头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成

头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。

华东理工大学 2021-04-11

乳酸片球菌素生产技术

项目研究的背景及用途:乳酸片球菌素(pediocin)由乳酸片球菌产生，抗 革兰氏阳性细菌，具有作为广谱、无毒副作用和安全的天然食品防腐剂的巨大潜 力。 乳酸片球菌素用于食品保藏，可提高食品的保质期、货架寿命和安全性。 食品腐败变质和食源性疾病严重威胁食品安全，使用有效的食品保鲜和 防腐措施是保证食品安全的重要措施之一，其中由于乳酸菌产生的细菌素具有天 然和安全等特点，是国内外研究的热点。安全可靠、无毒副作用、高效的乳酸片 球菌素作为天然食品防腐剂的研究、开发和应用，将具有重要社会效益，同时有 关知识产权的转让将取得可观经济效益，有良好的产业化发展前景。天津大学科技成果选编 技术原理及流程:本项目以自我研制的培养基为主要原料，辅以蔗糖和 无机盐类，制备发酵用培养基，以乳酸片球菌素高产菌种为种子菌经液态发酵工 艺生产乳酸片球菌素。然后通过离心、反向层析、高压液相色谱、凝胶过滤、离 子交换层析、膜过滤等技术分离提取和精制乳酸片球菌素。 成果水平及主要技术指标:技术处于国内外先进水平。 市场分析及效益预测:目前国内市场上尚无乳酸片球菌素的出售，研究 成功后可以及早占领市场，有极大的市场空间，因此盈利前景极其乐观。

天津大学 2021-04-11

农用抗生素——多抗菌素

多抗菌素（Polyoxins）也称多抗霉素、多氧霉素、多效霉素，是一种肽嘧啶核苷类农用抗生素，由结构相关的14个组分（polyoxin A-N）组成，具有专门作用于植物病原菌的生物学活性。在农业上使用主要分两类：一类以A、B组分为主，主要用于防治苹果斑点落叶病、轮纹病、梨黑斑病，葡萄灰霉病，草莓、黄瓜、甜瓜白粉病，霜霉病，人参黑斑病和烟草赤星病等十多种作物病害；另一类以D、E、F组分为主，主要用于水稻纹枯病防治。多抗菌素还具有促进生长作用，微量添加能促进作物生长和增强防御能力，一般平均增产10～20％。作用机理主要是选择性抑制真菌细胞壁组成成份几丁质合成，由于一般农作物和哺乳动物体内无几丁质组成部分，因此多抗菌素对人畜安全，无积累作用，无“三致作用”，安全性极高。

南京工业大学 2021-04-13

环孢菌素 T 及其制备方法和应用

我国草地农业发展缓慢，最直接的影响就是造成畜牧业发展也减 速，因而致使每年我国从国外进口的牧草以及购买婴儿奶制品的数量 逐年上升。究其原因主要是因为我国缺少具有抗性的优异牧草品种， 尤其是具有抗植物病原真菌的牧草。每年我国牧草由于植物病原真菌 的危害，造成大面积减产和生长缓慢，并且还影响奶制品的安全。虽 然现阶段化学合成的杀灭植物病原真菌药物在植物病害防治中起着 不可代替的作用。但是，大家对农药毒性和农药对环境的污染

兰州大学 2021-04-14

浆水菌素片与浆水合生元胶囊

浆水是一种中国西北传统特色发酵食品，已有几千年的悠久历史。研究发现浆水不仅具有促进胃蛋白的分泌、降低血清胆固醇、净化胃肠作用，还能使肠道微生物保持微生态平衡，对肥胖、高血压、糖尿病、消化系统癌症的预防均具有良好地效果。 随着国民健康意识的不断增强，大众对于健康产品的品质与日俱增。益生菌因其对健康人群与亚健康人群均有的保健功能而受到了广泛的关注。益生菌制剂与其他的药物不同，它能起到―已病辅治、未病防治、无病保健‖的作用。浆水中含有大量益生菌，如乳酸菌及酵母菌等，这些

