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鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊 苷(VP-16)及其磷酸盐、替尼泊苷(TM-26)等可干扰拓扑异构酶Ⅱ, 从而抑制 DNA 合成,临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前 列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药 等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物,利用拼合原 理,引入水溶性氨基酸,构建三类新型结构的化合物。
兰州大学 2021-01-12
核酸基因药物的体内递送载体
基因治疗可用于包括癌症、艾滋病、心血管病、传染性疾病等在内的各种获得性和遗传性疾病。近几年来核酸及基因药物得到快速发展,已有多个核酸药物经FDA批准应用于临床治疗。基因治疗相对其它治疗方法有着若干优势,但在实际应用过程中也面临着一些挑战。其中,基因输送载体对于基因治疗来说是十分关键。目前开发基因输送载体的策略主要分为病毒和非病毒介导的输送系统。病毒载体具有非常高的输送效率并且可以保证基因的长期表达,因此是目前临床上应用最多的载体。但病毒载体在临床使用过程中也暴露出了许多缺陷,这些缺陷大大限制了病毒载体的应用。为了克服病毒载体的诸多不足,近些年来非病毒载体得到了迅速发展。这其中就包括研究最广泛的非病毒载体聚乙烯亚胺。PEI是最好的体外转染试剂之一并且已经被一些研究工作者当成聚合物类基因转染试剂的“金标准”。 PEI的转染效率和细胞毒性主要受其分子量、支化程度、表面电势和粒径的影响。随着分子量的升高,支链PEI转染效率升高;然而,细胞毒性也同时升高。为了消除或降低与PEI有关的细胞毒性,目前已经发展出了多种不同的策略。这些策略主要包括使用直链高分子量PEI,用多糖、亲水性聚合物(如PEG)、二硫键连接臂、脂质基团等取代或连接高分子量和低分子量的支链PEI市场上销售的PEI分子量范围非常广泛,从1000 Da以下到1.6 × 103 kDa都有。 维生素E是一种脂溶性化合物,它包括生育酚和生育三烯酚,其中α-生育酚是自然界中分布最广泛、含量最丰富并且活性最高的维生素E形式。维生素E的生物功能除了最熟知的抗氧化功能之外,还涉及酶活性的调节、基因表达调控以及神经生物学功能等。通过消化道吸收进入血浆的维生素E经受体介导进入肝细胞,进入肝细胞的维生素E又在维生素E结合蛋白的运输下进入肝外组织。维生素E本身的疏水性质、丰富的生物调节功能以及其受体介导的肝细胞摄取方式都预示着用它来修饰PEI有助于实现基因的器官靶向的递送。 因此,我们开发了维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其合成方法和应用。维生素E的修饰有利于基因质粒的包载、递送和释放,其毒性随着PEI上的维生素E饰数目的增加而降低,维生素E的修饰能够大大增加pDNA质粒的细胞摄取后基因编码蛋白的表达。动物体内实验表明PEI衍生物可成功将pDNA质粒输送到小鼠的肝脏和肺脏中,该复合物(PEI/pDNA)能进入肝脏和肺脏细胞并进一步释放质粒DNA和基因表达。本成果具有聚乙烯亚胺衍生物作为基因输送载体具有毒性低、转染效率高和基因药物已释放等优点。
北京大学 2021-01-12
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
基于固定化复合酶制剂的保毛脱毛技术
成果描述:(1)采用自主建立的生物酶脱毛模型,对不同生物酶制剂的脱毛能力、水解I型胶原的能力、水解角蛋白的能力进行了比较分析,筛选并优化出制革专用脱毛酶制剂的组成和配方。该酶制剂脱毛综合效果良好,能够在达到理想脱毛效果的同时,促进胶原纤维的分离松散。 (2)发明了一种以制革固体副废物为载体固定化复合酶制剂的方法。将制革副废物室温下于去离子水中浸泡后与戊二醛反应,过滤并用去离子水洗去制革副废物上残留的戊二醛;经戊二醛处理后的载体与复合脱毛酶反应,过滤并洗去载体上残留的复合酶,即得到以制革固体副废物为载体的固定化复合脱毛酶。