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一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
华中科技大学 2021-04-14
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
透明水分散型 β-胡萝卜素浓缩液和 番茄红素浓缩液的生产技术
一、成果简介 β-胡萝卜素和番茄红素均为不含氧的类胡萝卜素,具有广泛的生理学活性。目前,β-胡萝卜素 已被作为食品添加剂和营养增补剂。其临床应用及预防功效已被FDA、欧盟、日本和WHO等专家 认可,在全世界50多个国家和地区开始使用。而番茄红素具有抗氧化功能,抗癌(特别是前列腺癌)、防肿瘤作用,并且能够调节机体免疫功能和具有抗疲劳作用。
中国农业大学 2021-04-14
中重型动力装置液阻型橡胶减振器
该产品采用了创新型结构,具有较强的承载能力和大阻尼特性,可用于中、重型动力装置的隔振。其阻尼峰值及频率可以依据实际需要进行调节,从而大幅度降低振动与噪声水平,显著提高乘坐舒适性,并且结构简单,成本较低。采用了特别的保护措施,具有良好的密封性和较高的可靠性。样品已通过动态特性测试和装车实验,也可进行乘用车动力装置匹配。
山东大学 2021-05-11
一种液滴阵列PCR芯片及其应用
本发明公开了一种液滴阵列PCR芯片,所述芯片是以单晶硅片或玻璃片为基材,采用标准光刻和湿法刻蚀技术制备得到,所述的芯片以单晶硅片或玻璃片为基材、在所述的基材上依次附着SiO2氧化层、由SiO2氧化层表面硅烷化生成的硅烷层,所述的硅烷层布置有光刻胶工艺刻蚀形成的可形成液滴状阵列的亲水坑阵列,所述亲水坑阵列外围设置有封闭成环的护栏,所述的护栏与所述硅烷层液密封连接。并公开了所述芯片应用于实时定量聚合酶链式反应检测或实时定量等温扩增反应检测。本发明提供的检测系统将反应体积大为降低,而且检测灵敏度和商品化定量PCR仪相当。检测体系简单易操作,成本低,可应用于商业化。
浙江大学 2021-04-11
低成本钒电池电解液的制备YAN
成果描述:采用化学法利用工业级三氧化二钒和五氧化二钒制备全钒氧化还原液流电池电解液,不引入其它金属离子杂质。本制备方法具有工艺流程短、设备简单、耗时短、原料利用率高、成本低、避免二次污染等优点。 用本方法制备的电解液中 V3+、V4+离子浓度比为 1:1,电解液可同时作为电池的正负极电解液,避免了采用硫酸氧钒溶液做电解液时正、负极电解液电荷不匹配问题,简化了电池初始化工序,降低了生产成本,提高了生产效率。市场前景分析:钒电池主要应用于太阳能和风能发电站的稳定供电、电网调峰、集中用电的重要企业和部门以及通讯设备的备用电源,医院、军事上的应急电源等领域。与同类成果相比的优势分析:反应温度75~95℃,反应时间10~20min,制备的电解液中V3+、V4+离子浓度比为1:1。 国际先进
四川大学 2021-04-10
一种定量均匀补液的培育装置
本实用新型公开了一种定量均匀补液的培育装置,包括补液盒以及放置于补液盒中的培养盒,所述培养盒底部开设有若干渗液孔,培养盒一侧设置有注水装置以及出水口。通过注水装置向补液盒中注入水,然后将培养盒根据所需浸湿的深度放入补液盒中,在培养过程中,可以根据需求不断添加或排除水分,该实用新型结构合理,实用简单,可以很好地解决培养试验中定量均匀补水或营养液的问题,避免因补水量不同以及因补水不均匀造成的实验误差。
青岛农业大学 2021-04-11
自动化移液枪头移装系统
自动化移液枪头移装系统,装盒机构和用于输送移液枪头的传送机构,装盒机构包括取枪头机构、用于枪头盒平台、电动推杆、用于搭载枪头盒平台并可带动枪头盒平台沿两个互为垂直的方向运动的水平工作台;取枪头机构包括枪头获取装置,及控制机构;枪头盒平台的边缘,远离电动推杆的一端,设置有用于执行扣合盒盖的扣盖机构;扣盖机构包括安装于工作平台上的扣盖条,沿枪头盒被推动的方向,扣盖条向枪头盒平台的内侧、上方倾斜。可完成取移液枪头、放移液枪头,以及移液枪头装盒结束后,自动扣合枪头盒的盒盖的移液枪头装盒全流程操作。整合装盒过程中,不需人工干预,可提高移液枪头的装盒效率。
青岛农业大学 2021-04-11
硅单晶碱性抛光液及清洗液
一、 项目简介“硅单晶碱性抛光液及清洗液”项目,始自七十年代中期,不断对产品研发与升级。FA/O硅单晶碱性抛光液,具有较高的抛光速率,能有效去除衬底表面损伤层,表面微粗糙度较低,可解决衬底片结底不平引起的噪声增加、漏电流增大,实现了表面高完美性,提高了衬底片器件区的可靠性与衬底片良品率。FA/O硅单晶清洗液,采取特有的物理优先吸附,有效去除抛光片表面颗粒物、有机物沾污,清洗后衬底片表面重金属离子降至ppm级,达到了易清洗、高洁净。二、 项目技术成熟程度该项目的研发、应用,满足了硅单晶衬底片加工高去除速率、低表面粗糙度、高表面完美性、易清洗、高表面洁净、高可靠性等指标的工业要求。自1994年至今,产品已累积销售一千多吨,性能稳定、质量可靠。三、 技术指标(包括鉴定、知识产权专利、获奖等情况)抛光液抛光速率1.2-1.5um/min,粗糙度达A级。清洗剂可达到微电子的需求。研发的抛光液获国家1983年发明四等奖、1990年发明三等奖、清洗技术获1999年国家三等奖。抛光液、抛光清洗液列为国家级科技成果重点推广计划,列为国家重点新产品。申请专利授权中3项,授权6项。四、 市场前景(应用领域、市场分析等)据统计,仅中国(含台湾地区)硅单晶抛光液的年需求额40多亿元。FA/O硅单晶碱性抛光液,广泛用于硅分立器件、功率器件与集成电路衬底片加工。已多年供应国内华润华晶、洛阳鼎晶、深圳深爱等多家知名企业,被指定唯一用于国家航天神五至神十专用集成电路高可靠衬底抛光片加工,具有广泛的市场应用前景。FA/O硅单晶清洗液,广泛用于要求易清洗、高洁净的硅衬底片清洗。已被中科晶电信息材料有限公司等多家知名企业应用,市场应用前景广泛。五、 规模与投资需求(资金需求、场地规模、人员等需求)年产量5000吨的生产规模投资为约3000万元,需千级以上超净化厂房。可依产能需求调整资金投入。产品生产控制节点少,操作人员需求少,适于自动化生产。六、 生产设备低压真空系统、百级超净车间、去离子水系统等。七、 效益分析生产工艺与操作简单、成本低、环保性好,效益较高。八、 合作方式主要采取合作生产、代理代销,可提供技术支持与培训,或面谈。九、 项目具体联系人及联系方式(包括电子邮箱)项目联系人:刘玉岭 联系电话:022-60204128Email:liuyl@jingling.com十、 高清成果图片2-3张
河北工业大学 2021-04-11
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