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一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。
华中科技大学
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树（Camptothecaacuminata）中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用，同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年来，国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学
2021-04-14
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学
2022-08-15
沈建忠院士团队在宿主导向抗菌化合物发现方向发表研究综述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相对较小的选择压力使得细菌更不易产生耐药性，在未来的耐药菌防控中将扮演重要角色。
中国农业大学
2022-06-01
一种使用移动床技术将含氧化合物转化为丙烯的方法
本发明公开了一种使用移动床技术将含氧化合物转化为丙烯的方法，包括以下步骤：含氧化合物在第一反应区与催化剂接触生成第一股物流；第一股物流分离得到产物丙烯、C5+组分以及其余组分；部分C5+组分通入第二反应区使得催化剂预积碳，使得其表面积碳量/孔内积碳量的比例至少为10，得到第二股物流并合并到第一股物流；将预积碳催化剂通入第一反应区与含氧化合物接触反应，反应后通入再生器；催化剂再生后又分配到第一反应区和第二反应区。本发明方法单独将部分C5+组分通入第二反应区与催化剂接触反应，得到高表面积碳量/孔内积碳量比例的催化剂，可以提高第一反应区内催化剂对丙烯的选择性，从而提高丙烯的得率。
浙江大学
2021-04-13
一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-13
一种3,3-二氟丙烯基硫醚化合物及其制备方法
本发明公开了一种光催化制备3,3‑二氟丙烯基硫醚类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该方法在惰性气体保护下，以3,3‑二氟烯丙基硫醚和缺电子烯烃为原料，加入光催化剂、三乙烯二胺、磷酸二氢钠及溶剂，在450‑460nm波长，40W LED光源照射及25‑35℃条件下进行光催化反应，经柱层析纯化得到目标产物。该方法采用可见光催化策略，高效构建了含α,α‑二氟烯丙基片段的化合物。与传统方法相比，具有反应条件温和、无需过渡金属催化剂、官能团兼容性好、原子经济性高等优势。所合成的3,3‑二氟丙烯基硫醚类化合物在药物分子设计、功能材料开发及农药合成等领域具有重要应用价值。本发明为含氟有机化合物的绿色合成提供了新途径。
南京工业大学
2021-01-12
一种石榴皮中黄酮类化合物的提取方法
本项目结合酶解法与超声微波提取石榴皮中黄酮类化合物的。主要方法为:以石榴皮为原料，首先进行真空干燥或真空冷冻干燥，至石榴皮含水率为10%左右干燥后的石榴皮进行粉碎处理，其粒径为 40~60 目;然后以上述石榴粉为原料，采用生物酶解法与超声微波提取法相结合提取黄酮类化合物，即先采用复合酶酶解处理，然后将酶解物进一步采用超声微波提取，制备高得率和高纯度的黄酮类化合物。
创新要点
采用生物酶解技术与超声微波提取技术相结合；产品产品纯度高、得率高、活性强、无有机溶剂残留。
江南大学
2021-04-11
海藻生物保鲜膜高效高质产业化转移技术
项目成果/简介:该项目的核心技术来源于中国海洋大学和北京格瑞智博生态科技研究院合作研究的国家发明授权专利，是原创性创新性技术，技术壁垒非常高，难复制，拥有我国独立自主知识产权，达到国际先进水平，它的问世必将推动我国食品保鲜膜的高速发展。我国塑料保鲜膜市场25000吨左右。该项目生产的海藻食品保鲜是原创性技术产品，可逐步有效替代塑料保鲜膜产品，市场容量达到108亿元，市场接受度高，比较容易推广，因此具有广阔的市场优势。项目阶段:完成实验室阶段效益分析:我国塑料保鲜膜市场25000吨左右。该项目生产的海藻食品保鲜是原创性技术产品，可逐步有效替代塑料保鲜膜产品，市场容量达到108亿元，市场接受度高，比较容易推广，因此具有广阔的市场优势。知识产权类型:发明专利知识产权编号:ZL201410539503.6技术成熟度:已有样品技术先进程度:达到国际领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
中国海洋大学
2021-04-11
高效率钙钛矿太阳能电池模块
上海交通大学
2021-04-11