应用该方法对酶制剂进行固定化负载处理能够明显拓宽酶制剂的使用pH值范围和温度耐变范围,改善酶制剂的热稳定性。不仅提高了酶制剂的使用综合性能,同时为制革行业所产生的大量固体副废物的资源化利用寻找到了一条新的途径。 (3)设计并优化出固定化复合酶制剂的最佳应用工艺及与灰碱的匹配,建立了一项基于固定化复合酶制剂的无灰少硫安全保毛脱毛技术。采用固定化复合酶处理技术保证制革酶法脱毛的工艺安全性,实现无灰少硫保毛脱毛技术的稳定运行。通过固定化复合酶制剂脱毛、分离松散皮胶原纤维的作用,替代部分石灰和硫化物。并通过优化石灰、硫化物和酶制剂的配比,可有力调控胶原纤维的分离松散程度。这样,既保证了酶法脱毛工艺的稳定运行,又在一定程度上减少了脱毛工序对环境所带来的污染问题。市场前景分析:基于固定化复合酶制剂的无灰少硫安全保毛脱毛技术已在海宁瑞星皮革有限公司进行工厂试验。与同类成果相比的优势分析:(1)其使用固定化酶载体为制革(锆、铝、铁鞣)中的边角废料,属于废物资源合理利用范畴。 (2)基于固定化复合酶制剂的无灰少硫安全保毛脱毛技术提高了脱毛工艺的清洁性,稳定性,安全性,可控性,提高成革质量,灰碱法脱毛所存在的硫化物污染、石灰污染以及有机物污染等致命缺点,酶法脱毛易出现脱毛不净或烂面、松面、毛孔扩大等质量问题,大大节约污染治理成本。 (3)固定化复合酶制剂自身稳定性提高可循环使用2-3次,大大节约材料成本。 国内领先。
四川大学 2021-04-11
抗过敏益生菌的研发及制剂的高效制备技术
过敏性疾病已经成为世界第六大疾病,涉及全球 22%的人口。如哮喘、鼻 炎、过敏性湿疹、食物过敏和过敏性休克等均与特异性免疫球蛋白 E(IgE)介 导的免疫反应密切相关,但目前过敏疾病的治疗药物存在副作用,不宜长期使用。江南大学食品生物技术中心经过多年的积累,通过体外高通量筛选。细 胞、动物模型,人群临床试食及多组学机制解析等手段,研究得到能够有效调 节免疫,缓解过敏性疾病,可长期食用无毒副作用的益生菌;并以此为基础, 开发了提升益生菌在消化道中抗逆性的关键技术,并攻克了菌种在产业化应用时的发酵工艺、活性保持、生产技术等多层面难题。 主要成果包括: (1)研发得到 3 株有效缓解不同过敏性疾病的益生菌,长双歧杆菌 CCFM1029 通过降低血清中总 IgE 水平,皮肤组织 IL-4、IL-13 水平,局部组织 中组胺的释放,以及炎症细胞的浸润,缓解过敏性湿疹;短双歧杆菌 CCFM1067 通过改善肥大细胞炎症浸润,降低皮肤组织中 IL-13 和 CCL11 水平,且提高皮 肤组织中 IL-10 的表达,最终实现缓解特应性皮炎症状;罗伊氏乳杆菌 CCFM1040 显著降低过敏性哮喘小鼠肺部病理炎症,抑制血清中尘螨特异性免疫30 球蛋白 IgG1 的产生,降低肺泡灌洗液中 IL-5、IL-13、IL-17A 的含量,缓解过 敏性哮喘症状; (2)通过剖析益生菌的底物代谢规律和关键限制性生长因子,建立科学有 效的益生菌特异性增殖培养体系,并基于生长过程碳氮代谢规律,提出遵循底 物消耗规律的自动补料技术和发酵精准化自动控制工艺。益生菌增殖密度达到 1.0×1010 cfu/mL 以上,是传统培养方法的 5~10 倍: (3)开发了提高益生菌消化道耐受性的关键技术,解决了菌株通过胃肠道 后存活率低的技术难题。通过开发高渗预胁迫、微胶囊预包埋等技术,使功能 菌株在胃酸环境下的存活率达到 95%以上,在胆盐环境下的存活率达到 90%以 上。 
江南大学 2021-04-11
一种黄酮缓释抑藻制剂的制备方法
本发明属于水体污染控制领域,提供了一种黄酮缓释抑藻制剂的制备方法。所述黄酮缓释抑藻制剂中含有质量分数为30‑50%的5,4’‑二羟基黄酮,质量分数为50‑70%的海藻酸钠等包埋剂,包封率为50‑70%。所述黄酮缓释抑藻制剂的采用5,4’‑二羟基黄酮二甲亚砜溶液与海藻酸钠溶液混合与壳聚糖和无水氯化钙的混合溶液混合;然后反应一段时间后过滤,得到沉淀的黄酮缓释抑藻制剂。本发明使用的材料生态安全性好,制得的黄酮缓释抑藻制剂可以显著抑制水华藻类生长活性,特别是抑制铜绿微囊藻生长活性,可控制或治理湖泊藻类水华的暴发。本发明与现有技术相比,作用时间持久,特别适用于频繁暴发的蓝藻水华预防与治理。
浙江大学 2021-04-13
治疗骨质疏松症的复方制剂及其制备方法
