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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
一种半定量检测尿微量白蛋白胶体硒试纸
尿微量白蛋白是指尿中白蛋白含量超出健康人参考范围,但不能 用常规的方法检测出这种微量的变化。糖尿病肾病、高血压肾、妊娠 子痫病人体内尿微量白蛋白均会出现异常变化。本项目公开的一种半 定量检测尿微量白蛋白胶体硒试纸方便、直观、快速,可应用于糖尿 病肾病、高血压肾病、妊娠子痫前期及各种毒性物质所致的肾损伤的 早期诊断等领域。
兰州大学 2021-04-14
一种丝素蛋白‑NIPAM光子晶体水凝胶及其制备方法
本项目属于功能材料领域,提供了一种丝素蛋白‑NIPAM光子晶体水凝胶及其制备方法。所述制备方法包括采用物理交联剂将丝素蛋白和N‑异丙基丙烯酰胺(NIPAM)在常温下共交联,并在交联反应过程中嵌入三维光子晶体阵列。本发明提供的制备方法制备的光子晶体水凝胶具有良好的生物相容性、弹力性能、吸水性能,与皮肤之间具有良好的贴合性,紧贴皮肤表面不易脱落,还同时具有优良的压力传感性和温敏性,可对温度和压力的变化产生颜色变化响应,实现压力和温度变化的裸眼观测。
北京理工大学 2022-06-17
抗幽门螺杆菌鸡卵黄免疫球蛋白产品及其应用
本发明涉及一种抗幽门螺杆菌鸡卵黄免疫球蛋白 (抗 -HPlgY )的产品 及其应用,用幽门螺杆菌( HP)菌苗免疫产软母鸡,并从其产出的卵中提 取抗 -HPlgY 。应用本发明将抗 -HPlgY 制成保健食品或生物制剂,可用于 防治因幽门螺杆菌感染引起的相关疾病:纯化后的抗 -HPlgY 可应于幽门 螺杆菌的临床检测以及诊断。本产品具有良好的活性和特异性
南昌大学 2021-04-14
高蛋白优质饲用大麦新品种华大麦8号
可以量产/n华大麦8号选自复合杂交组合(川农大2号×甘木二条)×(美里黄金×浙农大3号),用系谱法育成。该品种为二棱皮大麦,苗期叶片浅绿色,半匍匐,分蘖力强,成穗率较高,成株蜡粉少,株型紧凑,剑叶中等大小,长芒,齿芒,穗纺锤形。其光合效率中等,对酸性较敏感。株高90厘米,全生育期182.2天,穗层整齐度和熟相好。亩穗数40.2万/亩,穗长8厘米左右,小穗密度中,主穗小穗数32个左右,穗平实粒数24.8粒,千粒重42.34克。由湖北省种子站取样送验,中国食品发酵工业研究院检测,华大麦8号千粒重为43克
华中农业大学 2021-01-12
BICC1蛋白对精神疾病诊断的新用途
本发明公开了检测BICC1蛋白含量的试剂在制备精神疾病诊断产品中的应用。研究发现,BICC1蛋白在精神分裂症、单相抑郁障碍、双相躁狂、双相抑郁、惊恐障碍和非精神疾病对照者血清中的差异性表达(精神分裂症、单相抑郁障碍、双相躁狂、双相抑郁、惊恐障碍血清中上调表达)。采用BICC1蛋白作为指标,为检测精神分裂症、单相抑郁障碍、双相躁狂、双相抑郁、惊恐障碍提供了一条全新的途径,ROC曲线下的面积值AUC为0.714~1.0,具有较高的诊断价值。
东南大学 2021-04-11
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)   XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)放大300倍,由2个肾小体构成,第一个显示了健康的肾小球解剖,第二个显示了肾小球病变,由于高血压传入小动脉血管硬化、血管口径的变化,从而增加内皮细胞和血浆蛋白在尿液。 尺寸:放大300倍,20×15×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)   XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)放大300倍,由2个肾小体构成,第一个显示了健康的肾小球解剖,第二个显示了肾小球病变,由于高血压传入小动脉血管硬化、血管口径的变化,从而增加内皮细胞和血浆蛋白在尿液。 尺寸:放大300倍,20×15×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