兰州大学 2021-04-14

依普菌素透皮剂及制备技术

已有样品/n该发明的在于提供了一种依普菌素透皮剂的制备方法,方法易行,操作简便,成功筛选出依普菌素透皮剂处方，并对处方进行了进一步优化。依普菌素驱虫透皮剂能有效驱杀家畜胃肠道线虫和体外节肢昆虫（虱、螨、蚤、蜱、蝇蛆等），使用方面，安全无刺激，用于泌乳家畜不需要弃奶，在畜产品中无残留，克服了目前常用的同类产品的缺点，具有极大的推广应用价值。该技术已获西藏自治区科技进步二等奖。

华中农业大学 2021-01-12

浆水菌素片与浆水合生元胶囊

浆水是一种中国西北传统特色发酵食品，已有几千年的悠久历史。 研究发现浆水不仅具有促进胃蛋白的分泌、降低血清胆固醇、净化胃 肠作用，还能使肠道微生物保持微生态平衡，对肥胖、高血压、糖尿 病、消化系统癌症的预防均具有良好地效果。  随着国民健康意识的不断增强，大众对于健康产品的品质与日俱 增。益生菌因其对健康人群与亚健康人群均有的保健功能而受到了广 泛的关注。益生菌制剂与其他的药物不同，它能起到“已病辅治、未 病防治、无病保健”的作用。浆水中含有大量益生菌，如乳酸菌

兰州大学 2021-01-12

绿色食品防腐剂——乳酸片球菌素

由于人们对食品安全性的认识和要求日益提高，多数国家开始大力限制化学防腐剂的 使用，而我国也在防腐剂方面加大了限制力度。乳酸片球菌素（Pediocin）是由乳酸片球菌 （Pediococcus acidilactici）产生的一种类似于Nisin的短肽。Pediocin与Nisin的物理化学性质和用 途类似，耐高低温、耐酸、在人体中可降解，因此安全无毒，且方便使用。Pediocin的抗菌效 果与Nisin类似，但在抗菌谱上有较大差异，能抑制包括白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄 球菌、肉毒芽孢杆菌、耐热腐败菌等在内的大量致病菌。因此Pediocin可以单独用在食品防腐 和医疗上，同时也可以与Nisin互相补充，增强抑菌效果，具有极高的使用价值和应用前景。 ●所属领域：生物 ●项目成熟度：小试 ●应用前景： 实验发现，所产的Pediocin对包括白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肉毒芽孢杆 菌、耐热腐败菌等在内的大量致病菌都有显著的抑制效果，因此，具有很高的应用前景；目前 片球菌LH31的菌体密度最高可达OD（600nm）20左右，而Pediocin的效价由最初的1500AU/ml 提高到18000AU/ml，高于Nisin目前的发酵单位。目前，国内外都还没有实现产业化，其类似 产品Nisin在我国已经实现了产业化（年产5吨左右，全球产量最大），年产值10亿元人民币。

华东理工大学 2021-04-11

一种硫酸头孢喹诺的肺靶向 PLGA

本发明提供了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法，制剂载药量 较高，包封率也大大提高，可以实现药物选择性集中于肺部，提高药效，减少毒副反应， 同时可实现药物在肺部缓慢释放，起到长效的作用。有效解决了我国对头孢喹诺及其制42 剂的研究开发相对较晚，与之相匹配的剂型种类较少，在体内半衰期较短，需要多次注 射给药等临床中的不便。

青岛农业大学 2021-04-11

农用抗生素多抗菌素的制备与研究

成果简介： ①采用有氧、微氧、厌氧集成发酵技术多阶段培养，实现了增加菌体生长密度和菌体活力的分阶段发酵过程模型，将多抗菌素效价在1800μg/mL的基础上提高30%，达到2300μg/mL；②团队针对链霉菌属菌丝体在发酵时发酵液粘度高、不易提取分离的培养特性，设计开发新型搅拌生物反应器和生产工艺，研究反应分离耦合技术在多抗菌素发酵过程的应用，并在1000

南京工业大学 2021-01-12