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本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺纳米粒眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。

本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺包合物眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。

南方型杨树不同培育目标的工业用材林定向培育模式 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 围绕我国木材资源短缺的现状，根据黄淮平原和长江中下游的气候、土壤和社会经济条件，针对南方型杨树人工林培育中存在的产量和质量问题，从应用基础和应用技术两方面系统开展了南方型杨树新品种创制、可持续经营的养分机制及地力维护技术、插干造林技术、修枝技术体系、林分结构构建与调控及计算机经营模拟系统的构建与应用等研究，优化组装出了南方型杨树不同培育目标的工业用材林定向培育模式，是一项关键技术集成的创新成果。 1）创制了产量高、质量优、抗性强的南方型杨树新品种和良种各8个，杨树人工林产量和木材质量得到了显著提高，为黄淮流域和长江中下游地区杨树可持续健康发展提供了新种质。特别是所创制的雄性不育泗杨1号新品种（良种），解决了杨树人工林“飘絮”等环境问题。 2）创新研发了特殊立地的土壤改良技术。首次针对退耕还林地等特殊立地，研究了不同覆盖植被种类的养分含量与养分释放规律，阐明了生物覆盖对杨树人工林土壤理化性质、土壤微生物和酶活性的影响机理，提出有利于提高退耕还林地杨树人工林生产力的优化生物覆盖技术措施；首次探索了污水处理厂厌氧消化脱水污泥在杨树人工林上的应用，证明城市污水处理厂污泥在土壤贫瘠、有机质含量低的林地施用具有很大潜力；针对盐碱土杨树造林成活率低的现状，提出了有利于杨树成林的有效措施。 3）针对杨树短轮伐期经营和纯林连作造成地力衰退的现象，系统研究了杨树人工林经营的养分调控机制，阐明了杨树人工林林下植被、凋落物种类与土壤物理、化学和生物学性质的关系，揭示了多代连作杨树人工林土壤退化的原因，丰富了森林培育学理论，为南方型杨树人工林可持续经营及地力维护技术提供了依据。 4）针对不同培育目标（特别是大径材培育），在国内首次提出了采用2-3干大苗插干造林, 配合保水剂应用的造林技术；提出了一种新的杨树修枝方法（年龄轮生枝法）技术体系；优化了南方型杨树优质大径材的林分结构构建和调控技术；筛选出了综合经济效益高的杨树林地链式复合经营技术体系，实现了杨树人工林优质、丰产和高效之经营目标。 5）以南方型杨树为研究对象，采用长期定位研究与野外大量典型样地调查相结合的方法，建立了集经营模拟、经济效益评价、优化决策于一体的南方型杨树人工林经营模型系统，开发了南方型杨树人工林经营模型系统软件，为南方型杨树模式化定向培育理论的实现提供了可靠的工具。 该成果机理研究与应用技术研究相统一，体现出了技术含量高，又能在生产实践中推广应用的技术特点。成果创制杨树新品种和良种各8个；获授权专利6件、计算机软件著作权2件，申请发明专利1件；制定行业和地方标准共6项；出版著作2部，公开发表论文102篇（其中SCI收录25篇）。成果先后在江苏、安徽、湖南、湖北、河南、山东等省大面积推广应用，取得了明显的经济、生态和社会效益。

本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用，其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤：将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物质的量的比混合得到混合物，接着，将该混合物在70℃～160℃下加热回流处理4h～8h，即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进，与现有技术相比，制备得到的缓蚀剂无毒、环境友好，缓蚀效果好、且可耐高温，尤其适用于作为盐酸缓蚀剂在酸洗碳钢中使用。

本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用， 其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤：将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类 化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物质的量的比混合得到 混合物，接着，将该混合物在 70℃～160℃下加热回流处理 4h～8h， 即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成 方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进，与现有技术相比，制备得 到的缓蚀剂无毒、环

以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化—先导发现—活 性筛选—构效分析—活性分子模版的构建—候选药物分子药效、安全 性评价—药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以 喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树 碱类似物，发现了具有临床价值的 YQL 系列抗肿瘤候选药物，研究 发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目 前的临床药物伊立替康。

喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 （Camptothecaacuminata）中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的 喹啉类生物碱（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但在临床使用时发 现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用，同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性

以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树碱类似物，发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物，研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目前的临床药物伊立替康。

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