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针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase （JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化 合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证， 筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二 甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细 胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性： CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药 物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有 良好的安全性。 技术创新点： CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦 开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。 属于 First in Class。 市场应用前景： 在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化 造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细 胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病 的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会 针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。 合作方式： 可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可 通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。 已获得的知识产权： 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号： 201710941613.9）
南开大学
2021-04-13
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期，表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应，表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学
2021-01-12
大枣核苷提取物及其在制备辅助改善学习记忆功能药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛；段金廒；钱大玮；宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣活性提取物及其在制备辅助改善记忆功能药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔吸附树脂耦合离子交换树脂，制备大枣精制提取物，较传统的分离纯化方法分离效率更高，且分离得到的活性成分含量高，生物活性强，安全性高。小鼠避暗实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著延长小鼠进入暗室的潜伏期，降低小组进入暗室的错误次数；小鼠水迷宫实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著缩短小鼠到达终点的时间。表明精制大枣核苷提取物具有改善小鼠学习记忆功能的功效。因此，大枣有望开发成为新一代安全有效，用于辅助改善学习记忆功能的药物或保健品，同时也为大枣的深加工产业化开发提供了途径。
南京中医药大学
2021-04-13
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态，这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等（Drugs 2007, 2121: 2133）。但是，这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外，临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学
2021-04-14
S140G 突变型 KCNQ1 蛋白及其在筛选离子通道抑制剂和 促进剂中的应用
本发明公开了一种突变型 KCNQ1，即 S140G-KCNQ1。还公开了利用 KCNQ1 来筛选心肌 KCNQ1 钾离子通道的抑制剂的方法，它包括步骤：（a）将（i）表达 KCNQ1 表达载体和 (ii)KCNE1 表达载体或 KCNE2 表达载体转入哺乳动物细胞；（b）在转化的哺乳动物细胞 的培养基中，添加候选物质，并测定添加前后的电生理钾离子流，其中，如果加入候选 物质后的电生理钾离子流减小，则表明该物质是心肌 KCNQ1 钾通道的抑制剂。该方法可 快速筛选治疗房颤的候选药物。
同济大学
2021-04-13
凝集素修饰型鳀鱼抗菌肽脂质体在抑制单增李斯特菌及其生物被膜中的应用
本发明公开了凝集素修饰型鳀鱼抗菌肽脂质体在抑制单增李斯特菌及其生物被膜中的应用，属于食品微生物控制技术领域。本发明根据植物凝集素与被膜胞外多糖基质中糖单元的特异性亲和力，制备凝集素修饰的鳀鱼抗菌肽脂质体，建立单增李斯特菌生物被膜模型，通过杀菌曲线、菌落计数和结晶紫染色评价凝集素修饰型鳀鱼抗菌肽脂质体对单增李斯特菌及其生物被膜的抑制作用。结果表明凝集素修饰型鳀鱼抗菌肽脂质体对单增李斯特菌有杀菌作用，
青岛农业大学
2021-01-12
成都中医药大学学者发现一种天然小分子EGFR抑制剂并对其抗结肠癌作用进行探究
成都中医药大学药学院、西南特色中药资源国家重点实验室学者于2022年8月25日在《PharmacologicalResearch》期刊（TOP期刊）发表了题为“VoacamineisanovelinhibitorofEGFRexertingoncogenicactivityagainstcolorectalcancerthroughthemitochondrialpathway”的研究性论文。
成都中医药大学
2022-09-21
哈尔滨工业大学生命学院黄志伟教授课题组揭示胆固醇抑制T细胞受体活性的分子机制
哈尔滨工业大学生命学院黄志伟教授课题组以“胆固醇通过直接限制TCR-CD3核心通道的构象变化抑制T细胞受体激活”为题，在《分子细胞》（MolecularCell）上发表研究论文，该研究揭示了胆固醇抑制T细胞受体活性的分子机制。
哈尔滨工业大学
2022-03-10
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10
新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
成果简介： 本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺，建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究，对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究，对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究，完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学
2021-01-12