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β-咔啉类生物碱及其在制备抗肿瘤药物中的应用
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr) 激酶，其分子量约为 35-40kD，最早发现于裂殖酵母菌和栗酒酵母菌， 其中基因序列的同源性超过 40％并被命名为 Cdc28 和 Cdc2。在哺乳 动物中，已发现 10 个成员，Cdc2(CDK1)，CDK2-10。CDKs 在细胞 周期调控网络中处于中心地位。普遍认为 CDKs 中的 CDK2、CDK4 和 CDK6 与肿瘤发生密切相关，在肿瘤细胞中常
兰州大学
2021-04-14
一种抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤药物
生脉散是中医千古名方，首载于金代医家张元素所著《医学启 源·卷下》―麦门冬‖条内；内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由 人 参、麦冬、五味子组成，意在取―人参之甘补气，麦门(即麦冬) 苦寒 泻热补水之源，五味子之酸清肃燥金‖。 生脉散最早用于治疗暑热汗多，气阴两伤之证，表现为汗多、身 疲、体倦、气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤，脉 微欲绝等症状，又用作气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长
兰州大学
2021-04-14
西安交大科研人员在肿瘤药物研究方面取得新进展
肝细胞癌（hepatocellular carcinoma，HCC）是最常见的原发性肝脏恶性肿瘤，其发病率高且极易转移复发，严重影响人类健康。传统药物治疗存在毒副作用大、多药耐药等问题，因此亟需寻找新的作用靶点和药物。研究发现，多形性腺瘤基因样蛋白2（pleomorphic adenoma gene like-2，PLAGL2）与肿瘤侵袭转移、耐药以及不良预后等密切相关。
西安交通大学
2021-09-23
人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎和疤痕药物中的用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎或疤痕药物及保健美容品中的应用，主要成分为人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述药物或化妆品为人参二醇皂苷组分为活性成分单独或与其它药物一起，与药学上或化妆品可接受的载体组成的药物或化妆品。利用人参根茎药材、西洋参根茎药材、人参茎叶药材、西洋参茎叶药材以及它们的总提取物或总皂苷等原材料，通过大孔吸附树脂和十八烷基硅烷键合硅胶柱层析相结合的色谱分离纯化等方法制备。本发明可在促进组织再生修复的同时防止疤痕的形成，与糖皮质激素相比，整体调节细胞免疫、停药后药效稳定，具有显著的药效优势；本发明的产品高度安全。人参二醇皂苷结构式为：。
浙江大学
2021-04-11
预防治疗奶牛子宫内膜炎及胎衣不下症的药物组合物
可以量产/n本成果应用缓释技术和纳米技术原理，以聚维酮碘和催产素为主药，主要从配方筛选、优化、主药与辅料相容性、生产工艺、稳定性、体外抑菌效果等方面进行了系列研究，从648个配方中筛选得到最佳配方和生产工艺，申请并获得国家发明专利；同时，完成新兽药申报所要求的各项实验室研究内容，并进行扩大区域临床实验。该制剂应用缓释和激素协同作用原理，将杀菌作用与溶黄作用相结合，可同时用于防治生殖道疾病和卵巢机能疾病，因而不需严格诊断便可使用。 技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL200510019158
华中农业大学
2021-01-12
抗肿瘤药物伊马替尼与尼洛替尼新工艺
伊马替尼是瑞士诺华公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物，于2001年5月获得 美国食品与药品管理局 (FDA) 的批准上市，用于治疗慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 准用于治疗胃肠道间质细胞肿瘤，具有起效迅速、转移性强、副作用小等优点，其专利化合物 专利近年到期，国内多家企业仿制上市。 尼洛替尼是瑞士诺华公司开发的第二代具有高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，用于对既往 治疗(包括伊马替尼治疗)耐药与不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治疗范围更广，疗效更佳，目前国内多个企业酝酿尼洛替尼的仿制工作。 达沙替尼由百时美施贵宝公司研发，2006年2月在美国首次上市。是首个批准上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制剂，用于对既往治疗失败或不耐受的成人各阶段慢性髓细胞样白血病，也 可用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病成年患者。目前 国内多个企业进行达沙替尼的仿制工作。
华东理工大学
2021-04-11
四川大学华西医院生物国重室陈崇教授团队发现肿瘤耐药新机制
目前肿瘤化疗耐受的分子机制尚待进一步解析。肌层浸润型膀胱癌（Muscle-invasive bladder cancer,MIBC）是最为常见和恶性的泌尿系统肿瘤，以顺铂为主的化疗是不可手术和转移性MIBC的一线治疗方案，而由于化疗耐药的产生，很大一部分患者会化疗失败，导致肿瘤复发和进展。
四川大学
2022-10-12
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现 ----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策 略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究
兰州大学
2021-01-12
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和 高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增 殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体 的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂
中国科学技术大学
2021-04-14
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化—先导发现—活 性筛选—构效分析—活性分子模版的构建—候选药物分子药效、安全 性评价—药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以 喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树 碱类似物，发现了具有临床价值的 YQL 系列抗肿瘤候选药物，研究 发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目 前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-04-14