液晶屏微米级金球缺陷检测设备
1、主要功能和应用领域: 本设备可满足液晶屏/触摸屏制造行业对导电金球在COG绑定后的在线质量全检需求,即对导电金球的深浅、个数和偏位进行准确高效的自动检测,以满足液晶行业日益上升的金球质检标准和产能要求。金球内核为聚合物材料,外壳为金或镍,直径3~5微米。ACF热压后金球有的被压扁,有的被压开口,并充当LCD和驱动芯片之间的导电通道,如金球压合不好会造成导电不良,使得液晶屏发生批量缺线等故障。 2、特色及先进性: 1)金球深浅判断。导电金球的压合轻重程度没有量化指标,主要依靠人眼目视的感受,需要从图像上提取物理特征参数,以反映金球被压迫从过轻到合适再到过重变化,对应无变形-变形良好-变形过多(压碎)的过程。 2)偏位测量情况多样。当BUMP比金手指尺寸大的时候,完全对准的情况下看不到金手指,和刚好错开一个金手指的情况一样。需保证调机良好情况下的3微米精度,对于偏位较大的情况则需要采用额外的算法来判断。 3)检查标准设置繁多。设计并实现了一个智能分组的工具,在采集了所有视场的图像后,将建标的时候识别出来的BUMP(多为白色)尺寸分组,尺寸相近的在一组,则通过点击智能分组工具,然后就把尺寸、面积和比例相似的分在一起,简化操作。 4)屏幕放置精度和尺寸精度高。系统的检测流程需要根据被测屏幕的放置位置精度和尺寸精度来确定,若屏幕在自动对边后相同特征不同片子产生的位置差异远大于线宽线距,则需要添加自动寻找定位点,然后将其作为位置起点再进行自动检测。 8、 技术指标:金球直径:3微米;分辨率:0.7微米;放大倍数:10;图片大小:4000*100000,4亿像素;采集时间:2秒 ;计算时间:0.8秒 ;ITO引脚:200~500个;单个引脚金球个数:10~50个;整机检测效率:一代机5 s,二代机3.5 s 4、关键问题和实施效果 目前传统液晶屏和触摸屏生产线上,对于ACF热压后的金球压合质量均采用人工抽检的方式,借助显微镜进行人工检测,8-10片抽检一片。该设备可以实现产品的全检,一台设备相当于8-10个人,对于提高产能提升产品质量具有非常重大的意义。该设备采用线阵相机配合精密运动平台实现0.7微米分辨率的图像采集,其光学采集部分如下图所示。
电子科技大学 2021-04-10
盐酸法颜料级钛白粉新工艺
成果描述:盐酸法钛白工艺主要特点是利用盐酸复合溶剂进行分解,可适应于低品位的钛铁矿和含钛高炉渣。过程中采用微乳液膜分离,可回收矿中的铁钙镁等物质,盐酸循环使用。采用新技术可以实现酸解介质的全循环。因萃取得到的钛液纯度较高,可以较容易地获得高品质的金红石型颜料级钛白、纳米级钛白等多种高质量产品。因而是一个绿色环保的工艺流程。同时该流程不同于目前国内的任何一个钛白粉生产工艺,具有很好的创新性。市场前景分析:目前国内只有硫酸法和氯化法钛白粉工艺,前者污染较大,后者投资较大。本工艺在大幅度减少投资基础上实现金红石型钛白粉的生产,同时通过盐酸循环使用实现环境友好运行。利用钛精矿生产颜料级金红石钛白粉,每吨生产成本约4500元。利用高炉渣生产颜料级金红石钛白粉每吨生产成本为2500元。与同类成果相比的优势分析:可生产金红石钛白粉,(1)对钛精矿和高钛型高炉渣的浸取,收率可达到95%。 (2)对浸取液的萃取和盐酸的萃取分离。萃取率可达到95%。 (3)对钛液的水解探索。水解率可达到95%。
四川大学 2021-04-10
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