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一种硫酸头孢喹诺的肺靶向 PLGA
本发明提供了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法，制剂载药量 较高，包封率也大大提高，可以实现药物选择性集中于肺部，提高药效，减少毒副反应， 同时可实现药物在肺部缓慢释放，起到长效的作用。有效解决了我国对头孢喹诺及其制42 剂的研究开发相对较晚，与之相匹配的剂型种类较少，在体内半衰期较短，需要多次注 射给药等临床中的不便。
青岛农业大学
2021-04-11
一种靶向硒醇抑制剂及其应用
本发明属于医药学技术领域，具体涉及一种靶向硒醇抑制剂及其应用。本发明通过代谢组学和转录组学分析，研究抑制硒醇后胶质瘤细胞的氧化还原稳态、代谢稳态、细胞死亡模式和分子机制。包括ROS(活性氧)生成、GSH/GSSG(谷胱甘肽/还原型谷胱甘肽)代谢、脂质过氧化水平和细胞死亡标志物检测，进一步鉴定了抑制硒醇所触发的主要细胞死亡模式，并解析其是否涉及内质网应激及蛋白错误折叠等分子事件。基于这些研究结果，本发明进一步评估硒醇靶向治疗与现有化疗、放疗及免疫治疗的联合应用潜力，以优化治疗策略，提高胶质瘤患者的治疗响应率。
复旦大学
2021-01-12
高可信强智能的心脑血管疾病诊疗服务模式解决方案
一、项目简介 本项目以心脑血管诊疗数据为研究对象，以建立三级协同诊疗服务模式为目标，围绕心脑血管诊疗装备网络共享、多元异构医疗信息智能提取、协同诊疗、国家级协同诊疗服务模式及评价体系四个科学问题，在数据获取与资源共享，知识提取与协同诊疗，三级诊疗服务模式三个层次上开展装备网络协同共享、智能信息提取与知识发现、基于人工智能的心脑血管疾病智能诊疗、医疗服务体系及大数据安全关键技术研究和三
厦门大学
2021-01-12
广谱实体肿瘤靶向诊断磁共振造影剂
磁共振成像具有高的时空分辨率、安全性及相对低的收费，敏感性也因为造影剂的使用而获得大大提高。磁性纳米氧化铁是目前众多无机纳米材料中唯一获得FDA批准而应用于肝脏、淋巴被动靶向的磁共振造影剂，其有效性和安全性已经获得认可。为了更好地实现肿瘤个体化靶向影像学诊断，急需研制下一代特异性主动靶向的磁共振造影剂。
东南大学
2021-04-10
肠道靶向 pH 敏感性复凝聚微胶囊制备技术
本技术提供了一种肠道靶向 pH 敏感性复凝聚微胶囊传输体系及 其制备方法和应用。本技术以羧甲基壳聚糖、阿拉伯胶分别为聚阳离子和聚阴 离子构成复凝聚体系，采用京尼平作为交联剂来提高其在胃液强酸性（pH1.2） 环境下的稳定性，作为微胶囊壁材包埋芯材时，使芯材免受胃部强酸性环境的 破坏，能实现在肠道（pH6.8-7.4）溶胀而靶向释放芯材的目的。解决了现有技 术中复凝聚微胶囊机械强度较差、在偏离复凝聚反应最适 pH 值时易发生解离而 失去稳定性的问题。 技术特点：本技术采用京尼平作为交联剂交联羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶复凝 聚体系时，不需要调节温度和 pH 值。与现有交联技术比较，本技术采用的交联 剂安全、高效，而且生产工艺简单易行，易于规模化生产，具有良好的市场应 用前景。所述肠道靶向 pH 敏感性复凝聚微胶囊在模拟胃液中不离解、在模拟肠 液中溶胀而靶向释放芯材。 应用领域及前景：本技术既可以用于水溶性功能成分的包埋，又可用于脂 溶性功能成分的包埋，可保护芯材免受胃液强酸性环境的破坏，将芯材安全输 送到肠道进行靶向释放，提高其生物利用率。该技术拓展了复凝聚微囊化技术 在食品工业中实现肠道靶向释放的应用领域。
青岛农业大学
2021-04-11
肿瘤细胞微颗粒介导的靶向生物化疗技术研发
一套完备的包裹化疗药物的ATMPs制备体系及工艺；一套疗效测算模式和规范化临床应用推广方案；一个个体化靶向生物化疗创新治疗生物大数据云平台。
华中科技大学
2021-04-11
广谱实体肿瘤靶向诊断磁共振造影剂
磁共振成像具有高的时空分辨率、安全性及相对低的收费，敏感性也因为造影剂的使用而获得大大提高。磁性纳米氧化铁是目前众多无机纳米材料中唯一获得FDA批准而应用于肝脏、淋巴被动靶向的磁共振造影剂，其有效性和安全性已经获得认可。为了更好地实现肿瘤个体化靶向影像学诊断，急需研制下一代特异性主动靶向的磁共振造影剂。肿瘤的发生发展及转移离不开新生血管的形成，其已经成为肿瘤诊疗的重要靶点，并且具有相对稳定性和广谱性，适用于多种实体肿瘤，包括原发和转移肿瘤。本课题组经过多年研发攻关，成功研制了一种广谱实体肿瘤靶向诊断磁共振造影剂（已申请专利），主要组成为超小磁性氧化铁纳米颗粒与其表面偶联的特异性环肽分子，目前已经成功实现对小鼠乳腺癌皮下移植瘤、乳腺癌淋巴转移瘤、恶性淋巴瘤皮下移植瘤、肝原位肿瘤（直径3mm）等动物模型肿瘤新生血管的主动靶向磁共振成像，造影剂特异性强、能清晰描绘肿瘤边界，并且简单实用、安全有效、具有广谱性，将广泛应用于肿瘤治疗前的个体化精准诊断及治疗效果的评估，具有广阔的临床需求和市场前景。
东南大学
2021-04-13
一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物
本发明公开了一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物，属于生物医药领域。所述的肿瘤靶向多肽光敏剂键 合物的结构为 A-B-C-D，其中，A 为光动力学治疗光敏剂，B 为含正电荷的细胞穿膜肽片段，C 为基质 金属蛋白酶特异性识别多肽片段，D 为含负电荷的多肽片段。本发明公开的多肽光敏剂键合物可以显著 提高光动力学治疗光敏剂在生理条件下的稳定性，极大的减少光动力学
武汉大学
2021-04-14
新型微管靶向化合物，抑增殖、阻周期、诱凋亡
通过对杜鹃素的结构修饰，我们发现了一类新型微管靶向化合物。体外处理培养细胞，可完全阻止细胞增殖和分裂，细胞形态变圆、变大，细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱发细胞凋亡，细胞内微管排列变得紊乱。胞外微管动力学实验证实该类化合物抑制微管的聚合。现有结果证实该类化合物较强的体外抗肿瘤活性。
兰州大学
2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15