细胞内ATP，抑制细胞膜钠钾ATP酶活性后引起细胞膜的去极化，而这种膜电位的变化最后很明显地增强了白血病细胞对死亡受体蛋白（CD95，TRAIL）的凋亡敏感性。 【推广应用前景】 肝癌是全球第６大常见癌症，也是全球癌症相关死亡的第３大主要因素，番荔枝内酯治疗用量小，作用机制独特，对多药耐药的肝癌细胞也具有强大的抑制活性，不同于目前临床上用的各类抗肝癌药物，而且天然资源较丰富，可认为番荔枝内酯有巨大的市场开发前景。 【项目进展情况】已完成临床前主要研究工作，获发明专利1项，申报2项。

产品详细介绍 量  程：0～1000ppm/0～10000ppm 分辨率：1 ppm/10 ppm，软件选择量程，数据传输端口为智能HDMI接口，支持与采集器的有线通讯和无线通讯。

苦养富含芦丁等黄酮类化合物， 具有降血压、降血糖等保健功效。市场上的苦养茶是苦养经烘 焙后的籽粒茶或造粒颗粒茶，冲泡饮用时会有茶渣，影 响感官。针对以上

档案数据可视化 环境安全可视化 安防数据可视化 运维数据可视化 综合数据可视化

和废盐，且催化剂不易回收。发展的趋势是用固体传统的质子酸（硫酸等）和路易斯酸（AIC1。等）催化的催化过程中产生酸酸取代液体酸、用多相催化取代均相反应， 以减轻环境污染提高生产效益。本顼目所开发的固体酸具有如下优点：(1)催化活性高、催化剂用量少；(2)易与产物分离，重复使用高；(3)生产过程中污染少。并且在酯类香料的合成中显示很高的催化活性，如：丙酸异戊酯的收率可达98.2%；丁酸苄酯的收率可达96.9%；己二酸   二丁酯的收率可达98．O%以上。

项目概况 随着人们环保意识的加强和绿色化学的兴起，传统的均相碱催化剂（KOH、NaOH 等）已 不再适应现代化工发展的需要。寻求高活性、高选择性以及可重复使用的固体碱催化剂已成 为目前研究的热点。固体碱催化剂的应用在我国处于刚起步阶段。本项目所研制的固体碱催 化剂不受空气中 H2O 和 CO2的毒化作用；并在苯酚烷基化，醛缩合，环氧丙烷的水解、醇解 和氨解，生物柴油制备以及硝基苯法制 4－硝基二苯胺等碱催化反应表现出了良好的催化性能。