本品处方来源于江苏丹阳民间验方,起源于清嘉庆年间,世代相传300余年,系在临床治疗骨质疏松症的有效经验方。该方传人与我校合作,经现代中药学研究开发成口服片剂,具有滋肾壮骨、活血化瘀功效,用于预防和治疗骨质疏松。本品巧用方海,具有良好的抗骨质疏松和明显的抗炎镇痛及活血化瘀作用。项目进展已完成工艺研究、质量标准研究、稳定性试验、主要药效学研究、急性毒性试验、长期毒性试验。已获得临床批件,2014年申报临床研究。应用前景 我国有调查显示骨质疏松患者已达1亿。目前40岁以上骨质疏松症的患病率为16%,男性11%,女性20%。随着年龄的增长,尤其是60岁以上的人群,这一疾病的患病率迅速上升到23%。骨折是骨质疏松症最常见最严重的并发症,我国骨质疏松性骨折的增长率占亚洲国家首位。 中草药治疗骨质疏松症具有不良反应少、价格合理、标本兼治等优点,目前已成为国内医药界的研究热点。本品诸药合用,活血化瘀之力专,无耗气伤津之虞,又有续筋接骨,强壮筋骨之功。通过改善骨的形态学、提高骨生物力学性能达到抗骨质疏松作用,在糖皮质激素型和去除卵巢型两种大鼠骨质疏松实验模型中均表现出良好的预防与治疗作用。转让或合作方式建议合作方式临床批件转让或合作开发
南京中医药大学 2021-04-13
一种中药组合物及其制剂和制备方法
本专利(专利号:ZL201310058428.7 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),在于提 供一种中药组合物,配方独特,能够同时治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢等疾病,还能提高猪 的免疫功能。猪泄痢,中兽医认为主要是脾胃湿热之病,其中,湿热泄痢又称为急性肠炎,是由细菌及病毒 等微生物感染所引起的动物机体疾病,是常见病、多发病。猪传染性胃肠炎是由病毒引起的一种急性高度接 触性猪肠道传染病。经感染后耐过的猪生产性能下降,饲料报酬率下降,给养猪业造成了较大的经济损失。 而仔猪白痢是由大肠杆菌引起的,是10~30日龄仔猪常发的一种肠道传染病,气候突变,阴雨潮湿,栏舍污 染,母猪饲料配合不当,乳汁中含脂率过高或泌乳量不足都是促发本病的重要因素。由于上述疾病发病原因 不同,现有无同时治疗治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢,即使能够治疗,在治疗时并不能同时 提高猪的免疫功能。因此,本专利中的中药组合物能够治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢等疾 病,同时还能提高猪的免疫功能。本专利拟以独占许可方式转让给相关兽药企业,并同时为申报新兽药作准备。如果成功上市,且能有效 控制发病率,加之无抗生素残留问题,市场前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
治疗骨质疏松症的复方制剂及其制备方法
【发 明 人】狄留庆;吴皓;陆茵;李伟;徐木金;李莛岐;张科卫;陈文星;李璘;王爱云;赵晓莉;毕肖林;崔小兵;蔡皓;倪美华【摘要】      治疗骨质疏松症的中药复方制剂及制备方法。它由方海、熟地黄、续断、骨碎补、制何首乌、土鳖虫、煅自然铜、当归、川芎、莪术所制成。其制法是:(1)取当归、川芎、莪术水蒸气蒸馏提取挥发油,药渣及少量水提液;(2)取方海、土鳖虫,加水煎煮,水煎液浓缩;(3)取煅自然铜,加醋酸水煎煮,水煎液,滤过,滤液浓缩;(4)取骨碎补、制何首乌、续断、熟地黄,合并制法(1)的药渣,加水提取乙醇沉淀或加乙醇提取,浓缩;(5)将上述所有浓缩液合并浓缩,干燥,粉碎,得浸膏粉;(6)将干浸膏粉碎后,添加适宜的辅料可制成口服液、颗粒剂、胶囊剂、片剂或微丸等。它具有抑制血小板聚集,改善血液循环,提高骨密度,促进骨生长,加快骨质疏松症愈合,缩短愈合时间等功效,是治疗骨质疏松症的理想药物。
南京中医药大学 2021-04-13
微包裹中药制剂技术及苦味掩味技术
药物微包裹仪项目,利用多轴射流微包裹技术,对药剂等进行实时微粒化包裹,应用在中药方向有效掩盖苦味帮助吞服,并且可以通过缓释原理帮助药物或者营养物质更好的吸收和起作用。 
中国科学技术大学 2021-04-14
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