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一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
华中科技大学 2021-04-14
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
超高细胞浓度红酵母菌的培养和产业化生产技术
红酵母是单细胞真核生物,因其含有虾青素等高抗氧化生命活性物质,能够使三文鱼等养殖动物的肉色鲜红而具有非常重要和广泛的应用前景与价值。 应用领域: 直接作为饲料添加剂应用于水产养殖、畜禽养殖。 可以作为提取提纯虾青素等主要生命活性物质的原料,在化妆品、医药和食品添加剂方面具有重要的应用价值。
北京科技大学 2021-04-11
用于低浓度工业废水深度处理的新型咯态吸附剂
该吸附剂材料对水中有色物质和有机物的吸附容量可以达到 400mg/g 以上对总磷(TP)、总氮(TN)和锑(Sb)的吸附容量分别可达 10mg/g,15mg/g 和400μg/g,是目前市场上唯一一种可以同时高效去除 COD、TP、TN 和重金属锑的新型吸附材料。对水中有机物的吸附可以在 15 分钟内达到吸附平衡,远高于一般吸附剂材料,如目前常用的活性炭最少需要 2 小时以上才能达到吸附平衡。本项目利用低浓度的碱溶液(一般用 0.4%-1%)可以很方便在 20 分钟内将吸附于本吸附剂上的有机物质洗脱下来,实现被吸附物质的脱附过程。经碱液脱附后吸附剂,在酸溶液(pH=1))中浸泡 30 分钟,即可实现吸附剂的再生。
西安交通大学 2021-04-11
一种表面活性剂临界胶束浓度的检测系统
【发 明 人】李存玉;彭国平;李贺敏;李红阳;郑云枫 【技术领域】本实用新型涉及表面活性剂临界胶束浓度检测系统,尤其涉及一种基于超滤膜分离原理的表面活性剂临界胶束浓度检测系统,属于表面活性剂检测领域。【摘要】本实用新型公开了一种表面活性剂临界胶束浓度的检测系统,检测系统包括原液罐、蠕动泵、乳胶管、超滤膜、超滤液罐、检测器、数据运算器和数据显示器,其中:待测表面活性剂溶液储存在原液罐经蠕动泵泵出,通过乳胶管通过超滤膜经滤液出口进入超滤液罐,检测器对超滤液中表面活性剂进行检测,检测信号通过数据运算器输出到数据显示器上,当超滤液中表面活性剂物化参数趋于稳定时,且与原液物化参数有明显的差异,此时超滤液中的待检测表面活性剂浓度,即为表面活性剂临界胶束浓度,此实用新型检测方法可靠、灵敏度高。  
南京中医药大学 2021-04-13
一种可扩展到较高泥沙浓度测量与试验分析的装置
本实用新型涉及一种可扩展到较高泥沙浓度测量与试验分析的装置,包括水槽试验系统、B 超成像 测量分析系统、超声反射衰减系统;所述水槽试验系统包括沙粒、水流和水槽,所述沙粒和水流放置在 水槽内;所述超成像测量分析系统包括 B 超探头、信号线、B 超仪和计算机,B 超探头通过信号线与 B 超仪相连接,B 超仪通过连接线与计算机连接;所述超声反射衰减系统包括反射装置和用于固定 B 超探 头在反射装置正上方的固定装置,所述固定装置设置在反射装置上。本实用新型装置具有较广泛的适用 性,解决了水中泥沙浓度过高而导致含沙量无法通过 B 超成像测量问题。 
武汉大学 2021-04-13
透明水分散型 β-胡萝卜素浓缩液和 番茄红素浓缩液的生产技术
一、成果简介 β-胡萝卜素和番茄红素均为不含氧的类胡萝卜素,具有广泛的生理学活性。目前,β-胡萝卜素 已被作为食品添加剂和营养增补剂。其临床应用及预防功效已被FDA、欧盟、日本和WHO等专家 认可,在全世界50多个国家和地区开始使用。而番茄红素具有抗氧化功能,抗癌(特别是前列腺癌)、防肿瘤作用,并且能够调节机体免疫功能和具有抗疲劳作用。
中国农业大学 2021-04-14
中重型动力装置液阻型橡胶减振器
该产品采用了创新型结构,具有较强的承载能力和大阻尼特性,可用于中、重型动力装置的隔振。其阻尼峰值及频率可以依据实际需要进行调节,从而大幅度降低振动与噪声水平,显著提高乘坐舒适性,并且结构简单,成本较低。采用了特别的保护措施,具有良好的密封性和较高的可靠性。样品已通过动态特性测试和装车实验,也可进行乘用车动力装置匹配。
山东大学 2021-05-11
一种液滴阵列PCR芯片及其应用
本发明公开了一种液滴阵列PCR芯片,所述芯片是以单晶硅片或玻璃片为基材,采用标准光刻和湿法刻蚀技术制备得到,所述的芯片以单晶硅片或玻璃片为基材、在所述的基材上依次附着SiO2氧化层、由SiO2氧化层表面硅烷化生成的硅烷层,所述的硅烷层布置有光刻胶工艺刻蚀形成的可形成液滴状阵列的亲水坑阵列,所述亲水坑阵列外围设置有封闭成环的护栏,所述的护栏与所述硅烷层液密封连接。并公开了所述芯片应用于实时定量聚合酶链式反应检测或实时定量等温扩增反应检测。本发明提供的检测系统将反应体积大为降低,而且检测灵敏度和商品化定量PCR仪相当。检测体系简单易操作,成本低,可应用于商业化。
浙江大学 2021-04-11
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