氯吡格雷高效制备技术
氯吡格雷(Clopidogrel)是由法国Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制剂,能选择性抑制ADP(腺苷二磷酸)与血小板受体的结合,并抑制激活ADP与糖蛋白GP II b/III a复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。其化学名为(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯硫酸氢盐,制备方法主要分为以下三种:先合成后拆分;先缩合后环合法;先拆分后合成法。方法1工艺繁琐;方法2反应时间长,且产物易消旋化;方法3总收率高,反应基本无消旋。本项目研究了一种高效的制备方法,原材料价廉易得,收得率高,产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11