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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙;张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法,该发明以化合物一和化合物二为原料,在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下,分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏,从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单,条件温和,收率较高,是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学 2021-04-13
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase (JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化 合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证, 筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二 甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细 胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药 物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有 良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦 开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。 属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化 造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细 胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病 的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会 针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可 通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号: 201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
动物尿液中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内首次建立了能同时检测动物尿中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类、磺胺类和林可霉素等抗菌药物残留的微生物学快速筛选方法。本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究,研制的试剂盒假阴性率为0,假阳性率为7%以下,保质期不低于6个月,与国外同类产品相比,该试剂盒的灵敏度、假阳性率、假阴性率和重现性等更好。技术水平:鉴定成果(成果鉴定号:农科果鉴字(2008)第52号,该成果总体
华中农业大学 2021-01-12
《德国应用化学》报道华东理工大学靶向降解膜结合细胞器内蛋白质新策略
近日,药学院钱旭红院士、杨泱泱副教授课题组在蛋白靶向降解策略研究中取得重要进展,相关成果以“An Endoplasmic Reticulum (ER)-Targeting DNA Nanodevice for Autophagy-Dependent Degradation of Proteins in Membrane-Bound Organelles”为题发表于著名期刊Angew. Chem. Int. Ed. (DOI: 10.1002/anie.202205509),并入选VIP (Very Important Paper)。
华东理工大学 2022-09-28
【高校科技进展】助力高校成果转化!第二届科创中国·高等学校技术交易大会成功举办
4月9日,由中国科协和重庆市人民政府指导,中国高等教育学会联合重庆市级相关部门共同举办,学会科技服务专家指导委员会、哈尔滨工业大学、电子科技大学、重庆大学三所高校参与承办的第二届科创中国·高等学校技术交易大会在重庆国际博览中心顺利召开。
云上高博会 2023-04-12
工信部、知识产权局印发《知识产权助力产业创新发展行动方案(2023─2027年)》
到2027年,知识产权促进工业和信息化领域重点产业高质量发展的成效更加显著,知识产权强链护链能力进一步提升。
工业和信息化部科技司 2023-09-06
热议二十大 | 周玉:充分发挥高校教育科技人才聚合力,扎实助力科教兴国战略实施
学会科服专指委将着力完善产学研协同创新机制,从战略规划和行动落实上逐步构建一个上下贯通、横向协同的工作网络,搭建服务全国的科技创新交流合作平台,充分释放高校创新活力,推动科技成果转移转化,努力做到科技创新成果与国家、区域发展需要相结合,扎扎实实把高校科技人才集聚的势能转化为服务地方经济高质量发展的动能。
中国高等教育学会 2022-10-27
关于富溴籽晶诱导法助力提升高效钙钛矿太阳能电池长期稳定性的研究
有机无机杂化钙钛矿以其光吸收系数高、载流子扩散距离长、制备方法简单、带隙连续可调等特性,被广泛认为是发展下一代光伏器件的理想材料。自2009年以来,仅仅历经10年的发展时间,钙钛矿太阳能电池的能量转化效率已经达到25.2%,发展速度为各类太阳能电池之最。但是,由于钙钛矿太阳能电池当前面临的热稳定性、长时间工作稳定性等问题,严重阻碍了其商业化应用发展。针对此问题,北京大学物理学院赵清教授课题组利用材料工程方法,设计提出了富溴钙钛矿籽晶诱导生长两步法,实现了钙钛矿薄膜中溴离子的高效掺杂,有效提高了钙钛矿太阳能电池的长时间工作稳定性。 通过在碘化铅薄膜中引入微米级富溴钙钛矿籽晶,一方面提供后续钙钛矿生长所需的成核位点、诱导薄膜生长、提高薄膜生长质量,另一方面为钙钛矿生长提供充足的溴元素,解决两步法中溴离子难以有效掺杂的问题。通过改变钙钛矿籽晶的添加量,可以实现对钙钛矿成核、晶粒大小、缺陷态密度等的精确调控,实现对最终钙钛矿成分与带隙的精准控制。测试表明,利用富溴钙钛矿籽晶诱导生长两步旋涂法制备得到的钙钛矿太阳能电池器件,其能量转化效率可以达到21.5%;更为重要的是,其长时间工作稳定性得到了显著提高,在AM1.5G太阳光下持续工作500小时后,仍然能保持超过80%的初始效率。这一成果远远超过传统两步法仅有的数小时稳定性。该研究表明,溴元素对钙钛矿材料长时间工作稳定性具有至关重要的作用,同时,提供了一条简单、高效、稳定的基于钙钛矿两步法的溴掺杂方法。此研究将为钙钛矿领域内卤素离子的均匀高效掺入、器件长时间工作稳定性的提高等问题提供了新的思路。相关研究结果发表于Advanced Energy Materials 9, 1902239 (2019),并被选为当期封底图片。北京大学博士生李琪为该研究论文的第一作者,赵清教授为通讯作者。以上研究得到了国家自然科学基金委、北京大学人工微结构和介观物理国家重点实验室、北京大学纳光电子前沿科学中心、量子物质科学协同创新中心等单位的支持。
北京大学 2021-04-11
【中国教育在线】助力产学研合作!第二届科创中国·高等学校技术交易大会成功举办
4月9日,由中国科协和重庆市人民政府指导,中国高等教育学会联合重庆市级相关部门共同举办,学会科技服务专家指导委员会、哈尔滨工业大学、电子科技大学、重庆大学三所高校参与承办的第二届科创中国·高等学校技术交易大会在重庆国际博览中心顺利召开。
云上高博会 2023-04-11
采用改进三级同轴电纺工艺制备芯鞘结构聚合物-卵磷脂复合载 药纳米纤维。
上海理工大学 2021-01-12
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