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带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在抗血栓或抗脑缺血疾病中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰，将其羧酸基团与一氧化氮供体结合，得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药，本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好，可有效透过生物膜脂质双分子层，可提高人体服用后生物利用度，并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮，二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
南京中医药大学
2021-04-13
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物，具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物，本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用，实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用，通过50％聚集抑制浓度对比可以看出，本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用，临床用量可更低，不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法，采用微波反应，可 减少反应时间，提高反应效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期，表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应，表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学
2021-01-12
大枣核苷提取物及其在制备辅助改善学习记忆功能药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛；段金廒；钱大玮；宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣活性提取物及其在制备辅助改善记忆功能药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔吸附树脂耦合离子交换树脂，制备大枣精制提取物，较传统的分离纯化方法分离效率更高，且分离得到的活性成分含量高，生物活性强，安全性高。小鼠避暗实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著延长小鼠进入暗室的潜伏期，降低小组进入暗室的错误次数；小鼠水迷宫实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著缩短小鼠到达终点的时间。表明精制大枣核苷提取物具有改善小鼠学习记忆功能的功效。因此，大枣有望开发成为新一代安全有效，用于辅助改善学习记忆功能的药物或保健品，同时也为大枣的深加工产业化开发提供了途径。
南京中医药大学
2021-04-13
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态，这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等（Drugs 2007, 2121: 2133）。但是，这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外，临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学
2021-04-14
用于检测雄激素类药物的单克隆抗体及酶联免疫技术及试剂盒
该项目研制了一种能同时识别诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201494的杂交瘤细胞株NT4D12所分泌的。还研发了一种检测雄激素类药物的酶联免疫方法和试剂盒。与现有技术相比，该项目制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物，且检测灵敏度高，特异性好。该项目的ELISA方法和试剂盒检测灵敏度、准确度高，精密度好。
该项目属于兽药残留分析和免疫学技术领域。本成果制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物，且检测灵敏度高，特异性好。
成果完成时间：2017年
华中农业大学
2021-01-12
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase（JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证，筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性：
CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。
技术创新点：
CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。
市场应用前景：
在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。
合作方式：
可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。
已获得的知识产权：
一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号：201710941613.9）
南开大学
2021-04-13
一套早期检测苹果果实内潜伏轮纹病菌的组织学方法
本发明公开了一套早期检测苹果果实内潜伏轮纹病菌的组织学方法，涉及植物组织内病原菌检测领域。本方法适用于调查苹果果实内潜带轮纹病菌的皮孔数量。具体方法为：对于欲检测的苹果果实或果实组织在不低于100℃的温度蒸煮10分钟以上，剥取表皮；剥取的表皮经1%~15%的次氯酸钠透明5~20分钟，1%~30%氢氧化钾或氢氧化钠浸泡3~5分钟，0.1%~3%的苯胺蓝水溶液染色3~5分钟，用20%~80%的甘油作浮
青岛农业大学
2021-01-12
基于组学技术的黄酒酿造关键技术与装备的创新及应用
深入解析黄酒酿造机理并且创新生产技术与装备，是黄酒产业可持续发展 的必由之路。项目围绕如何科学评价黄酒麦曲质量及产品感官体验、如何高效生产优质麦曲、如何提高产品感官体验等关键技术难题等，本项目完成了基于 组学技术的黄酒酿造关键技术与装备的创新及应用。
创新要点
建立了黄酒麦曲及酒醪发酵机理解析方法，阐明酿造过程的微生物驱动力。解析了液化力、酸性蛋白酶活力、酒化力等活力形成的关键微生物，高级醇及生物胺形成代谢途径及关键微生物；通过风味组学技术解析黄酒风味物质形成及变化过程；通过培养组学技术证明微生物是麦曲活力、黄酒风味的主要来源；发现氧气浓度、温度、湿度是麦曲微生物群落结构形成的核心驱动力。全面系统地解析麦曲的各项指标，针对传统麦曲制作中环境依赖、生产效率低、品质不稳定等问题，在已有机械化制曲（国家技术发明奖成果）的基础上首次开发了智能化精准制曲技术与装备。构建了黄酒产品风味轮，阐明了关键风味物质的最适浓度范围。证明β-苯乙醇、异戊醇、异丁醇、组胺、苯乙胺以及酪胺等高级醇和生物胺是影响黄酒醉酒和醒酒的关键化合物，建立了适用于不同黄酒酵母亚株及酿造工艺的高级醇调控方法。
江南大学
2021-04-13
人体解剖图谱人体解剖学彩色图谱人体解剖挂图循环系统挂图
循环系统挂图（26张）
第二版《人体解剖挂图》在第一版的基础上，重新设计、增绘、修改近80幅图。新增绘的内容：主要是肌肉部分，从而将骨、骨连结和肌肉编绘成一个完整的运动系统；另外，在消化、呼吸、泌尿生殖和局部解剖等系统中也增绘了若干幅新图。全套挂图仍按运动系统、消化系统、呼吸系统、泌尿生殖系统、循环系统、神经系统、内分泌系统、感觉器和局部解剖等9个部分，进行编排包装，共计260幅。
为了节省篇幅，本版挂图仍对某些内容采用一图多用的方法予以展示，例如部分血管和周围神经部分，即未作独立的完整系统进行编绘，而是放在“局部解剖”中予以综合展示。因此，使用内分泌系统挂图时，请按读者上述编排，依教学需要进行选图。
主要内容：
1、血管分布模式图
2、大、小循环示意图
3、心脏的外形和血管（前面）
4、心脏的外形和血管（后面）
5、心脏的位置
6、心包及心脏体表投影
7、右心房和右心室内腔
8、左心房和左心室内腔
9、心肌的走行
10、心室底及心脏传导系
11、头颈部的静脉
12、奇静脉及腔静脉
13、椎静脉丛
14、胸膜壁的浅静脉
15、肝门静脉及其属支
16、门腔静脉吻合模式图
17、胎儿血液循环模式图
18、体腔后壁的静脉和胸导管
19、淋巴系统模式图
20、头颈的淋巴管和淋巴结
21、气管、支气管、肺及胸前壁的淋巴管和淋巴结
22、胃的淋巴管和淋巴结
23、大肠的淋巴管和淋巴结
24、女生殖器的淋巴管和淋巴结
26、脾
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23