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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
抗直流偏置低温烧结铁氧体材料及应用
成果描述:研发的抗直流偏置低温烧结铁氧体材料主要参数满足: 烧结温度:900度 磁导率:70±10% 磁导率下降到70%时可承载磁场H70%>750 A/m 性能还可根据用户需求适当调节市场前景分析:该材料可广泛应用与LTCC大功率和抗大直流偏置的片式功率电感的研发,市场前景非常好。与同类成果相比的优势分析:国内目前仅有一家山东的公司在研发生产同类型的材料,但其生产材料已全部被深圳顺络电子包销,不对外销售。本成果研发的材料抗直流偏置特性比山东这家公司略有提升,且性能稳定,已完成中试,可实现大批量生产。
电子科技大学 2021-04-10
一种抗龙卷风格栅
本发明公开了一种抗龙卷风格栅,包括框架、设置在所述框架前后两侧的多个横向连接杆、设置在所述框架后侧并与横向连接杆正交的纵向连接杆、设置在框架中的多个折板型挡板。框架和连接杆件主要起到保持整体结构稳定的作用,挡板则用来提供通风面积与对内部的防护作用。本发明提出的一种抗龙卷风格栅经过实际验证具有非常好的通风和防护性能,对于核电站等相关设施具有十分主要的意义。
东南大学 2021-04-11
水泥基材料抗泛碱外加剂
目前,泛碱是装饰砂浆、瓷砖勾缝剂等普遍存在的问题,本成果复配外加剂K的掺入可大大改善瓷砖勾缝剂的泛碱程度,当K掺量为11%时,泛碱现象得以消除。
东南大学 2021-04-10
中空纤维超滤膜抗污染改性技术
:本技术为纳米粉体与膜材料共混改性,从本质上改变膜的亲水性 能,获得性能优异、抗菌、耐污染的超滤膜产品。获得的膜产品孔隙率大,平 均孔径小;膜的性能在纯水通量、抗压强度、断裂伸长率、亲水性及抗污染性 等方面较现有产品大幅提高,其使用寿命可提高 60%以上。目前,该技术已具备 生产 PSF、聚氯乙烯(PVC)、聚偏氟乙烯(PVDF)三种膜材料的中空纤维超滤 膜产品。PSF、PVC 膜组件已在农村地下饮用水中去除硝酸盐氮及甘薯淀粉加工 废水中分离多糖蛋白两个工艺中完成中试试验,试验证明改性超滤膜的抗污染 能力提高显著,清洗后超滤膜通量恢复率达到 95%以上。该技术生产产品已经在 青岛市农村饮用水生物净化工程中开展中试,并在平度崔家集建立了中试基地。
青岛农业大学 2021-04-11
新型抗II型糖尿病药物研发
现有的大多数口服降糖药并不能很好的控制血糖浓度,相反,长期服用还会产生抗药性,甚至于产生低血糖症。所以,研究寻找安全、有效的II型糖尿病治疗药物具有重大的科学意义和巨大的社会经济价值。 二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)是治疗II型糖尿病的新靶标,其抑制剂显示出良好的治疗效果和较小的副作用,是最具前景的II型糖尿病治疗药物。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学等方法,经过“设计-合成/修饰-测试”的多次循环,开发了一系列结构新颖的DPP-IV抑制剂。该类抑制剂活性达到μM级,能有效抑制二肽基肽酶IV,可以作为药物先导化合物,用于制备糖尿病治 疗药物,为广大糖尿病患者带来福音,也向开发我国具有自主知识产权的抗II型糖尿病药物迈进了一步。
华东理工大学 2021-02-01
重要建筑抗爆理论与关键技术
恐怖袭击或生产生活中的意外事故所引发的各种突发性爆炸事件,导致众多的人员伤亡和大量的财产损失,严重干扰和阻碍了人类社会的稳定和文明的进步。爆炸一旦发生,不仅直接对爆源附近的人员和财产造成杀伤和毁坏,而且爆炸产生的冲击波和碎片作用到周边建筑上,会引起建筑结构的局部破坏甚至整体倒塌,加剧灾害程度。因此,如何提高建筑抗爆安全性,降低建筑爆炸灾害,减少生命和财产损失,成为世界各国学术界和工程界的一项迫切任务。然而,世界各国的军事工程都有较为完善的抗爆防爆安全措施,甚至可以抵挡核武器的攻击。而近年来国际上日益
天津城建大学 2021-01-12
抗运动性疲劳营养套餐及其制备方法
【发 明 人】施洪飞;李响 【摘要】 本发明涉及抗运动性疲劳营养套餐及其制备方法,属于食品加工技术领域,套餐包括红景天炖牛肉、党参蛋炒饭、凉拌冬笋、美味猴头菇、人参仔鸽汤,其制备方法包括红景天炖牛肉的制备、党参蛋炒饭的制备、凉拌冬笋的制备、美味猴头菇的制备、人参仔鸽汤的制备等步骤;该营养套餐营养丰富、味道可口、保健功能显著,适用于疲劳人士的日常饮食,特别适用于运动后的人群。
南京中医药大学 2021-04-13
重要建筑抗爆理论与关键技术
北京工业大学 2021-04-14
抗总剂量效应存储单元电路
本发明公开了一种抗总剂量效应存储单元电路,全部由 PMOS管构成,包括:第一、第二 PMOS 管,第三、第四 PMOS 管和第五、第六 PMOS 管;第一、第二 PMOS 管为上拉管,第三、第四 PMOS管为读出访问管,第五、第六 PMOS 管为写入访问管。本发明的抗总剂量效应存储单元电路可自动实现抗总剂量效应加固,具有较小的存储单元面积,可用于抗辐射航空航天及嵌入式存储器等领域。
华中科技大学 2021-04-14
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